ania
Povrchová anestézia
Používa sa 1%. Infiltračná anestézia
Používa sa 0,5 - 1% roztok. Na dosiahnutie nižších koncentrácií sa riedi izotonickým roztokom NaCl. Môže sa pridať adrenalín 1 : 200 000 (na 100 ml roztoku Mesocainu výslednej koncentrácie sa pridá
0,5 mg adrenalínu, t.j. 0,5 ml adrenalínu koncentrácie 1 mg/ml).
V riedení 0,25% bez adrenalínu sa môže využiť aj na modifikované vagosympatikové blokády podľa
Višnevského. Zvodová anestézia
Používa sa 1% roztok s prípadnou prísadou adrenalínu 1 : 200 000. Ako prísada sa môže pri spinálnej anestézii zvoliť aj dihydroergotamín. Môže sa kombinovať aj s prípravkami iných skupín, ako je uvedené v odseku o interakciách.
Profylaxia a terapia komorových arytmií
Na úvod sa podá 50 - 100 mg (5 - 10 ml 1% roztoku) pomaly (2 - 5 minút) i.v. Nasleduje dlhodobá infúzia 0,1% roztoku (500 mg trimekainu/500 ml nosnej infúzie) rýchlosťou 1 - 4 mg (1 - 4 ml)/ min podľa reakcie pacienta. Maximálna dávka je 300 mg/hod.
Pri kardiopulmocerebrálnej resuscitácii pri opakujúcej sa komorovej fibrilácii sa podáva dávka 1 mg/kg telesnej hmotnosti i.v. pred opakovanou defibriláciou.
Pri akútnom infarkte myokardu sa v prípadoch, kedy sa nejedná o A-V blok, bradykardiu a o šokový stav, podáva profylakticky 100 mg Mesocainu (10 ml 1% roztoku) pomaly i.v. Podľa dĺžky prednemocničného transportu sa môže úvodná dávka doplniť 300 mg (30 ml 1% roztoku) vnútrosvalovo.
Pred tracheálnou intubáciou je možné podať 3-5 minút vopred 50 mg i.v. ako jednorazovú profylaktickú dávku, chrániacu exponovaných pacientov pred systémovou a vnútrolebkovou hypertenznou reakciou.
Na upokojenie bronchomotorickej reakcie je možné v tryskovom nebulizátore vytvoriť hmlu zo 4 - 5 ml roztoku na inhaláciu.
Maximálne jednotlivé dávky
Mesocain 1% bez vazokonstrikčnej prímesi 50 ml.
Maximálna jednotlivá dávka sa nevzťahuje na podanie v oblasti hlavy a krku a na pôrodnícky paracervikálny blok. V týchto prípadoch by pôsobila toxicky, je potrebná 50% redukcia.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na amidové anestetiká, malígna hypertermia v anamnéze, porfýria, hypovolémia, hypotenzia, poruchy srdcového vedenia, asystólia, kardiogénny šok.
4.4. Špeciálne upozornenia
Pri poruche pečeňových funkcií a pri predsieňových arytmiách, bradykardii, predsieňovo-komorovej blokáde, počas gravidity a vo vyššom veku sa odporúča zníženie dávkovania.
4.5. Liekové a iné interakcie
Plazmatickú hladinu trimekaínu zvyšujú betablokátory, cimetidín a halotan, znižujú ju barbituráty, fenytoín a rifampicín. Miestny anestetický účinok sa takisto znižuje glukózou, kalciom a vazodilatanciami.
Vyššie dávky lokálnych anestetík amidového typu môžu zvyšovať účinnosť i toxicitu antiarytmík (chinidínu a prajmalínu, pravdepodobne aj ďalších, napr. amiodarónu, dofetilidu, fenytoínu, mexiletínu, propafenónu a tocainidu), kardiotoník, vazodilatancií a antihypertenzív a zvyšovať negatívne inotropný efekt betablokátorov (napr. propranololu, metoprololu a nadololu).
Na dosiahnutie rýchlejšieho nástupu a dlhšieho účinku i multifaktoriálneho pôsobenia na miestnu anestéziu, a to najmä spinálnu, sa s výhodou využíva kombinácia trimekaínu s bupivakaínom, s opiátmi zo skupiny fentanylu, s alfa-2 agonistami, ako napr. klonidínom a pod.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Počas gravidity sa odporúča nižšie dávkovanie. Trimekaín prestupuje cez placentárnu bariéru.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje sa riadi stavom pacienta, účinok
Mesocainu je druhoradý.
