dnej sily denne. Slabo závislí fajčiari (Fagerströmovo skóre závislosti na nikotíne FTND < 6 alebo fajčenie ≤ 20 cigariet denne) majú začať liečbu liečivou žuvačkou 2 mg a silne závislí fajčiari majú začať liečbu so 4 mg. Najvyššia dávka je 24 liečivých žuvačiek denne.

• Ukončenie fajčenia

Liečivé žuvačky je potrebné užívať aspoň 3 mesiace. Počas tejto doby je potrebné začať postupné znižovanie ich počtu. Liečba má byť ukončená po poklese užívania na 1-2 liečivé žuvačky denne.

• Dočasná abstinenčná fáza

Liečivé žuvačky sa užívajú v situáciách bez možnosti fajčenia, napríklad na miestach so zákazom fajčenia alebo v prípade, keď si fajčiar nepraje fajčiť a pritom pociťuje potrebu zapáliť si.

• Zníženie počtu cigariet

Liečivé žuvačky je potrebné užívať medzi jednotlivými epizódami fajčenia vždy, keď sa dostaví naliehavá túžba fajčiť, aby sa čo najviac predĺžil interval bez fajčenia a aby sa zámerne znížil počet vyfajčených cigariet za deň na čo najnižší počet. Pokiaľ nedôjde počas 6 týždňov od začiatku liečby ku zníženiu počtu vyfajčených cigariet, má pacient vyhľadať odbornú pomoc.

O úplné zanechanie fajčenia sa má pacient pokúsiť hneď ako sa cíti byť na to pripravený, nie však neskôr ako po 6 mesiacoch od začiatku liečby. Pokiaľ sa pacientovi nepodarí definitívne prestať s fajčením do 9 mesiacov od začiatku liečby, má vyhľadať odbornú pomoc.

Pri pokuse o zanechanie fajčenia je potrebné riadiť sa vyššie uvedenými pokynmi.

Pravidelné užívanie liečivých žuvačiek dlhšie ako 12 mesiacov sa všeobecne neodporúča. Niektorí bývalí fajčiari však môžu pociťovať potrebu dlhšej liečby pomocou liečivých žuvačiek, aby tak predišli návratu k fajčeniu. Pre prípad náhlej túžby po fajčení má mať pacient k dispozícii zásobu liečivých žuvačiek.

Odborná rada a podpora okolia spravidla zvyšujú nádej na úspech.


Spôsob podania:
Liečivá žuvačka Nicorette Icemint Gum sa musí žuvať pomaly, s prestávkami, po dobu asi 30 minút. Pacient má žuvačku žuť až do pocítenia silnej chuti po nikotíne alebo slabého pálenia jazyka. Potom sa má žuvanie prerušiť a liečivá žuvačka sa má umiestniť medzi sliznicu líca a ďasno. Po vymiznutí pocitu pálenia sa môže pomalé žuvanie opakovať.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na nikotín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacienti so zubnou protézou môžu mať ťažkosti so žuvaním liečivých žuvačiek Nicorette Icemint Gum. Liečivá žuvačka sa môže prilepiť na umelý chrup a v zriedkavých prípadoch ho môže aj poškodiť.

Liečivé žuvačky Nicorette Icemint Gum majú byť používané len po konzultácii s lekárom u tejto skupiny pacientov: pacienti, ktorí prekonali závažnú kardiovaskulárnu príhodu alebo boli v posledných 4 týždňoch hospitalizovaní pre kardiovaskulárne ťažkosti (napr. cievna mozgová príhoda, infarkt myokardu, nestabilná angína pektoris, srdcová arytmia, transplantácia koronárneho arteriálneho bypassu a angioplastika) alebo pacienti s nekontrolovanou hypertenziou.

Obozretnosť sa odporúča pri používaní liečivých žuvačiek Nicorette Icemint Gum u pacientov so závažným/stredne závažným poškodením pečene, závažným poškodením obličiek a aktívnym žalúdočným alebo dvanástnikovým vredom. Riziko náhradnej nikotínovej liečby je potrebné posudzovať oproti riziku, ktoré súvisí s fajčením.

Nikotín, či už pochádzajúci z fajčenia alebo z liekov určených na nikotínovú substitúciu, spôsobuje uvoľňovanie katecholamínov z drene nadobličiek. Preto u pacientov s nekontrolovanou hypertyreózou alebo feochromocytómom je potrebná pri používaní liečivých žuvačiek NicoretteIcemint Gum zvýšená opatrnosť.

