ť všetky diferenciálno-diagnostické aspekty, súvisiace s ostatnými formami epilepsie, ktoré sa v detskom veku vyskytujú. U Rolandických epilepsií býva vysoké percento spontánnych remisií – aj bez medikamentóznej liečby – a zvyčajne dobrý priebeh a dobrá prognóza.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie je individuálne, indikované a kontrolované lekárom. Udržiavacia dávka sa pohybuje od 5 do 10 mg / kg telesnej hmotnosti / deň, a je potrebné ju dosiahnuť postupne, v priebehu jedného týždňa. Pre pomalé dosiahnutie optimálnej dávky je vhodné zvyšovať dávku po  50 mg (¼ tablety).
Filmom obalené tablety Ospolot majú deliacu ryhu.
Pre krátky biologický polčas sultiamu je potrebné dennú dávku rozdeliť podľa možností na 3 jednotlivé dávky. Pri tomto dávkovaní je možno očakávať vznik konštantnej plazmatickej hladiny za 5 – 6 dní. Terapeutické plazmatické koncentrácie pre sultiam neboli doteraz stanovené.

Spôsob podávania

Filmom obalené tablety je potrebné užiť vcelku, nerozžuvané a zapiť s dostatočným množstvom tekutiny, napr. aspoň s celým pohárom vody, podľa možnosti v 3 denných dávkach.
Pri prestavovaní z iného lieku alebo z kombinácie liekov treba postupovať opatrne, krok za krokom.Ospolotnesmie byť náhle vysadený. O nasadení, dĺžke užívania a ukončení liečby v každom prípade rozhodne odborný detský neurológ, ktorý má dostatočné skúsenosti s liečbou epilepsií. V prípade neúspešnosti liečbu sultiamom prerušujeme po 1-2 mesiacoch. Na začiatku liečby liekom Ospolotsa odporúča kontrolovať krvný obraz a parametre obličkových funkcií, potom v prvom mesiaci každý týždeň, a od druhého mesiaca mesačne. Po šesťmesačnej liečbe postačujú
2 - 4 kontroly ročne.

4.3 Kontraindikácie

Ospolotsa nesmie užívať pri precitlivenosti (alergii) na sultiam alebo na iné sulfónamidy či pomocné látky prítomné v lieku.

Ospolotsa nesmie užívať:
- pri známej akútnej porfýrii
- u pacientov s hypertyreózou alebo s arteriálnou hypertenziou.
Ospolotsa nemá, alebo len s veľkou opatrnosťou podávať pri
- poruchách funkcie obličiek
- psychiatrických ochoreniach v anamnéze.

Upozornenie
Pri podávaní lieku Ospolot sú potrebné pravidelné kontroly krvného obrazu a obličkových funkcií (pozri časť 4.2).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacient ev. jeho príbuzní /u detí rodičia/ musia byť poučení, že v prípade horúčky, bolesti v krku, alergických kožných reakciách so zväčšenými lymfatickými uzlinami a/alebo pri ťažkostiach pripomínajúcich chrípku počas liečby s liekom Ospolot, je potrebné bez meškania navštíviť ošetrujúceho lekára. Vzhľadom na možnosť vzniku uvedených nežiaducich účinkov, ako aj alergických reakcií, sú potrebné pravidelné kontroly krvného obrazu a obličkových funkcií.

Progredujúce trombocytopénie alebo leukopénie, ktoré sú sprevádzané klinickými príznakmi, ako sú horúčka alebo bolesti v krku, vyžadujú prerušenie liečby. Pri ťažkých alergických reakciách musí byť Ospolotihneď vysadený. Rovnako musí byť liečba prerušená pri trvalo stúpajúcej hladiny kreatinínu.
Pri liečbe antiepileptikami v niekoľkých indikáciách boli u pacientov hlásené suicidálne myšlienky a správanie. Metaanalýza randomizovaných placebom kontrolovaných štúdií s antiepileptikami ukázala malé zvýšenie rizika suicidálnych myšlienok a správania. Mechanizmus tohto rizika nie je známy a dostupné údaje nevylučujú možnosť zvýšeného rizika u sultiamu.