4.8. Nežiaduce účinky
Alergické reakcie sú pomerne vzácne. Ich najčastejším prejavom je vývoj anafylaktického šoku alebo kožné a slizničné prejavy. Okamžitá liečba rovnaká ako pri anafylaktických príhodách všeobecne: zvýšená poloha dolných končatín, doplnenie objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminikum, kalcium, inhalácia kyslíka.
Pri chybnom intravazálnom podaní dávky určenej na extravazálnu miestnu anestéziu vznikne toxická reakcia. Jej intenzita úzko závisí od množstva podanej látky.
Dominujú príznaky zo strany CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušenie, nepokoj, logorea, ľahká zmätenosť, poruchy videnia, hučanie v ušiach, kovová pachuť v ústach, nystagmus, chvenie až tras končatín.
Pri ťažkej reakcii nastúpi spavosť, hyporeflexia, kóma, poruchy dýchania až apnoe, často sprevádzané kŕčmi.
Obehová reakcia sa vyznačuje v miernom stupni hypotenziou, len prechodne spojenou s tachykardiou. Rýchlo nastupuje bradykardia až asystólia.
Nevýrazná intenzita počiatočných príznakov nemusí byť prognosticky priaznivá. Môže celkom chýbať
fáza excitácie a kŕčov, nie je výnimkou rýchla strata vedomia a náhla zástava obehu.
4.9. Predávkovanie
Príznaky - pozri časť 4.8. (chybné intravazálne podanie). Terapia:
Mierne excitačné príznaky reagujú priaznivo na diazepam i.v. V závažných prípadoch kŕčov je navyše indikovaná svalová relaxácia s umelou ventiláciou. Hypotenzia reaguje priaznivo na doplnenie kolujúceho objemu rýchlou infúziou, na efedrín, príp. dihydroergotamín jednorazovo alebo na dopamín v infúzii. Pri náhlej zástave obehu je nutná kardiopulmocerebrálna resuscitácia.'
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: Lokálne anestetikum ATC kód: N01BB - lokálne anestetiká, amidy
Mesocain patrí k anestetikám amidovej skupiny, ktoré vyvolávajú menej alergických reakcií ako anestetiká esterové. Skrížená precitlivenosť medzi obidvomi skupinami nie je. Vyvolávajú blokádu vzniku a vedenia bolestivých podnetov i ďalších centripetálnych vzruchov, vznikajúcich tlakom, ťahom, teplom a pod. Jeho krátkodobý antiarytmický účinok nie je možné zdôvodniť zvýšením prahu fibrilácie. Je výrazne lipofilný.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Anestetický účinok nastupuje do 15 minút od podania a trvá 60 - 90 minút.
Trimekaín sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami v 10% nezmenený, v 90% vo forme metabolitov.
Biologický polčas v organizme je približne 90 minút. Účinná látka prestupuje cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru.
Kyslé pH tkaniva pri zápale znižuje jeho účinnosť, alkaliémia jeho pôsobenie mierne zosilňuje.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita (LD50) trimekaínu u myši i.v. je okolo 60 mg/kg, s.c. 480 mg/kg, u potkana i.m.
450 mg/kg.
Špeciálne toxikologické štúdie, ani štúdie na reprodukčnú toxicitu sa neuskutočnili.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Natrii chloridum, aqua pro iniectione
6.2. Inkompatibility
Trimekaín sa nesmie miešať s inými injekčnými prípravkami.
6.3. Čas použiteľnosti
4 roky
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
V suchu pri teplote 10 - 25°C, chrániť pred svetlom.
6.5. Vlastnosti a zloženie vnútorného obalu a veľkosť balenia
Druh obalu: ampulky 10 ml, vhodná vložka s prepážkami, písomná informácia pre používateľa, papierová skladačka
Veľkosť balenia: 10 ampuliek po 10 ml
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Na parenterálne podanie, spôsob zaobchádzania pozri časť 4.2.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva a.s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
01/0024/69-C/S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
1969
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Február 2007