raneniach, poleptaniach, popáleniach a operačných výkonoch na oku.
4. 2. Dávkovanie a spôsob podávania
Každé 2 až 3 hodiny sa aplikuje jedna kvapka do dolného spojovkového vaku postihnutého oka.
4. 3. Kontraindikácie
KANAMYCIN-POS® je kontraindikovaný pri precitlivenosti na ktorúkoľvek zložku lieku.
4. 4. Špeciálne upozornenia
Ak pacient napriek svojmu ochoreniu nosí kontaktné šošovky, musí ich pred aplikáciou lieku vybrať
a smie ich nasadiť najskôr 15 minút po aplikácii očnej roztokovej instilácie..
4. 5. Liekové a iné interakcie
Pri topickom použití v odporúčanom dávkovaní nemožno interakcie s inými látkami očakávať.
4. 6. Používanie v gravidite a počas laktácie
V pokusoch na zvierati aj podľa skúseností u človeka pôsobí celkove podaný kanamycín ototoxicky aj v prenatálnom období. Preniká placentou a dosahuje v amniovej tekutine merateľné koncentrácie. Celkove je podávanie v prvom trimestri tehotenstva kontraindikované, pri topickom podaní do oka sú
použité dávky veľmi nízke a poškodenie plodu nemožno očakávať.
Napriek tomu by sa kanamycín v období tehotenstva mal podávať iba vtedy, ak je to bezpodmienečne potrebné, to isté platí pre obdobie dojčenia.
4. 7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Z hľadiska zníženia pozornosti pri týchto činnostiach možno pokladať KANAMYCIN-POS® za bezpečný liek, v priebehu 20 minút po vkvapnutí do oka však môže pretrvávať mierne neostré videnie.
4. 8. Nežiaduce účinky
KANAMYCIN-POS® je zvyčajne dobre znášaný, vzácne sa môžu prejaviť príznaky precitlivenosti (pálenie, svrbenie, konjunktivitída, prípadne kontaktná dermatitída, urtikária, horúčka, exantém, eosinofília, angioneurotický edém). Niekedy môže dôjsť k prerastaniu rezistentných mikróbov.
4. 9. Predávkovanie
Pri topickej aplikácii malých dávok do konjunktiválneho vaku neprichádza predávkovanie kanamycínom do úvahy.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI:
5. 1. Farmakodynamické vlastnosti
KANAMYCIN-POS® je oftalmologikum, aminoglykozidové antibiotikum. Kód ATC : S01AA24.
Optimum pôsobnosti má v rozsahu pH 7,5 až 8,0.
Pôsobí bakteriostaticky a vo vyšších koncentráciách baktericídne; ireverzibilne sa viaže na 30 S- podjednotky bakteriálnych ribozómov, vyvoláva „chybné čítanie“ pri translácii genetickej informácie a bráni syntéze proteínov.
Kanamycín je dobre účinný proti Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Brucella sp.,
Corynebacterium diphteriae, Escherichia coli, Enterobacter sp., Haemophilus influenzae, Klebsiella sp., Neisseria gonorrhoeae, Proteus sp., Salmonella sp., Shigella sp.
Z grampozitívnych baktérií bývajú streptokoky vnímavé, 15 až 30% je rezistentných, u niektorých
ďalších rezistencia pribúda.
Testovanie citlivosti je nutné pri infekciách kmeňmi Pseudomonas aeruginosa a Serratia sp.
85 až 96% kmeňov streptokokov je rezistentných, rezistentné sú anaeróby. Rýchle sa vyvíjajú rezistencie u Mycobacterium tuberculosis.
5. 2. Farmakokinetické vlastnosti
Pri lokálnej aplikácii kanamycínu na neporušené sliznice je absorpcia kanamycínu minimálna, môže sa zvýšiť pri zápalových a iných zmenách sliznice. Po perorálnom podaní 4 až 8 g človeku dosahuje
maximálnu koncentráciu v plazme 5 mg/l.
Po parenterálnom podaní je distribučný objem kanamycínu 0,28 l/kg, čo zodpovedá objemu extracelulárnej tekutiny. Na bielkoviny plazmy sa viaže menej ako 10%. Do CNS preniká zle, tiež prienik do očných tkanív je pri systémovej aplikácii obmedzený. Kanamycín prechádza placentárnou bariérou a hromadí sa v amniovej tekutine a v tkanivách plodu.
Pri opakovanej subkonjunktiválnej injekcii 1% roztoku možno u pokusných zvierat nájsť koncentráciu až 15 mg/ml v rohovke, komorovej vode a šošovke. Po subkonjunktiválnej injekcii 10 až 20 mg síranu kanamycínu králikom nedosiahne hladina kanamycínu v krvnom sére merateľné koncentrácie, hoci sa
látka v subkonjunktiválnom tkanive dá biologicky preukázať ešte aj 170 dní. Celkové účinky po
topickom podaní kanamycínu nemožno očakávať. Absorbovaný kanamycín sa v nezmenenej forme vylučuje obličkami, pri zdravých obličkách sa 80% celkove podanej látky vylúči v priebehu prvých 24 hodín. Koncentrácie v moči môžu dosiahnuť desaťnásobok až stonásobok koncentrácie v sére. Ešte'
10 až 20 dní po poslednej systémovej dávke kanamycínu je kanamycín preukázateľný v moči.
Polčas kanamycínu v sére je 2,4 hodiny, polčas podielu látky viazanej na tkanivo je 30 až 700 hodín. Eliminačné parametre zostávajú u dospelých aj detí pri šesťmesačnom podávaní nezmenené.
Existuje lineárny vzťah medzi kreatinínovou clearance a polčasom kanamycínu. U novorodencov a u pacientov s renálnou insuficienciou je polčas predĺžený (u novorodencov starých 48 hodín je
polčas 13,6 až 23,1 h).
5. 3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Preklinické pokusy dokazujú značne obmedzenú absorpciu z miesta topického podania.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6. 1. Zoznam pomocných látok
Acidum boricum, natrii tetraboras decahydricus, aqua pro iniectione.
6. 2. Inkompatibility
Nie sú popísané.
6. 3. Doba použiteľnosti
V neporušenom obale 36 mesiacov. Po prvom otvorení: 4 týždne.
6. 4. Uschovávanie
Uschovávajte pri teplote do 25 °C, chráňte pred svetlom.
6. 5. Druh obalu a veľkosť balenia
Obal:
Fľaštička z plastickej hmoty s kvapkadlom, poistný uzáver, písomná informácia pre používateľov v slovenskom jazyku, papierová skladačka.
Balenie:
Fľaštička s 5 ml očnej roztokovej instilácie.
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Pacient odskrutkuje ochranný uzáver, mierne zakloní hlavu, odtiahne dolné viečko, obráti fľaštičku dnom nahor a stlačením plastickej fľaštičky vkvapne na vnútornú stranu viečka jednu kvapku lieku. Nemá sa pritom dotknúť oka ani viečka. Oko veľmi pomaly zatvorí. Ihneď po použití fľaštičku opäť dobre zatvorí.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII URSAPHARM Arzneimittel GmbH & Co.KG Industriestraße
D-66129 Saarbrücken
SRN
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
64/0326/97-C
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
26.06.1997
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU OKTÓBER 2006