terazosínu je 20 mg. Zvyčajná denná dávka sa pohybuje v rozmedzí od 1 mg do 10 mg. Podáva sa 1x denne.
Benígna hyperplázia prostaty
Začiatočná dávka je 1 mg večer pred spaním. Dávkovanie by sa malo postupne zvyšovať na 2 mg,
5 mg a 10 mg denne až po dosiahnutie požadovaného zlepšenia močenia alebo príznakov ochorenia. Zvyčajná denná dávka pre dospelých je 10 mg. Účinok liečby sa zvyčajne dostaví po 2
týždňoch podávania terazosínu. Na dosiahnutie odpovedajúceho klinického efektu sa odporúča
podávať 10 mg terazosínu denne počas 4 - 6 týždňov.
Ak sa podávanie terazosínu z nejakého dôvodu na niekoľko dní preruší, malo by sa opakované podávanie zaviesť rovnakým postupom ako pri primárnom zahájení liečby (postupné zvyšovanie dávky).
4.3. Kontraindikácie
Známa hypersenzitivita na terazosini hydrochloridum a ostatné zložky prípravku.
Podávanie terazosínu je tiež kontraindikované ťarchavým a dojčiacim ženám a deťom (bezpečnosť
použitia a účinnosť terazosínu u detí nebola zatiaľ určená).
4.4. Špeciálne upozornenia
Počas liečby, predovšetkým v jej iniciálnej fáze (po podaní prvej dávky alebo niekoľkých prvých dávok), sa môžu objaviť synkopy a posturálna hypotenzia. Rovnaké príznaky sa môžu vyskytnúť i v prípade opätovného zahájenia liečby po jej niekoľkodennom prerušení.
Pred zahájením liečby benígnej hyperplázie prostaty terazosínom je potrebné vylúčiť malígne ochorenie (karcinóm prostaty), lebo obe ochorenia majú rovnaké symptómy a často koexistujú.
Na minimalizovanie rizika vyššie uvedených nežiaducich účinkov by sa mala dávka terazosínu zvyšovať postupne a začiatočná dávka by sa mala podať večer pred spaním. Ďalšie
antihypertenzíva by sa mali podávať s opatrnosťou.
Pacienti by sa mali poučiť o možnosti výskytu synkopy, alebo ortostatickej hypotenzie, zvlášť na začiatku liečby, aby sa vyvarovali vedeniu motorových vozidiel a rizikových činností a predišli tak možným úrazom. Týmto činnostiam by sa mali vyhnúť predovšetkým 12 hodín po prvej dávke, pri zvyšovaní dávky a pri opätovnom začatí užívania lieku po predchádzajúcom prerušení.
Vzhľadom na to, že sa pri užívaní Kornamu môže vyskytnúť ospanlivosť, s opatrnosťou by ho mali užívať vodiči automobilov alebo ľudia obsluhujúci veľké stroje a strojové zariadenia.
Bezpečnosť a účinnosť Kornamu u detí nie je známa a preto sa podanie terazosínu deťom neodporúča.
4.5. Liekové a iné interakcie
Súčasné použitie terazosínu a iných antihypertenzív môže potencovať antihypertenzívny účinok terazosínu. Ak sa Kornam podáva súčasne s inými antihypertenzívami, je potrebné redukovať a retitrovať dávkovanie každého prípravku.
Pri súčasnom podaní terazosínu (5 mg denne) a verapamilu (120 mg 2x denne) bola v porovnaní s monoterapiou zväčšená AUC a zvýšená vrcholová plazmatická koncentrácia terazosínu o 24 -
25 % a častejšie sa vyskytla ortostatická hypotenzia.
Klinicky významné interakcie s inými skupinami prípravkov sa nedokázali (v klinických štúdiách sa sledovali pacienti užívajúci terazosín, ktorým sa súčasne podávali analgetiká, nesteroidové antiflogistiká, antibiotiká, anticholinergiká/sympatomimetiká, urikosuriká, antihistaminiká, perorálne antidiabetiká, kortikosteroidy, antacidá, sedatíva a trankvilizéry, diuretiká a rôzne β-adrenergné blokátory).
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Ťarchavosť: kategória C.
Predklinické štúdie na zvieratách (potkany a králiky) nepreukázali teratogénny účinok ani pri per os dávkach, ktoré 165 až 1330 krát prevyšovali maximálne dávky odporučené ľuďom.