Pacientov je preto potrebné sledovať na príznaky a symptómy suicidálnych myšlienok a správania a je potrebné zvážiť vhodnú liečbu. Pacientom (a opatrovateľom pacientov) je potrebné odporučiť, aby vyhľadali lekársku pomoc, ak sa objavia príznaky suicidálnych myšlienok alebo správania.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pred zahájením liečby liekom Ospolotje potrebné sa pacienta opýtať, aké lieky – aj voľnopredajné – užíva. Pri kombinácii sultiamu s fenytoínom sa môže významne hladiny fenytoínu v krvi, obzvlášť pri zhoršených obličkových funkciách. Ojedinele bolo pozorované, že aj pri zvýšiť plazmatická hladina fenytoínu. Táto kombinácie vyžaduje starostlivejšie kontroly a častejšie stanovenie kombinácii s lamotrigínom môže dôjsť k zvýšeniu hladiny lamotrigínu v krvi. Na začiatku tejto liečby musí byť preto hladina lamotrigínu v krvi častejšie kontrolovaná.

Pri kombinácii sultiamu s primidónom sa môže intenzita nežiaducich účinkov sultiamu zvýšiť, hlavne u deti sa môžu objaviť závraty, neistota pri chôdzi a ospalosť.Počas liečby sultiamom je potrebné tiež sa zriecť užívania alkoholu, lebo sulfonamidy majú disulfiramový účinok a sultiam ako sulfonamidový derivát teoreticky môže podobný účinok vyvolať. Táto symptomatika je vyjadrená veľmi nepríjemnou a ťažko ovplyvniteľnou systémovou reakciou na podklade vazodilatácie s pulzujúcou bolesťou hlavy, dýchavičnosťou, nauzeou, vracaním, tachykardiou, hypotóniou, dvojitým videním, zmätenosťou,šokovou reakciou,arytmiou,bezvedomím eventuálne kŕčmi. Trvanie a klinický obraz môže byť individuálne veľmi rozdielny.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

V gravidite a počas laktácie sa Ospolotnemá užívať, vzhľadom k tomu, že nie sú k dispozícii žiadne vyšetrenia potrebné pre zaistenie bezpečného vývoja plodu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Ospolotmôže aj pri odporúčanom dávkovaní -hlavne na začiatku liečby- nepriaznivo ovplyvniť reakčné schopnosti natoľko, že schopnosť k aktívnej účasti v doprave (napríklad vedenie vozidiel), alebo obsluhovať stroje a pracovať vo výškach je znížená. Vo zvýšenej miere to platí pri spolupôsobení alkoholu.

4.8 Nežiaduce účinky

U asi 10% pacientov sa objavujú žalúdočné ťažkosti. Príležitostne sa môžu vyskytnúť v závislosti od dávky parestézie končatín alebo tváre, ako aj tachypnoe, hyperpnoe, dyspnoe, závraty, bolesti hlavy, stenokardie, tachykardie,dvojité videnie,čkanie, zníženie telesnej hmotnosti alebo nechutenstvo.
V ojedinelých prípadoch sa môžu objaviť halucinácie, strach, myastenické príznaky, hypobulia, bolesti kĺbov, grand-mal status alebo častejší výskyt záchvatov.
Ojedinelo sa objavuje podozrenie, že sultiam môže mať vzťah k výskytu akútneho zlyhania obličiek, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu alebo polyneuritíde.
V jednom prípade viedlo podávanie lieku Ospolotk progredujúcej slabosti končatín, k hypersalivácii, nejasnej reči, k narastajúcej ospalosti až k nástupu kómy. Tieto príznaky po vysadení lieku Ospolotza niekoľko hodín ustúpili.