U pacientov s diabetom mellitus môže ukončenie fajčenia spôsobiť potrebu zníženia dávok inzulínu.
Niektorí jedinci môžu pokračovať v užívaní liečivých žuvačiek Nicorette aj po uplynutí odporúčaného trvania liečby. Potenciálne riziko z dlhodobého užívania je však oveľa nižšie ako riziko vyplývajúce z pokračovania vo fajčení.

4.5 Liekové a iné interakcie

Fajčenie tabaku (nie však nikotín) je sprevádzané zvýšením aktivity CYP1A2. Po skončení fajčenia sa môže znížiť klírens substrátov tohto enzýmu. Môže to navodiť zvýšenie plazmatických hladín niektorých liekov, čo môže mať potenciálny klinický význam pre lieky s podobnou terapeutickou šírkou, napr. teofylín, takrín, klozapín a ropirinol.

Plazmatické koncentrácie ostatných liečiv čiastočne metabolizovaných prostredníctvom CYP1A2, napr. imipramín, olanzapín, klomipramín a fluvoxamín môžu byť taktiež zvýšené pri prerušení fajčenia. Klinické údaje, ktoré by to potvrdzovali, nie sú zatiaľ k dispozícii a klinický význam tohto efektu na uvedené lieky nie je známy.

Nikotín zvyšuje metabolizmus kofeínu, fenacetínu, furosemidu, paracetamolu a benzodiazepínov a potencuje účinok haloperidolu.
Cimetidín zvyšuje plazmatickú hladinu nikotínu.

Podľa dostupných informácií sa predpokladá, že metabolizmus flekainidu a pentazocínu môže byť tiež indukovaný fajčením.

4.6 Gravidita a laktácia

Nikotín preniká placentárnou bariérou k plodu a ovplyvňuje jeho dýchacie pohyby a krvný obeh. Tento vplyv je závislý na dávke nikotínu. Fajčenie môže veľmi vážne poškodiť plod alebo dieťa, a matka (nastávajúca matka), preto má čo najskôr prestať fajčiť. Tehotné alebo dojčiace fajčiarky majú používať liečivé žuvačky Nicorette Icemint Gum iba po konzultácii s lekárom. Riziko z používania liečivých žuvačiek pre plod nie je úplne zdokumentované.
Prínos z používania nikotínových náhrad u tehotných žien, ktoré nedokážu abstinovať bez substitučnej liečby, však prevažuje nad rizikom vyplývajúcim z pokračovania vo fajčení.

Nikotín prestupuje do materského mlieka v malom množstve, ktoré aj pri terapeutických dávkach môže ovplyvniť dojčené dieťa. Aby sa znížila expozícia dieťaťa nikotínu, liečivá žuvačka Nicorette Icemint Gum sa má použiť hneď po dojčení.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Liečivé žuvačky Nicorette Icemint Gum nemajú žiadny alebo majú len zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Liečivé žuvačky Nicorette Icemint Gummôžu spôsobiť nežiaduce účinky, ktoré sú podobné ako pri používaní nikotínu iným spôsobom – vrátane fajčenia – a sú predovšetkým závislé od dávky.

Väčšina nežiaducich účinkov popísaných pacientmi sa vyskytuje hlavne počas prvých 3 - 4 týždňov od začiatku liečby.

Niektoré príznaky ako sú závraty, bolesti hlavy a poruchy spánku, môžu byť prejavom abstinenčných príznakov súvisiacich s ukončením fajčenia. V súvislosti s ukončením fajčenia môžu vznikať aftózne ulcerácie na sliznici ústnej dutiny. Kazuistika je nejasná.

Liečivé žuvačky sa môžu lepiť na umelý chrup a v zriedkavých prípadoch ho môžu aj poškodiť.

Nadmerné používanie lieku Nicorette Icemint Gummôže u jedincov, ktorí neboli zvyknutí inhalovať cigaretový dym, ale aj u niektorých pacientov zvyknutých cigaretový dym inhalovať, vyvolať nevoľnosť alebo bolesti hlavy.
Nikotín uvoľnený z liečivej žuvačky môže niekedy na začiatku liečby vyvolať mierne podráždenie pažeráka, zvýšenú saliváciu alebo čkanie.