Vzhľadom na to, že sa doteraz neuskutočnili adekvátne kontrolované aplikácie prípravku
ťarchavým ženám, nie je stanovená bezpečnosť použitia prípravku počas ťarchavosti. Kornam sa neodporúča na liečbu počas ťarchavosti, iba ak možný pospech preváži potenciálne riziko pre matku a plod.
O prestupe terazosínu do materského mlieka nie je dostatok informácií. Použitie prípravku dojčiacimi matkami je vždy potrebné starostlivo zvážiť.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Prípravok môže negatívne ovplyvňovať činnosť vyžadujúcu si zvýšenú pozornosť a koncentráciu, koordináciu pohybov rýchle rozhodovanie (napr. vedenie motorových vozidiel, obsluhu strojov, prácu vo výškach a pod.). Pozornosť a sústredenie sú ovplyvnené predovšetkým v období zahájenia liečby. Pri užívaní prípravku je potrebné vziať do úvahy i možnosť výskytu ospalosti a somnolencie.
Pacienti by nemali viesť motorové vozidlá a vykonávať činnosť vyžadujúcu si zvýšenú pozornosť a to predovšetkým 12 hodín po podaní prvej dávky, po zvýšení dávky a pri opätovnom začatí liečby po jej prerušení.
Pacientov je potrebné na tieto skutočnosti výslovne upozorniť!
4.8. Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky pri liečbe terazosínom sú zvyčajne mierne a väčšinou prechodné. Benígna hyperplázia prostaty
Len závraty a pocit celkovej slabosti sa signifikantne častejšie vyskytovali u pacientov užívajúcich terazosín v porovnaní s placebom. Menej časté sú posturálne hypotenzie, somnolencia a nosová kongescia.
Hypertenzia
Približne u 1 % pacientov sa v iniciálnej fáze liečby (po podaní prvej dávky alebo niekoľkých prvých dávok ) môže vyskytnúť posturálna hypotenzia, predovšetkým vtedy, keď sa títo liečia kombináciou
antihypertenzív (terazosín s diuretikami alebo β-blokátormi).
Môžu sa tiež vyskytnúť ospalosť, závraty, celková slabosť, nosová kongescia, periférne edémy a somnolencia. Menej často sa môže vyskytnúť nauzea, palpitácie a poruchy zraku.
4.9. Predávkovanie
Predávkovanie prípravkom Kornam vedie k hypotenzii. Špecifické antidotum nie je známe.
Liečba pri predávkovaní spočíva v podpore kardiovaskulárneho systému, v obnove odpovedajúceho krvného tlaku a v normalizácii sdcovej frekvencie, vrátane prípadnej liečby volumexpandermi, ak vykonané opatrenia neboli účinné. Pacient by mal ležať na chrbte.
Vzhľadom na vysokú väzbu terazosínu na plazmatické bielkoviny nie je pri predávkovní dialýza efektívna.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina : antihypertenzívum (alfa-sympatikolytikum), urologikum
ATC skupina : G04CA03
Terazosín je dlhodobý selektívny α1-adrenergný blokátor. Znižuje obštrukciu výtokovej oblasti močového mechúra a príznaky dráždenia z dôvodov benígnej hyperplázie prostaty tým, že blokuje stimuláciu α1-adrenergných receptorov a následnú kontrakciu hladkej svaloviny hrdla močového mechúra a prostatickej časti uretry. Vzhľadom k relatívne nízkej koncentrácii α1-adrenergných receptorov v tele močového mechúra je terazosín schopný znížiť závažnosť obštrukcie výtokovej oblasti močového mechúra bez výraznejšieho ovplyvnenia jeho kontraktility. Terazosín zmierňuje príznaky benígnej hyperplázie prostaty do 2 týždňov, maximálny účinok sa však pozoruje až po 4-6 týždňoch terapie.
Hoci blokáda α1-adrenergných receptorov vedie k zníženiu krvného tlaku u pacientov s hypertenziou, u normotonikov s benígnou hyperpláziou prostaty nedochádza pri liečbe terazosínom ku klinicky významnému poklesu tlaku krvi.
