IMODIUM INSTANT tbl oro 18x2 mg (blis.papier/PET/Al/PVC/PA)

align="top"> Maximálny počet tabliet lieku Imodium Instant podaný za 1 deň
od 14 kg
 nikdy nie viac ako 2 tablety
od 20 kg
 nikdy nie viac ako 3 tablety
od 27 kg
 nikdy nie viac ako 4 tablety
od 34 kg
nikdy nie viac ako 5 tablety
od 40 kg
nikdy nie viac ako 6 tablety
od 47 kg
nikdy nie viac ako 7 tablety
od 54 kg
nikdy nie viac ako 8 tablety

Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania.

Poškodenie funkcie obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávkovania.

Poškodenie funkcie pečene

Vzhľadom na to, že farmakokinetické údaje u pacientov s poškodením funkcie pečene nie sú k dispozícii, u týchto pacientov je potrebné užívať Imodium Instant opatrne kvôli zníženému metabolizmu pri prvom prechode pečeňou (pozri časť 4.4).

Spôsob podávania

Perorálne použitie. Orodispergovateľná tableta sa má položiť na jazyk. Tableta sa rozpustí a prehltne so slinami. Orodispergovateľné tablety nie je potrebné zapíjať.

4.3 Kontraindikácie

Imodium Instant je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na loperamid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.
Imodium Instant tablety sa nemajú podávať deťom mladším ako 6 rokov.

Imodium Instant sa nemá používať na primárnu liečbu:
· pri akútnej dyzentérii, ktorá je charakterizovaná prítomnosťou krvi v stolici alebo vysokými horúčkami,
· u pacientov s akútnou ulceróznou kolitídou,
· u pacientov s pseudomembranóznou kolitídou v súvislosti s podávaním širokospektrálnych antibiotík,
· u pacientov s bakteriálnou enterokolitídou spôsobenou invazívnymi organizmami, ku ktorým patrí napr. Salmonella, Shigella a Campylobacter.

Vo všeobecnosti sa Imodium Instant nesmie používať, ak by útlm peristaltiky mohol viesť k možnému riziku následkov, ku ktorým patrí ileus, megakolon a toxický megakolon.
Pri zápche, abdominálnej distenzii alebo rozvoji ilea sa musí liečba liekom Imodium Instant okamžite ukončiť.
Keďže je liečba hnačky liekom Imodium Instant symptomatická, hnačka sa má liečiť kauzálne, len čo je taká liečba dostupná.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov s hnačkou, zvlášť u detí, sa môže vyskytnúť deplécia tekutín a elektrolytov. V týchto prípadoch je veľmi dôležité podávanie vhodných tekutín a náhrada elektrolytov. Imodium Instant tablety sa nemajú podávať deťom do 6 rokov.

Ak pri akútnej hnačke nenastane klinické zlepšenie počas 48 hodín, podávanie lieku Imodium Instant treba ukončiť a pacientom odporučiť, aby sa poradili s lekárom.

U pacientov s AIDS, u ktorých je hnačka liečená liekom Imodium Instant, má byť liečba ukončená pri prvých príznakoch abdominálnej distenzie. U pacientov s AIDS a infekčnou kolitídou spôsobenou vírusmi a bakteriálnymi patogénmi, ktorí boli liečení loperamidom, sa vyskytli izolované hlásenia toxického megakolonu.

Vzhľadom na to, že farmakokinetické údaje u pacientov s poškodením funkcie pečene nie sú k dispozícii, je u týchto pacientov potrebné užívať Imodium Instant s opatrnosťou vzhľadom na znížený metabolizmus pri prvom prechode pečeňou. Pacienti majú byť starostlivo sledovaní kvôli prejavom toxického poškodenia centrálneho nervového systému (CNS).

Vzhľadom na skutočnosť, že väčšina liečiva je metabolizovaná a metabolity alebo nezmenené liečivo sú vylučované stolicou, úprava dávkovania u pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná.

Imodium Instant obsahuje aspartám.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neklinické údaje preukázali, že loperamid je substrátom P-glykoproteínu.
Výsledkom súčasného užívania loperamidu (jednotlivej dávky 16 mg) s chinidínom alebo ritonavirom, ktoré patria k inhibítorom P-glykoproteínu, je 2-3- násobné zvýšenie hladín loperamidu. Klinický význam týchto farmokokinetických interakcií s inhibítormi P-glykoproteínu pri odporúčanom dávkovaní (2 mg až do najvyššej dennej dávky 16 mg) nie je známy.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Hoci nie sú známe žiadne údaje o teratogénnych alebo embryotoxických vlastnostiach lieku Imodium Instant, pred jeho podaním počas gravidity, najmä počas prvého trimestra, treba zvážiť predpokladaný terapeutický prínos voči potenciálnym rizikám.
Malé množstvá loperamidu sa môžu objaviť v mlieku dojčiacich matiek užívajúcich Imodium Instant, a preto sa použitie lieku Imodium Instant neodporúča dojčiacim ženám.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri liečbe príznakov hnačky liekom Imodium Instant sa môže vyskytnúť únava, závraty alebo ospanlivosť. Preto sa pri vedení vozidiel a obsluhe strojov odporúča zvýšená opatrnosť (pozri časť 4.8).