Incidencia nežiaducich účinkov

Veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); menej časté (≥ 1/1000 až < 1/100); zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000)

Poruchy nervového systému Veľmi časté: bolesti hlavy Časté: závraty
Poruchy srdca Menej časté: palpitácie Veľmi zriedkavé: reverzibilná fibrilácia predsiení
Gastrointestinálne poruchy Veľmi časté:nepríjemné pocity v oblasti tráviaceho traktu, nauzea, čkanie, nevoľnosť Časté: vracanie
Poruchy kože a podkožného tkaniva Menej časté: erytém, urtikária
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Veľmi časté:podráždenie sliznice ústnej dutiny a pažeráka, bolesti žuvacích svalov Zriedkavé: alergické reakcie vrátane angioedému

4.9 Predávkovanie

Nadmerný príjem nikotínu či už z liekov určených na nikotínovú substitúciu a/alebo pri fajčení môže spôsobiť príznaky predávkovania. Riziko otravy po prehltnutí je veľmi nízke, pretože pokiaľ nedôjde k rozžutiu liečivej žuvačky, je vstrebávanie nikotínu pomalé a neúplné.

Príznaky predávkovania sú podobné ako pri akútnej intoxikácii nikotínom azahŕňajú napr. nevoľnosť, zvýšené slinenie, abdominálne bolesti, hnačku, potenie, bolesti hlavy, závraty, poruchy sluchu a výrazný pocit slabosti.
Pri vysokých dávkach môžu byť tieto príznaky spojené s hypotenziou, slabým a nepravidelným pulzom, dýchacími ťažkosťami, vyčerpanosťou, cirkulačným kolapsom a generalizovanými kŕčmi.

Dávky nikotínu, ktoré sú normálne tolerované dospelými pacientmi počas liečby, môžu spôsobiť u mladších detí závažné príznaky predávkovania s fatálnymi následkami.

Akútna minimálna letálna dávka nikotínu u človeka sa odhaduje na 40 - 60 mg.

Liečba predávkovania

Okamžité ukončenie podávania nikotínu a začatie symptomatickej liečby.
Perorálne podanie aktívneho uhlia znižuje gastrointestinálnu absorpciu nikotínu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: varium / liek na liečbu závislosti na nikotíne / nikotín.
ATC kód: N07BA01
Nikotín je agonistom nikotínových receptorov v periférnom a centrálnom nervovom systéme a prejavuje sa účinkami na CNS a kardiovaskulárnu sústavu.

Farmakologické účinky nikotínu sú dobre zdokumentované. Hlavný farmakologický efekt je centrálna stimulácia a/alebo útlm, prechodné hyperpnoe, periférna vazokonstrikcia (vedúca k zvýšenému systolickému tlaku), potlačenie chuti do jedla a stimulácia peristaltiky.

Náhle ukončenie fajčenia alebo používania produktov obsahujúcich tabak môže vyvolať charakteristické abstinenčné príznaky, ktoré zahŕňajú: dysfóriu alebo depresívnu náladu, nespavosť, podráždenosť, frustráciu alebo agresivitu, pocity úzkosti, poruchy koncentrácie, nepokoj alebo netrpezlivosť, spomalenie srdcového rytmu, zvýšenie chuti do jedla alebo nárast hmotnosti. Chuť na fajčenie ako klinicky relevantný symptóm je dôležitá súčasť abstinenčných príznakov.'

Klinické štúdie preukazujú, že lieky určené na nikotínovú substitúciu môžu pomôcť fajčiarom pri odvykaní od fajčenia tak, že zmierňujú abstinenčné príznaky.

Porovnávajúce štúdie účinnosti rôznych foriem liekov Nicorette Icemint Gum neboli prevedené.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Nikotín, ktorý sa uvoľňuje z liečivej žuvačky Nicorette Icemint Gum, je priamo absorbovaný sliznicou ústnej dutiny. Po 5 – 7 minútach od začiatku žuvania sa už dá dokázať hladina nikotínu v krvi, pričom dosahuje svoje maximum asi po 5-10 minútach po ukončení žuvania. Plazmatické hladiny nikotínu odpovedajú približne množstvu nikotínu uvoľneného žuvaním a je nepravdepodobné, že by presiahli hodnoty dosiahnuté vyfajčením cigarety.