4.9 Predávkovanie

a) Príznaky predávkovania
Bolesti hlavy, závraty, ataxia, poruchy vedomia, metabolická acidóza, kryštály v moči. Sultiam má slabú toxicitu. Predávkovania od 4 do 5 g sultiamu sa prežili. Užitie cca. 20g sultiamu v suicidálnom úmysle u dospelého viedlo k exitus letalis. V druhom prípade došlo k restitutio ad integrum.

b) Liečba intoxikácie
Špecifické antidotum nie je známe. Obvyklé opatrenia / výplach žalúdka a aktívne uhlie/ na zníženie vstrebávania a na zabezpečenie vitálnych funkcií treba vykonať. Na upravenie acidózy treba podať nátriumbikarbonát v infúzii. K zabráneniu poškodenia obličiek a vzniku močových kameňov sa odporúča alkalizujúca diuréza.'


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiepileptikum.
ATC kód: N03AX03

Sultiam patrí do skupiny blokátorov karboanhydrázy a vykazuje antikonvulzívny účinok v elektrickom záchvatom teste / potkan aj myš/ a v záchvatovom teste pentametyléntetrazolom /myš/.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika sultiamu nebola systematicky skúmaná v rôznych vekových kategóriách u detí a mladistvých.

Absorbcia, plazmatická hladina

Po perorálnom podaní sa sultiam rýchle a úplne vstrebe predovšetkým z hornej časti tenkého čreva. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne po 1-5 hodinách.

Rozdelenie, väzba na bielkoviny

29 % sultiamu je v plazme viazaný na bielkoviny.

Metabolizmus, eliminácia

Vylučovanie sa uskutoční od 80 do 90% močom, a 10 až 20% biliárnou sekréciou stolicou. V priebehu 24 hodín sa vylúči v nezmenenej forme 32 % užitej dávky obličkami.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikologické vlastnosti
a/ Akútna toxicita
pozri časť 4.9. predávkovanie

b/ Chronická toxicita
Dlhodobé pozorovania u rôznych pokusných zvierat / potkan, pes/ neposkytli žiadne upozornenia na toxické zmeny v súvislosti s dávkou. Pri vysokých dávkach došlo k poškodeniu obličiek pre kryštalizáciu sultiamu.

c/ Karcinogénny a mutagénny potenciál
V 3 rôznych in vivo a in vitro štúdiách sa nezistil žiadny mutagénny potenciál u sultiamu. Dlhodobé štúdie zamerané na kancerogenitu neboli realizované.

d/ Toxický vplyv na reprodukciu
Toxický vplyv sultiamu na reprodukciu nie je dostatočne preskúmaný. V jednej štúdii zameranej na pozorovanie toxického vplyvu na plod u potkanov, sa objavili embryotoxické účinky nižších skúmaných dávkach / 30 mg/kg/deň /. Štúdie zamerané na poruchy fertility a vplyv na peri a postnatálny vývoj potomka chýbajú. Nie sú k dispozícii žiadne systematicky získané skúsenosti u ľudí po podávaní v gravidite a v čase laktácie.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Gelatina, hypromellosum, lactosum monohydricum, macrogolum 4000, magnesii stearas, maydis amylum, silica colloidalis anhydrica, talcum, titanii dioxidum (E 171)

6.2 Inkompatibility

Doteraz neboli zistené žiadne.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania

Uchovávať v suchu pri teplote do 25 ºC.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Balenie po 50 alebo 250 filmom obalených tabliet v hnedej sklenenej liekovke s polyetylénovým uzáverom bezpečným pre deti.
Balenie po 50 alebo 250 filmom obalených tabliet v polyetylénovom obale na tablety s polypropylénovým skrutkovacím uzáverom bezpečným pre deti.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

DESITIN ARZNEIMITTEL GMBH

Weg beim Jäger 214

D-22335 Hamburg,
Nemecko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

21/0041/70-C/S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum registrácie lieku: 20.3.1970
Dátum posledného predĺženia registrácie:


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2014