krížená precitlivenosť medzi obidvomi skupinami nie je. Vyvolávajú blokádu vzniku a vedenia bolestivých podnetov i ďalších centripetálnych vzruchov, vznikajúcich tlakom, ťahom, teplom a pod. Jeho krátkodobý antiarytmický účinok nie je možné zdôvodniť zvýšením prahu fibrilácie. Je výrazne lipofilný.
Farmakokinetické údaje
Anestetický účinok nastupuje do 15 minút od podania a trvá 60 - 90 minút.
Trimekaín sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami v 10% nezmenený, v 90% vo forme metabolitov.
Biologický polčas v organizme je približne 90 minút. Účinná látka prestupuje cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru.
Kyslé pH tkaniva pri zápale znižuje jeho účinnosť, alkaliémia jeho pôsobenie mierne zosilňuje.
Indikácie
Topická, infiltračná, regionálna, povrchová slizničná a inhalačná, spinálna a Bierova vnútrožilová anestézia; profylaxia sympatikovej reakcie pri tracheálnej intubácii; profylaxia a terapia komorových arytmií pri akútnom infarkte myokardu a v kardiochirurgii.
Kontraindikácie
Precitlivenosť na amidové anestetiká, malígna hypertermia v anamnéze, porfýria, hypovolémia, hypotenzia, poruchy srdcového vedenia, asystólia, kardiogénny šok.
Nežiaduce účinky
Alergické reakcie sú pomerne vzácne. Ich najčastejším prejavom je vývoj anafylaktického šoku alebo kožné a slizničné prejavy. Okamžitá liečba je rovnaká ako pri anafylaktických príhodách všeobecne: zvýšená poloha dolných končatín, doplnenie objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminikum, kalcium, inhalácia kyslíka.
Pri chybnom intravazálnom podaní dávky určenej na extravazálnu miestnu anestéziu vznikne toxická reakcia. Jej intenzita úzko závisí od množstva podanej látky.
Dominujú príznaky zo strany CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušenie, nepokoj, logorea, ľahká zmätenosť, poruchy videnia, hučanie v ušiach, kovová pachuť v ústach, nystagmus, chvenie až tras končatín.
Pri ťažkej reakcii nastúpi spavosť, hyporeflexia, kóma, poruchy dýchania až apnoe, často sprevádzané kŕčmi.
Obehová reakcia sa vyznačuje v miernom stupni hypotenziou, len prechodne spojenou s tachykardiou. Rýchlo nastupuje bradykardia až asystólia.
Nevýrazná intenzita počiatočných príznakov nemusí byť prognosticky priaznivá. Môže celkom chýbať fáza excitácie a kŕčov, nie je výnimkou rýchla strata vedomia a náhla zástava obehu.
Interakcie
Plazmatickú hladinu trimekaínu zvyšujú betablokátory, cimetidín a halotan, znižujú ju barbituráty, fenytoín a rifampicín. Miestny anestetický účinok sa takisto znižuje glukózou, kalciom a vazodilatanciami.
Vyššie dávky lokálnych anestetík môžu zvyšovať účinnosť a i toxicitu antiarytmík (chinidínu a prajmalínu, pravdepodobne i ďalších, napr. amiodarónu, dofetilidu, fenytoínu, mexiletínu, propafenónu a tocainidu), kardiotoník, vazodilatancií a antihypertenzív a zvyšovať negatívne inotropný efekt betablokátorov (napr. propranololu, metoprololu a nadololu).
Na dosiahnutie rýchlejšieho nástupu a dlhšieho účinku i multifaktoriálneho pôsobenia sa na miestnu anestéziu, a to najmä spinálnu, s výhodou využíva kombinácia trimekaínu s bupivakaínom, s opiátmi zo skupiny fentanylu, s alfa-2 agonistami, ako napr. klonidínom a pod.
Dávkovanie a spôsob podávania
Povrchová anestézia
Používa sa 1%.
Infiltračná anestézia
Používa sa 0,5 - 1% roztok. Na dosiahnutie nižších koncentrácií sa riedi izotonickým roztokom NaCl. Môže sa pridať adrenalín 1 : 200 000 (na 100 ml roztoku Mesocainu výslednej koncentrácie sa pridá 0,5 mg adrenalínu, t.j. 0,5 ml adrenalínu koncentrácie 1 mg/ml).
V riedení 0,25% bez adrenalínu sa môže využiť aj na modifikované vagosympatikové blokády podľa Višnevského.
Zvodová anestézia
Používa sa 1 - 2% roztok s prípadnou prísadou adrenalínu 1 : 200 000. Ako prísada sa môže pri spinálnej anestézii zvoliť aj dihydroergotamín. Môže sa kombinovať aj s prípravkami iných skupín, ako je uvedené v odseku o interakciách.
Profylaxia a terapia komorových arytmií
Na úvod sa podá 50 - 100 mg (5 - 10 ml 1% roztoku) pomaly (2 - 5 minút) i.v. Nasleduje dlhodobá infúzia 0,1% roztoku (500 mg trimekaínu/500 ml nosnej infúzie) rýchlosťou 1 - 4 mg (1 - 4 ml)/min. podľa reakcie pacienta. Maximálna dávka je 300 mg/hod.'
Pri kardiopulmocerebrálnej resuscitácii pri opakujúcej sa komorovej fibrilácii sa podáva dávka 1 mg/ kg telesnej hmotnosti i.v. pred opakovanou defibriláciou.
Pri akútnom infarkte myokardu sa v prípadoch, kedy sa nejedná o A-V blok, bradykardiu a o šokový stav, podáva profylakticky 100 mg trimekaínu (10 ml 1% roztoku) pomaly i.v. Podľa dĺžky prednemocničného transportu sa môže úvodná dávka doplniť 300 mg (30 ml 1% roztoku) vnútrosvalovo.
Pred tracheálnou intubáciou je možné podať 3-5 minút vopred 50 mg i.v. ako jednorazovú profylaktickú dávku, chrániacu exponovaných pacientov pred systémovou a vnútrolebkovou hypertenznou reakciou.
Na ukľudnenie bronchomotorickej reakcie je možné v tryskovom nebulizátore vytvoriť hmlu zo 4 - 5 ml k inhalácii.
Maximálne jednotlivé dávky
50 ml injekčného roztoku Mesocain 1% bez vazokonstrikčnej prímesi.
Maximálna jednotlivá dávka sa nevzťahuje na podanie v oblasti hlavy a krku a na pôrodnícky paracervikálny blok. V týchto prípadoch by pôsobila toxicky, je potrebná 50% redukcia.
Upozornenie
Pri poruche pečeňových funkcií a pri predsieňových arytmiách, bradykardii, predsieňokomorovej blokáde, počas gravidity a vo vyššom veku sa odporúča zníženie dávkovania.
Predávkovanie:
Príznaky - pozri nežiaduce účinky (chybné intravazálne podanie).
Mierne excitačné príznaky reagujú priaznivo na diazepam i.v. V závažných prípadoch kŕčov je navyše indikovaná svalová relaxácia s umelou ventiláciou. Hypotenzia reaguje priaznivo na doplnenie kolujúceho objemu rýchlou infúziou, na efedrín, príp. dihydroergotamín jednorazovo alebo na dopamín v infúzii. Pri náhlej zástave obehu je nutná kardiopulmocerebrálna resuscitácia.
Varovanie
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.
Uchovávanie
V suchu, pri teplote 10 - 25°C, chrániť pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí!
Balenie
Mesocain 1%: 10 ampuliek po 10 ml
Dátum poslednej revízie
August 2009