4.8 Nežiaduce účinky

Výsledky klinických štúdií

Hlásené nežiaduce účinky sú sumarizované bez ohľadu na kauzalitu hodnotenú skúšajúcimi.

Nežiaduce účinky u pacientov s akútnou hnačkou

Nežiaduce účinky s incidenciou ≥ 1/100, ktoré boli hlásené najmenej tak často u pacientov užívajúcich loperamidiumchlorid ako u placeba, sú uvedené v tabuľke nižšie.

	Akútna hnačka
	Loperamidiumchlorid	placebo
Počet liečených pacientov	231	236
Poruchy gastrointestinálneho traktu Zápcha	2,6 %	0,8 %

Nežiaduce účinky s incidenciou ≥ 1/100, hlásené častejšie u placeba ako u pacientov užívajúcich loperamidiumchlorid, boli: suchosť v ústach, flatulencia, kŕče v bruchu a kolika.

Nežiaduce účinky u pacientov s chronickou hnačkou

Nežiaduce účinky s incidenciou ≥ 1/100, ktoré boli hlásené najmenej tak často u pacientov užívajúcich loperamidiumchlorid ako u placeba, sú uvedené v tabuľke nižšie.

	Chronická hnačka
	Loperamidiumchlorid	placebo
Počet liečených pacientov	285	277
Poruchy gastrointestinálneho traktu Zápcha	5,3 %	0,0 %
Poruchy nervového systému Závraty	1,4 %	0,7 %

Nežiaduce účinky s incidenciou ≥ 1/100, hlásené častejšie u placeba ako u pacientov užívajúcich loperamidiumchlorid, boli: nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, meteorizmus, bolesť brucha, kŕče v bruchu a kolika.

Nežiaduce účinky zo 76 kontrolovaných a nekontrolovaných štúdií u pacientov s akútnou a chronickou hnačkou

Nežiaduce účinky s incidenciou ≥ 1/100u pacientov zo všetkých štúdií sú uvedené v tabuľke nižšie.

	Akútna hnačka	Chronická hnačka	Všetky štúdie a
Počet liečených pacientov	1913	1371	3740
Poruchy gastrointestinálneho traktu Nevoľnosť Zápcha Kŕče v bruchu	0,7 % 1,6 % 0,5 %	3,2 % 1,9 % 3,0 %	1,8 % 1,7 % 1,4 %

^a Všetci pacienti vo všetkých štúdiách vrátane tých, u ktorých nebolo bližšie určené, či sa nežiaduci účinok objavil u pacientov s akútnou alebo chronickou hnačkou.

Skúsenosti po uvedení na trh

Nasledujúce spontánne hlásené nežiaduce účinky sú zoradené podľa orgánového systému a frekvencie výskytu nasledovne:

Veľmi časté (³ 1/10)
Časté (³ 1/100 až < 1/10)
Menej časté (³ 1/1 000 až < 1/100)
Zriedkavé (³ 1/10 000 až < 1/1 000)
Veľmi zriedkavé (< 1/10 000), zahrňujúce jednotlivé hlásenia

Uvádzaná frekvencia je odrazom počtu spontánnych hlásení nežiaducich účinkov a neznamená skutočný výskyt alebo frekvenciu výskytu, s akou sa stretávame pri klinických skúšaniach alebo epidemiologických štúdiách.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Veľmi zriedkavé: vyrážky, svrbenie, žihľavka.

Ojedinelé hlásenia v súvislosti s užívaním loperamidu sa týkali angioedému a bulóznych erupcií, vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, multiformného erytému a toxickej epidermálnej nekrolýzy.

Poruchy imunitného systému

Ojedinelé hlásenia v súvislosti s užívaním loperamidu sa týkali alergických reakcií a v niektorých prípadoch závažných reakcií z precitlivenosti, vrátane anafylaktického šoku a anafylaktoidných reakcií.'

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Veľmi zriedkavé: abdominálne bolesti, ileus, abdominálna distenzia, nauzea, zápcha, vracanie, megakolon, vrátane toxického megakolonu (pozri časť 4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní), flatulencia a dyspepsia.

Poruchy obličiek a močových ciest

Ojedinelé hlásenia retencie moču.

Psychické poruchy

Veľmi zriedkavé: ospanlivosť.

