silnej a úpornej bolesti. Tablety MST Continus® 10 mg a 30 mg sa používajú aj na tlmenie silnej pooperačnej bolesti.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Cesta podania: perorálne
Tablety MST Continus® SA MUSIA PREHLTNÚŤ CELÉ, NEROZHRYZENÉ. Pre všetky sily MST Continus sa odporúča 12-hodinový dávkovací režim.
Dávka závisí od sily bolesti, veku pacienta a predchádzajúcej analgetickej liečby.
Dospelí
Počiatočná odporučená dávka pre pacientov, ktorým už slabšie analgetiká netlmili bolesť, je
1 tableta MST Continus® 30 mg v 12-hodinovom dávkovacom režime. Pacienti, u ktorých sa
podával perorálny morfín s rýchlym nástupom účinku, majú zostať na tej istej celkovej dennej dávke morfínu, ale prepočítanej na dávkovanie v 12-hodinovom intervale.
Pri zvýšenej intenzite bolesti je nutné zvýšiť dávku MST Continus® tak, že sa použije tableta s vyšším obsahom účinnej látky, alebo kombinácia viacerých síl, aby sa dosiahla kontrola
bolesti. Vyššia dávka nesmie prevyšovať predchádzajúcu o 30-50%. Správna dávka je taká,
ktorá u pacienta utlmí bolesť na 12 hodín. Zoslabeným pacientom sa odporúča znížiť počiatočné dávkovanie.
Pri prechode z parenterálneho morfínu na MST Continus® je potrebné dávku dostatočne zvýšiť (zvyčajne o 100%), aby nedošlo k zníženiu analgetického účinku. U takýchto pacientov je potrebné individuálne upresnenie dávkovania.
Deti
U detí so silnou bolesťou nádorového pôvodu je odporučená počiatočná dávka 0,2 - 0,8 mg/kg každých 12 hodín. Určenie správnej analgetickej dávky je rovnaké ako u dospelých.
Pokročilejšívek
V pokročilejšom veku sa odporúča zníženie dávky, ako je to bežné u všetkých opioidných liekov.
Liečbapooperačnejbolesti
Neodporúča sa podávať tablety MST Continus® počas prvých 24 hodín po operačnom zákroku resp. kým sa u pacienta nedosiahne normálna funkcia čriev
Neskôr je odporučené nasledovné dávkovanie:
- u pacientov pod 70 kg - MST Continus® 20 mg každých 12 hodín
- u pacientov nad 70 kg - MST Continus® 30 mg každých 12 hodín
- u pacientov staršieho veku je potrebná redukcia dávky
- v detskom veku sa pooperačné podávanie MST Continu® neodporúča.
Ak je to potrebné na zvládnutie bolesti, je možné súčasne podávať aj parenterálny morfín, ale treba brať do úvahy dlhodobý účinok morfínu v tabletách MST Continus®.
4.3 Kontraindikácie
Kontraindikovaná je respiračná depresia, poranenia hlavy, paralytický ileus, ‘akútne brucho’, spomalené vyprázdňovanie žalúdka, obštrukčné ochorenie dýchacích ciest, známa precitlivenosť na morfín, akútne ochorenia pečene, súčasné podávanie inhibítorov monoaminooxidázy resp. obdobie 2 týždňov od ukončenia ich podávania.
Liek sa nesmie podávať deťom do veku 1 roka. Neodporúča sa predoperačné podávanie 24
hodín pred zákrokom.
4.4 Špeciálne upozornenia
Dávku je potrebné redukovať u starších pacientov, pri zníženej funkcii štítnej žľazy, signifikantných poškodeniach pečene a renálnej insuficiencii. Opiodné analgetiká sa môžu podávať len so zvýšenou opatrnosťou pacientom závislým na narkotikách, pacientom so zvýšeným intrakraniálnym tlakom, hypotenziou, s hypovolémiou, pacientom s ochorením žlčových ciest, pankreatitídou, zápalovým črevným ochorením, hyperpláziou prostaty, adrenokortikálnou insuficienciou.
Pri podozrení na paralytický ileus počas podávania tabliet MST Continus® je nevyhnutné prerušiť liečbu.
Pacienti, ktorí sa majú podrobiť kordotómii alebo inému chirurgickému zákroku, nesmú užívať žiadne lieky obsahujúce morfín 24 hodín pred zákrokom. Ak je indikované ďalšie podávanie tabliet MST Continus®, dávkovanie má byť znovu nastavené podľa pooperačného stavu pacienta.