Hypotenzívny účinok terazosínu je daný znížením celkovej periférnej cievnej rezistencie a žilového návratu. Selektívna blokáda α1-adrenergných receptorov vedie k vazodilatácii a k zníženiu
„preload“ a „ afterload“ srdca v pokoji i pri námahe. Selektivita účinku terazosínu umožňuje úplnú
funkciu α2-adrenergných receptorov, čo zabraňuje disproporcionálnemu zvýšeniu vyplavenia noradrenalínu, renínu a tachykardii, môže to byť však tiež zahrnuté do neutralizácie antihypertenzných účinkov menej selektívnych antagonistov.'
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnej aplikácii sa terazosín zo zažívacieho traktu rýchlo a prakticky úplne vstrebáva a jeho biologická dostupnosť dosahuje 90 %. Po podaní jednorazovej perorálnej dávky 1 mg terazosínu sa u človeka dosiahne maximálna plazmatická koncentrácia 19,6 ng/ml za hodinu po podaní.
Maximálny antihypertenzívny účinok sa dosiahne za 3 hodiny po aplikácii a tento účinok pretrváva
24 hodín od poslednej dávky.
Súčasný príjem potravy neovplyvní mieru absorpcie ale približne o 1 hodinu oddiali dosiahnutie maximálnej sérovej koncentrácie. Potrava redukuje maximálne sérové koncentrácie bez ovplyvnenia celkovej AUC alebo veľkosti klinického účinku.
Maximálne sérové koncentrácie sa dosiahnu za 1 hodinu po podaní. Maximálny antihypertenzný účinok sa pozoruje 3 hodiny po podaní a pretrváva 24 hodín po poslednej dávke.
Väzba na plazmatické bielkoviny je 90-94 % a v rozmedzí klinicky zaužívaných plazmatických koncentrácií je konštantná. Väzbové miesta nie sú saturované pri koncentráciách do 1000 ng/ml.
Distribučný objem je 25-30 l.
Terazosín sa metabolizuje v pečeni hydrolýzou, O-demetyláciou a N-dealkyláciou na štyri základné metabolity (6- a 7-O-demetylterazosín, piperazínový derivát terazosínu a diamínový metabolit piperazínovej zložky).
55-60 % účinnej látky sa po perorálnom podaní vylúči stolicou, z toho 1/3 v nezmenenej forme. Ostatných 40 % sa vylúči močom, z toho 10 % v nezmenenej forme a 30 % vo forme inaktívnych metabolitov.
Eliminačný polčas terazosínu je približne 12 hodín.
Farmakokinetické parametre terazosínu sa významne nemenia u pacientov s miernou až stredne
ťažkou hypertenziou, u starších pacientov a u chorých s kongestívnou sdcovou nedostatočnosťou.
Farmakokinetiku terazosínu neovplyvňuje ani renálna insuficiencia mierneho alebo závažného stupňa.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické štúdie na zvieratách (potkany a králiky) nepreukázali teratogénny účinok ani pri per os dávkach, ktoré 165 až 1330 krát prevyšovali maximálne dávky odporučené ľuďom.
6. Farmaceutické informácie
6.1. Zoznam pomocných látok
Kornam® 2 mg
Lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), cellulosum microcrystallinum (mikrokryštalická celulóza), maydis amylum (kukuričný škrob), talcum (mastenec), silicii dioxidum colloidale (koloidný oxid kremičitý), magnesii stearas (stearan horečnatý), flavum quinolinum lacca aluminica (žlté farbivo E 104 - chinolínová žltá).
Kornam® 5 mg
Lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), cellulosum microcrystallinum (mikrokryštalická celulóza), maydis amylum (kukuričný škrob), talcum (mastenec), silicii dioxidum colloidale (koloidný oxid kremičitý), magnesii stearas (stearan horečnatý), ferri oxidum flavum (žltý oxid železitý).
6.2. Inkompatibility
6.3.
Nie sú známe.
6.4. Čas použiteľnosti
3 roky
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Liek sa uchováva pri teplote do 25 ºC.
6.5. Vlastnosti a zloženie vnútorného obalu, veľkosť balenia
Vnútorný obal: Al/PVC blister
Vonkajší obal: papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa. Veľkosť balenia: 30 x 2 mg
30 x 5 mg
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Tablety na vnútorné užitie.
Prípravok je určený na priame použitie a nevyžaduje si žiadne špeciálne pokyny.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Lek Pharmaceuticals d.d.,Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovinsko
8. Registračné číslo
9. Dátum registrácie/Dátum predĺženia registrácie
10. Dátum poslednej revízie
október 2002