Poruchy nervového systému

Veľmi zriedkavé: strata vedomia, znížená úroveň vedomia, závraty.

Mnohé z nežiaducich účinkov, hlásených v priebehu klinického skúšania a post-marketingového sledovania loperamidu, sú typickými príznakmi hnačkového syndrómu (abdominálna bolesť/dyskomfort, nauzea, vomitus, sucho v ústach, únava, ospanlivosť, závraty, zápcha a flatulencia). Tieto príznaky je často ťažké odlíšiť od nežiaducich účinkov.

4.9 Predávkovanie

Príznaky
V prípade predávkovania (vrátane relatívneho predávkovania pri poruchách funkcie pečene) sa môže vyskytnúť útlm CNS (stupor, poruchy koordinácie, somnolencia, mióza, svalová hypertónia, útlm dýchania), retencia moču a ileus. Deti môžu byť citlivejšie voči účinkom na CNS ako dospelí.

Liečba
Ak sa objavia príznaky z predávkovania, je možné ako antidotum podať naloxón. Keďže trvanie účinku loperamidu je dlhšie ako naloxónu (ktoré je 1 až 3 hodiny), podanie naloxónu je možné zopakovať. Pacient má byť aspoň 48 hodín starostlivo sledovaný, aby sa zaznamenal možný útlm CNS.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidiaroikum.
ATC kód: A07DA03

Loperamid sa viaže na opioidné receptory črevnej steny. Následne spomaľuje uvoľňovanie acetylcholínu a prostaglandínov, a tým znižuje propulznú peristaltiku a predlžuje pasáž črevom. Loperamid zvyšuje tonus análneho sfinkteru, čím znižuje inkontinenciu a nutkanie na stolicu.
Vzhľadom na vysokú afinitu k črevnej stene a vysoký podiel metabolizácie pri prvom prechode pečeňou sa Imodium dostáva do systémového obehu iba vo veľmi malom množstve.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Loperamid sa ľahko vstrebáva z čreva, ale kým sa dostane do systémového obehu, je takmer úplne vychytaný a metabolizovaný v pečeni, kde sa konjuguje a vylučuje žlčou.
Biologický polčas lieku Imodium je u človeka 11 hodín s rozpätím 9-14 hodín. Štúdie, ktoré sledovali distribúciu u potkanov, zaznamenali vysokú afinitu k črevnej stene s prednostnou väzbou na receptory pozdĺžnej svalovej vrstvy. Eliminácia prebieha prevažne oxidatívnou N-demetyláciou, ktorá je hlavnou cestou odbúravania lopearmidu. Nezmenený loperamid a metabolity sa vylučujú prevažne stolicou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikologické štúdie loperamidu u psov v denných dávkach až do 5 mg/kg/deň (30-násobok najvyššej dennej dávky pre človeka „Maximum Human Use Level“ (MHUL)) a 40 mg/kg/deň (240-násobok MHUL) po 12 mesiacoch a u laboratórnych potkanov po 18 mesiacoch nepreukázali iný toxický účinok ako zníženie prírastku na hmotnosti a zníženie prijímania potravy. „No Toxic Effect Levels“ (NTEL) predstavovali v týchto štúdiách 1,25 mg/kg/deň (8-násobok MHUL) u psov a 10 mg/kg/deň (60-násobok MHUL) u laboratórnych potkanov. Výsledky prevedených štúdií in vivo a in vitro preukázali, že loperamid nie je genotoxický. Nebol preukázaný karcinogénny potenciál.V štúdiách zameraných na reprodukciu u laboratórnych potkanov bola vo veľmi vysokých dávkach loperamidu (40 mg/kg/deň – 240-násobok MHUL) pozorovaná narušená fertilita a fetálne prežitie v súvislosti s maternálnou toxicitou. Nižšie dávky nevykázali žiadny účinok na maternálne alebo fetálne zdravie a neovplyvnili peri- a postnatálny vývoj.
Preklinické účinky boli pozorované iba v dávkach, ktoré znamenali značné navýšenie najvyšších dávok u človeka a ich význam pre klinické použitie je malý.

6. Farmaceutické informácie

6.1 Zoznam pomocných látok

Želatína, manitol, aspartám, hydrogénuhličitan sodný, mätová aróma

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hliníkový blister (vyrobený z papiera, PET, hliníka, PVC a polyamidu) v papierovej škatuli.

Veľkosť balenia: 6, 12, 18 alebo 24 tabliet.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii

McNeil Products Limited
c/o Johnson & Johnson Limited
Foundation Park, Roxborough Way,
Maidenhead, Berkshire SL6 3UG,
Veľká Británia

8. RegistraČné číslo

49/0401/12-S

9. dátum PRVEJ registrácie/PREDĹŽENIA registrÁCIE

Dátum prvej registrácie:

10. dátum poslednej revízie textu

September 2012