Tak ako všetky perorálne lieky obsahujúce morfín, aj tablety MST Continus® sa majú podávať opatrne po abdominálnych operáciách, pretože je známy účinok morfínu na črevnú motilitu. Liek sa nesmie podávať pacientom dovtedy, kým sa ošetrujúci lekár neuistí o normálnej funkcii čriev.
Nie je možné zaistiť bioekvivalenciu medzi liekmi s riadeným uvoľňovaním obsahujúcimi morfín vyrábanými rôznymi výrobcami. Treba zdôrazniť, že pacient, u ktorého sa zistila účinná dávka pre MST Continus® tablety, nemôže začať užívať novú liekovú formu potentného opioidného analgetika od iného výrobcu (pomalé, retardované alebo riadené uvoľňovanie) bez retitrácie dávky a klinického zhodnotenia.
4.5 Liekové a iné interakcie
Účinky lieku MST Continus® a účinky iných súčasne užívaných liekov sa môžu navzájom ovplyvňovať. Morfín potenciuje účinok trankvilizérov, anestetík, hypnotík a sedatív, alkoholu, myorelaxancií a antihypertenzív. Cimetidín inhibuje metabolizmus morfínu.
Inhibítory monoaminooxidázy reagujú s narkotickými analgetikami, pričom vzniká dráždenie alebo depresie CNS s kritickými stavmi spojenými s hypertenziou alebo hypotenziou.
4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie
Užívanie tabliet MST Continus® sa neodporúča počas tehotenstva a pôrodu vzhľadom na riziko neonatálnej respiračnej depresie. Dojčiacim matkám sa užívanie takisto neodporúča, pretože morfín sa dostáva do materského mlieka. Môžu sa objaviť abstinenčné symptómy u novorodencov, ktorých matky sa podrobili dlhodobej liečbe.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Morfín môže v rôznom rozsahu, v závislosti od dávkovania a individuálnej vnímavosti, modifikovať reakcie pacientov. Ak je pacient pod vplyvom morfínu, nemá viesť motorové vozidlo a vykonávať činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť.
4.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšími vedľajšími účinkami pri normálnych dávkach sú nauzea, vomitus, obstipácia a sedácia. Počas dlhodobej terapie s tabletami MST Continus® je výskyt nauzey a zvracania nepravdepodobný, v prípade ich výskytu ich prejavy môžu byť účinne potláčané kombináciou s antiemetikami. Obstipácia sa lieči vhodnými laxatívami.
Zriedkavo sa u niektorých pacientov môžu vyskytnúť sucho v ústach, potenie, závrate, bolesti hlavy, dezorientácia, červenanie tváre, zmeny nálady, búšenie srdca, halucinácie,
bronchospazmus a kolika. Veľmi zriedkavo môžu nastať ťažkosti s močením, prípadne
spasmus žlčových alebo močových ciest. Predávkovanie môže spôsobiť depresiu dýchania. Vo vzácnych prípadoch bolo pozorované klinicky významné zníženie krvného tlaku alebo tepovej frekvencie. Podávanie morfínu môže spôsobiť uvoľnenie histamínu, čo môže čiastočne prispievať k reakciám ako sú urtikaria a pruritus.
Účinky morfínu viedli k jeho zneužívaniu. Závislosť sa môže vyvinúť pri jeho pravidelnom zámernom zneužívaní. Pri liečbe pacientov trpiacimi úpornými bolesťami je však táto obava bezpredmetná.
4.9 Predávkovanie
Príznaky toxicity morfínu alebo predávkovania: zúženie pupíl, respiračná depresia a hypotenzia. V ťažkých prípadoch môže nastať cirkulačné zlyhanie a hlboké bezvedomie.
Liečba predávkovania morfínom:
Prvoradá pozornosť musí byť venovaná zabezpečeniu dýchacích ciest a zavedeniu riadeného dýchania.
V prípade masívneho predávkovania podať 0,8 mg naloxónu i.v., keď je to potrebné zopakovať podanie každé 2 - 3 minúty, alebo podať infúziu 2 mg naloxonu v 500 ml normálneho fyziologického roztoku alebo 5% glukózy (0,004 mg/ml).
Rýchlosť infúzie musí korelovať s predchádzajúcim podaním bolusovej dávky a byť v súlade s reakciou pacienta. Pretože účinok naloxónu je relatívne krátky, pacient musí byť pozorne monitorovaný, kým sa neobjaví spontánne dýchanie. Tablety MST Continus® uvoľňujú morfín
12 hodín po podaní, preto je treba zabezpečiť sledovanie predávkovania morfínom počas jeho uvoľňovania.
