align="left">Kapacitné cievy a veľké artérie sú pôsobením izosorbiddinitrátu relaxované výraznejšie ako rezistenčné cievy. Vazodilatácia v systémovom riečisku vedie k zvýšeniu venóznej náplne. Dochádza k zníženiu žilného návratu. Ventrikulárny objem, plniaci tlak a diastolický tlak sa tým znižujú (zníženie preloadu).
Dilatácia veľkých artérií vedie k zníženiu ako systémovej rezistencie (zníženie afterloadu), tak aj odporu pulmonálneho riečiska. Skrátenie času plnenia komôr a nižšie napätie cievnej steny znižujú nároky myokardu na energiu a kyslík.
Zníženie srdcového pľúcneho tlaku je výhodné pre perfúziu subendokardiálnych vrstiev, kde je riziko vzniku ischémie, takže sa zlepší lokálna funkcia steny a prietok krvi ischemickou oblasťou. Dilatácia v mieste koronárnych stenóz a zníženie odporu koronárnych ciev vedú k zlepšeniu koronárnej perfúzie a k zvýšeniu prísunu kyslíka do srdca.
Izosorbiddinitrát má po vnútrožilovom podaní eliminačný polčas asi 10 minút. Metabolity vzniknuté denitrifikáciou – izosorbid-2-mononitrát a izosorbid-5-mononitrát - majú polčas 1,5 – 2 respektíve 4 – 6 hodín a sú tiež farmakologicky aktívne. Vylučovanie sa uskutočňuje z 99 % obličkami. Pri poruche funkcie obličiek je vylučovanie izosorbiddinitrátu a jeho metabolitov nezmenené, u pacientov s poruchou funkcie pečene môže byť koncentrácia izosorbiddinitrátu v plazme zvýšená a koncentrácia metabolitov znížená.
Indikácie- Nestabilná angina pectoris a vazospastická forma anginy pectoris
- Akútny infarkt myokardu
- Akútne ľavostranné srdcové zlyhanie
Liek je určený na liečbu dospelých pacientov.
KontraindikácieIzosorbiddinitrát sa nesmie používať pri:
- precitlivenosti na nitrozlúčeniny;
- akútnom obehovom zlyhaní (šok, srdcový kolaps);
- veľmi výraznej hypotenzii (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg);
- hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatii, konštriktívnej perikarditíde a perikardiálnej tamponáde;
- kardiogénnom šoku, pokiaľ nie je zabezpečený dostatočne vysoký koncový diastolický tlak v ľavej srdcovej komore (LVEDP), intraaortálnej kontrapulzácií alebo pozitívne inotropnými liekmi;
- súčasnom užívaní inhibítorov fosfodiesterázy typu sildenafilu (napr. liek Viagra používaný na liečbu porúch erekcie).
Liek možno podávať iba po dôkladnom zvážení pomeru rizika k prospechu liečby a pri zvlášť starostlivej lekárskej kontrole pri:
- akútnom infarkte myokardu s nízkym pľúcnym tlakom (je potrebné zabrániť poklesu krvného tlaku pod 90 mm Hg)
- aortálnej alebo mitrálnej stenóze
- sklone k ortostatickým poruchám obehovej regulácie
- ochoreniach, ktoré sú sprevádzané zvýšeným vnútrolebečným tlakom (doposiaľ bol ďalší vzostup tlaku pozorovaný iba pri vysokej vnútrožilovej dávke glyceroltrinitrátu)
- ťažkej poruche funkcie pečene
- glaukóme
- hypertyreóze.
Počas tehotenstva a dojčenia sa má izosorbiddinitrát podávať len ak sú zvlášť závažné dôvody. Pokusy na zvieratách nepreukázali poškodenie plodu.
Nežiaduce účinkyPri prvom použití, ale tiež pri zvýšení dávky sa občas sleduje zníženie krvného tlaku alebo ortostatická hypotenzia; tieto príznaky môžu byť sprevádzané reflexným zvýšením srdcovej frekvencie, mdlobami, pocitom závratu a slabosti.
Na začiatku liečby sa môže objaviť bolesť hlavy (“nitrátová bolesť hlavy“), ktorá pri pokračujúcej liečbe spravidla odznie. Zriedkavo sa objavujú tiež nauzea, vracanie, prechodné sčervenanie kože (flush) a alergické kožné reakcie.
Zriedkavo sa môže pri silnom poklese krvného tlaku vystupňovať symptomatológia anginy pectoris.
Zriedkavo tiež boli sledované kolapsové stavy, niekedy sprevádzané bradykardickými poruchami srdcového rytmu a synkopami. V ojedinelých prípadoch sa zaznamenala exfoliatívna dermatitída.
ISOKET môže vyvolať dočasnú hypoxémiu spôsobenú redistribúciou krvi do hypoventilovaných pľúcnych oddielov a u pacientov s ischemickou chorobou srdca tak znížiť myokardiálnu perfúziu.
