výtoku).
Kvasinkový zápal pošvy a vonkajších rodidiel.
Zmiešané infekcie s podielom grampozitívnych baktérií.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Jedna vaginálna kapsula 600 mg večer jednorázovo. Ak symptómy pretrvávajú, druhú dávku možno aplikovať až po 3 dňoch.
Liek je určený na vaginálne použitie. Vaginálne kapsuly sa majú zasunúť hlboko do pošvy až po úroveň pošvovej klenby.
Vysoký stupeň účinnosti, bezpečnosti a tolerability lieku bol potvrdený klinickými štúdiami.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na fentikonazol alebo na niektorú z pomocných látok.
Tehotenstvo a dojčenie.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Pri rozšírení afekcie na vulvu a perianálnu krajinu je treba liečbu doplniť vaginálnym krémom.
Pri aplikácii LOMEXINu® 600 mg na poranenú pokožku alebo pri zavádzaní lieku do pošvy sa môže objaviť slabý pálivý pocit, ktorý čoskoro vymizne.
Aby sa predišlo reinfekcii, odporúča sa súčasná liečba partnera aplikáciou vaginálneho krému LOMEXIN® 600 mg lokálne na žaluď a predkožku penisu. Počas liečby treba používať mydlo s pH neutrálnym alebo alkalickým.
Použitie liekov na lokálnu aplikáciu, zvlášť pri dlhodobej liečbe, môže vyvolať precitlivenosť na liek. V takomto prípade sa musí liečba prerušiť a podľa rozhodnutia lekára nahradiť inou vhodnou liečbou.
Treba dávať pozor, aby sa liek nedostal do oka.
Liek nespôsobuje znečistenie a je dobre umývateľný.
4.5 Liekové a iné interakcie
Nie sú známe.
4.6 Gravidita a laktácia
Používanie lieku počas gravidity (hlavne v prvom trimestri) a laktácie sa neodporúča, hoci perkutánna a vaginálna absorpcia fentikonazolu je dosť nízka.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Žiaden vplyv nebol zaznamenaný.
4.8 Nežiaduce účinky
LOMEXIN® 600 mg je všeobecne veľmi dobre tolerovaný na pokožke a sliznici. Veľmi zriedkavo môže u niektorých pacientov počas prechodnej doby nastať pálenie alebo slabé sčervenanie v mieste aplikácie, tieto príznaky však väčšinou rýchle vymiznú. V prípade, že nežiaduce účinky pretrvávajú dlhšie, alebo sa objavia niektoré iné neobvyklé reakcie, resp. vznikne rezistencia mikroorganizmov, treba používanie lieku prerušiť a poradiť sa s lekárom.
LOMEXIN® sa len veľmi málo absorbuje, a preto systémové dôsledky možno vylúčiť, ak sa používa podľa návodu.
4.9 Predávkovanie
Nebol hlásený žiaden prípad predávkovania.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: gynekologikum /gynekologické antiinfektíva a antiseptiká / deriváty imidazolu / fentikonazol, ATC kód: G01AF12
LOMEXIN® 600 mg je širokospektrálne antimykotikum.
- In vitro: fentikonazol má silný fungistatický a fungicídny účinok na dermatofyty (všetky druhy trichofytónov, mikrospóry, Epidermophyton floccosum), kvasinky (Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Torulopsis glabrata) a na väčšinu hubovitých baktérií vyvolávajúcich kožné mykózy, ako napr. Pityrosporon orbiculare.
- In vivo: fentikonazolom sa docielilo za 7 dní úplné vyliečenie kožných mykóz vyvolaných dermatofytmi a kandidou u morčiat.
LOMEXIN® 600 mg (fentikonazol) okrem toho účinkuje na grampozitívne baktérie.
Mechanizmus účinku:
Pôsobenie fentikonazolu, podobne ako ostatných derivátov imidazolu, spočíva v inhibícii biosyntézy ergosterolu, hlavného sterolu mikrobiálnej bunkovej membrány. Membrána huby sa takto stáva permeabilnou pre fosfolipidy, ktoré sa uvoľňujú z bunky. Tým sa akceleruje aj uvoľňovanie draslíka a narušuje sa štruktúra nukleových kyselín.
K odumretiu mykotických buniek pravdepodobne prispieva aj blokáda aktivity oxidačných enzýmov a následné toxické zvýšenie koncentrácie peroxidov vodíka.
Bol dokázaný tiež účinok fentikonazolu in vivo, ako aj in vitro na Trichomonas vaginalis.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
V resorpčních štúdiách s rádioaktívne značeným krémom nebolo možné v krvnej plazme u ľudí, ani u zvierat prakticky dokázať fentikonazol (nedochádza k systémovému účinku).
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita fentikonazolu
LD50 u myši: p.o. 3 000 mg/kg, i.p. 1 276 mb/kg (M), 1 265 mg/kg (F)
LD50 u potkana: p.o. 3 000 mg/kg, s.c. 750 mg/kg, i.p. 440 mg/kb (M), 309 mg/kg (F)
LD50 u psa: p.o. 1 000 mg/kg, s.c. 500 mg/kg;
Chronická toxicita
V dlhodobých štúdiách toxicity fentikonazolu u potkanov a psov bolo pri dennom dávkovaní od 60 mg/kg zistené ľahké až mierne poškodenie pečene (zvýšenie hmotnosti pečene, zmeny hodnôt pečeňových enzýmov a lipidového metabolizmu). U psov bolo navyše zaznamenané aj ukladanie pigmentov v pečeni, akantóza a hyperkeratóza kože a zákal očnej šošovky.'
Po perorálnom podaní fentikonazolu potkanom a králikom nebol zistený žiaden teratogénny potenciál.
Embryotoxické pôsobenie sa pozorovalo od dennej dávky 80 mg/kg. Dávky od 40 mg/kg/deň v perinatálnom období viedli u potkanov k dystokii a zvýšeniu perinatálnej úmrtnosti mláďat. Vplyv na fertilitu nebol zaznamenaný.
Dlhodobé štúdie na kancerogenitu sa nerobili. Štúdie na mutagénny účinok fentikonazolu boli negatívne.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
LOMEXIN® 200 mg
triglycerida saturata media, silicii dioxidum colloidale.
Zloženie obalu vaginálnej kapsuly
gelatina, glycerolum, titanii dioxidum (E171), ethylparabenum natricum, propylparabenum natricum
LOMEXIN® 600 mg
paraffinum liquidum, vaselinum album, sojae lecithinum
Zloženie obalu vaginálnej kapsuly
gelatina, glycerolum, titanii dioxidum (E171), ethylparabenum natricum, propylparabenum natricum
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
PVC / PVDC / Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov
Veľkosť balenia:
LOMEXIN® 600 mg 2 vag cps x 600 mg alebo 1 vag cps x 600 mg
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
RECORDATI Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A.
Via Matteo Civitali 1
201 48 MILÁNO
TALIANSKO
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
LOMEXIN® 600 mg: 54/0068/01-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
2.2.2001
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
február 2008