Pri menej závažnom predávkovaní sa má podať naloxón 0,2 mg i.v. a 0,1 mg v každom
ďalšom podaní v 2-minútovom intervale.
Naloxón sa nepodáva v prípade, ak sa nevyskytli klinicky významné príznaky respiračného alebo cirkulačného zlyhania, spôsobeného predávkovaním.'
Naloxón sa má podávať opatrne pacientom so známou alebo suspektnou fyzickou závislosťou na oxykodón. V takýchto prípadoch náhle prerušenie účinku opioidov môže vyvolať bolesť
alebo akútny abstinenčný syndróm.
Tiež je užitočné vyprázdniť žalúdok, pokiaľ je predpoklad, že sa odstráni neabsorbované liečivo, najmä ak bolo prijaté vo forme s modifikovaným uvoľňovaním.
5 Farmakologické vlastnosti
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: analgetikum – anodynum
ATC kód: N02AA01
Morfín pôsobí ako agonista pri opiátových receptoroch v CNS, najmä pri mí receptoroch a
v menšom rozsahu aj pri kappa receptoroch. Predpokladá sa, že mí receptory sprostredkúvajú supraspinálnu analgézu, útlm dýchania a eufóriu, zatiaľ čo kappa receptory sprostredkúvajú spinálnu analgézu, miózu a sedáciu. Morfín má priamy vplyv aj na nervové zhluky črevných stien spôsobujúce zápchu.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Morfín sa z tabliet dobre absorbuje a vo všeobecnosti sa maximálna koncentrácia v plazme dosahuje do 1 až 5 hodín po jeho užití. Dostupnosť morfínu porovnaním s ekvivalentnou dávkou morfínového roztoku s okamžitým uvoľňovaním liečiva je úplná. Morfín má výrazný
tzv. ‘first-pass’ efekt, čoho výsledkom je nižšia biologická dostupnosť perorálnej dávky v porovnaní s ekvivalentnou intravenóznou dávkou.
Hlavnou metabolickou premenou morfínu je glukoronizácia na morfín-3-glukoronid a morfín-6-glukoronid, ktoré sa vylučujú obličkami. Tieto metabolity sa vylučujú do žlče a môžu podliehať hydrolýze a následnej opätovnej absorpcii.
V dôsledku veľkej variability farmakokinetiky morfínu v tele pacienta a analgetických požiadaviek, musí byť denná dávka pre konkrétneho pacienta stanovená tak, aby sa dosiahla primeraná kontrola bolesti. Nie je žiadna predpísaná dávka, dávkovanie MST Continus tabliet u individuálnych pacientov varíruje od minimálnej dávky 5 mg každých 12 hodín až po publikovaných 5,6 g v 12-hodinovom intervale.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Nie sú známe žiadne predklinické údaje dôležité pre lekára okrem tých, ktoré už boli uvedené v iných častiach tohto súhrnu charakteristických vlastností lieku (SPC).
6 Farmaceutické informácie
6.1 Zoznam pomocných látok
lactosum (okrem 100 mg tabliet) alcohol cetylstearylicus hydroxyethylcellulosum magnesii stearas
talcum
Obalová vrstva obsahuje:
10 mg MST Continus tablety:
hypromellosum, macrogolum 400, fuscum Opaspray M-1-3705
30 mg MST Continus tablety:
hypromellosum, ethylcellulosum, diethylis phthalas, violaceum Opaspray K-1-4705
60 mg MST Continus tablety:
hypromellosum, ethylcellulosum, diethylis phthalas, aurantiacum Opaspray K-1-2506
100 mg MST Continus tablety:
hypromellosum, ethylcellulosum, diethylis phthalas, vigrum Opaspray M-1-8204 A
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe
6.3 Čas použiteľnosti
60 mesiacov
6.4 Podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote do 25 OC.
6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Druh balenia: Al/PVdC/PVC blister, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa
Veľkosť balenia: 20 alebo 60 tabliet
6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Tablety sa musia prehltnúť celé, nerozhryzené.
7 Meno a adresa držiteľa registračného rozhodnutia
Mundipharma Ges.m.b.H., Apollogasse 16-18
Viedeň, Rakúsko
8 Registračné číslo:
65/0119/91 - C/S
9 Dátum registrácie/ Dátum predĺženia registrácie
20. 2. 1991/28.2.2011
10 Dátum poslednej revízie textu:
Marec 2007