Množstvo nikotínu uvoľneného z jednej liečivej žuvačky Nicorette Icemint Gumzávisí na intenzite a dĺžke žuvania. Množstvo vstrebaného nikotínu závisí na extrahovanom množstve a na stratách z ústnej dutiny v dôsledku prehĺtania alebo vykašliavania. Celková biologická dostupnosť prehltnutého nikotínu je nižšia pre výraznú metabolizáciu pri prvom prechode pečeňou tzv. „first - pass efekt“. Vysoká a rýchle rastúca plazmatická hladina nikotínu, ktorá je pozorovaná po fáze fajčenia, sa počas používania liečivých žuvačiek Nicorette Icemint Gum vyskytuje zriedka. Obvykle sa z liečivej žuvačky s obsahom 2 mg nikotínu uvoľní 1,4 mg nikotínu.

Distribučný objem nikotínu po intravenóznom podaní je asi 2 - 3 l/kg a plazmatický polčas je približne 2-3 hodiny. Nikotín sa metabolizuje predovšetkým v pečeni s priemerným plazmatickým klírensom približne 70 l/h. Na metabolizme nikotínu sa podieľajú tiež obličky a pľúca. Bolo popísaných viac ako 20 metabolitov nikotínu, a o všetkých sa predpokladá, že sú menej účinné ako nikotín.

Väzba nikotínu na plazmatické bielkoviny je menšia ako 5 %, preto jej zmeny v dôsledku súčasného užívania iných liekov alebo v dôsledku zmeny hladiny plazmatických bielkovín spôsobenej rôznymi ochoreniami, pravdepodobne významnejšie neovplyvnia farmakokinetiku nikotínu.

Hlavným metabolitom nikotínu v plazme je kotinín. Jeho plazmatický polčas je 15 - 20 hodín a dosahované plazmatické koncentrácie 10-násobne prevyšujú koncentrácie nikotínu.

Primárnymi metabolitmi v moči sú kotinín (15 % podanej dávky nikotínu) a trans-3-hydroxykotinín (45 % podanej dávky nikotínu). V nezmenenej forme sa močom vylučuje asi 10 % nikotínu. Toto množstvo môže pri zvýšenej diuréze a okyslení moču pod pH 5 vzrásť až na 30 %.

Pri závažnom poškodení obličiek možno očakávať pokles plazmatického klírensu nikotínu a jeho metabolitov. U fajčiarov liečených hemodialýzou boli pozorované zvýšené hladiny nikotínu v plazme.

Farmakokinetika nikotínu nie je ovplyvnená u pacientov s cirhózou pečene s miernym pečeňovým poškodením (Child-Pugh skóre 5) a klírens nikotínu sa znižuje u pacientov so stredne závažným poškodením pečene (Childovo-Pughovo skóre 7). Mierne zníženie celkového klírensu nikotínu bolo pozorované u zdravých starších pacientov, avšak v tomto prípade nie je potrebná úprava dávkovania.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Nie sú k dispozícii údaje o bezpečnosti pri použití liečivej žuvačky Nicorette Icemint Gumv predklinických štúdiách.

Toxicita nikotínu ako zložky tabaku je dobre zdokumentovaná. K typickým príznakom akútnej otravy patrí slabý a nepravidelný pulz, dýchacie ťažkosti a generalizované kŕče.

Nebolo potvrdené, že nikotín má mutagénne alebo genotoxické účinky. Všeobecne známe karcinogénne vlastnosti tabakového dymu sú prevažne podmienené látkami vznikajúcimi pyrolýzou (tepelným rozkladom) tabaku. Tieto látky sa v liečivých žuvačkách Nicorette Icemint Gum nevyskytujú.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Základ žuvacej hmoty obsahujúci butylhydroxytoluén E 321
Xylitol 591,5 mg
Silica mäty piepornej

Uhličitan sodný

Hydrogénuhličitan sodný

Draselná soľ acesulfámu

Levomentol
Ľahký oxid horečnatý
Zložená tekutá mätová aróma
Hypromelóza
Sukralóza
Polysorbát 80
Nabobtnalý škrob
Oxid titaničitý (E 171)
Karnaubský vosk
Mastenec
Čistená voda

6.2 Inkompatibility

Nevzťahuje sa.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5 Druh a obsah balenia

PVC-PVDC /Al blister 12 alebo 15 liečivých žuvačiek, škatuľa.
Veľkosť balenia: 12, 15, 24, 30, 48, 90, 96, 105, 204 a 210 liečivých žuvačiek.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne upozornenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Výdaj lieku nie je viazaný na lekársky predpis.
Všetky nepoužité lieky alebo odpad vzniknutý z liekov musí byť zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

McNeil AB
251 09 Helsingborg
Švédsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

87/0450/10-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

29.7.2010


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

November 2011