InterakcieSúčasné podávanie vazodilatancií, antihypertenzív, betablokátorov, blokátorov vápnikového kanálu, neuroleptík, tricyklických antidepresív a alkoholu môže zosilniť vplyv lieku ISOKET na pokles krvného tlaku.
Tiež inhibítory fosfodiesterázy typu sildenafilu zosilňujú hypotenzívny účinok lieku.ISOKET sa nesmie podávať pacientom užívajúcim sildenafil.
ISOKET môže pri súčasnom podávaní dihydroergotaminu (DHE) zvyšovať jeho hladinu v krvi, a tým jeho účinok.
Dávkovanie Dávka musí byť prispôsobená klinickým a hemodynamickým parametrom, ktoré boli pacientovi namerané.
Počiatočná dávka v nemocničných podmienkach je 1-2 mg/h. Dávka môže byť ďalej upravená v závislosti od klinického stavu pacienta. Odporúčaná dávka sa pohybuje od 2 do 7 mg/hod. Obvykle sa neprekračuje dávka 8-10 mg/hod.
U pacientov so srdcovým zlyhaním môže byť nevyhnutné aplikovať vyššie dávky: do 10 mg/hod a v ojedinelých prípadoch i 50 mg/hod. Stredná používaná dávka je 7,5 mg/hod.
ISOKET sa používa v nemocniciach pri stálej kontrole obehových funkcií a to ako zriedený, tak i neriedený vo forme dlhodobej vnútrožilovej infúzie cez automatické infúzne zariadenie. Podľa povahy a závažnosti ochorenia sa v priebehu liečby odporúča kontrola krvného tlaku (neinvazívne-manžetou), monitorovanie EKG (hrudné zvody), monitorovanie srdcovej frekvencie, meranie diurézy.
Spôsob podávaniaPoužitie zriedeného roztokuISOKET je kompatibilný s ďalšími v klinickej praxi bežne používanými infúznymi roztokmi, ako napr. fyziologickým roztokom, 5-30 % roztokom glukózy, Ringerovým roztokom, 20 % roztokom humánneho albumínu.
Koncentrácia 100 mg/ml (0,01 %):
50 ml lieku ISOKET (5 ampuliek po 10 ml) sa doplní na 500 ml.
Koncentrácia 200 mg/ml (0,02 %):
100 ml ISOKET (10 ampuliek po 10 ml) sa doplní na 500 ml.
5 ampuliek po 10ml ISOKET Zriedený na 500 ml (100 mg/ml)
| ISOKET
| 10 ampuliek po 10ml ISOKET Zriedený na 500 ml (200 mg/ml)
|
Rýchlosť infúzie
| dávkovanie
| Rýchlosť infúzie
|
ml/h
| Kvapiek/min
| mg/h
| ml/h
| Kvapiek/min
|
10
| 3-4
| 1
| 5
| 1-2
|
20
| 7
| 2
| 10
| 3
|
30
| 10'
| 3
| 15
| 5
|
40
| 13
| 4
| 20
| 7
|
50
| 17
| 5
| 25
| 8
|
60
| 20
| 6
| 30
| 10
|
70
| 23
| 7
| 35
| 12
|
80
| 27
| 8
| 40
| 13
|
90
| 30
| 9
| 45
| 15
|
100
| 33
| 10
| 50
| 17
|
1 ml zodpovedá 20 kvapkám
Použitie neriedeného roztokuISOKET je možné podávať tiež neriedený perfúzorom. 1 ml tohto roztoku obsahuje 1 mg izosorbiddinitrátu.
V závislosti od klinického obrazu, hemodynamických parametrov a EKG je možné podávať liek 3 dni aj dlhšie.
UpozornenieUpozornenie na OPC ampulky:
Ampulka je už narezaná pod označeným modrým bodom. Ďalšie narezávanie preto nie je potrebné.
Ampulka sa rozlomí zvyčajným spôsobom.
Pretože je ISOKET presýtený liečivom, môže sa pri použití roztoku v neriedenej forme príležitostne pozorovať jeho vykryštalizovanie. Pokiaľ sú pozorované kryštály, neodporúča sa roztok ďalej používať.
Roztok je sterilný, ale neobsahuje konzervačné činidlá.
Pri podávaní lieku ISOKET sa odporúča používať materiály z polyetylénu (PE), polypropylénu (PP) či polytetrafluoretylénu (PTFE). Neodporúča sa používanie materiálov z polyvinylchloridu (PVC) a polyuretánu (PU). (Dochádza k čiastočnej adsorpcii liečiva).
UchovávanieUchovávajte v suchu, pri teplote do 25
oC.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
VarovanieLiek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.
Balenie10 ampuliek po 10 mg izosorbiddinitrátu v 10 ml roztoku.
Dátum poslednej revízie textuNovember 2010