tie dávky nie je potrebné zapitie vodou alebo inou tekutinou.
Orodispergovateľné tablety sa môžu podávať bez ohľadu na jedlo. Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:
10 mg raz denne (jedna orodispergovateľná tableta raz denne).
Pediatrická populácia
Deti vo veku od 2 do 12 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 30 kg: 10 mg raz denne (jedna orodispergovateľná tableta raz denne).
Orodispergovateľná tableta so silou 10 mg nie je vhodná pre deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako
30 kg.
Účinnosť a bezpečnosť loratadínu u detí mladších ako 2 roky nebola stanovená. Závažná porucha funkcie pečene
Pacienti so závažnou poruchou funkcie pečene majú užívať nižšiu iniciálnu dávku, pretože môžu mať znížený klírens loratadínu. U dospelých a detí s telesnou hmotnosťou vyššou ako 30 kg sa odporúča
iniciálna dávka 10 mg každý druhý deň.
Starší pacienti alebo pacienti s poruchou renálnej funkcie
U starších pacientov a pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávkovania.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Loratadín sa musí podávať opatrne pacientom so závažnou poruchou funkcie pečene (pozri časť
4.2).
Liek obsahuje laktózu a sorbitol. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami fruktózovej intolerancie, galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.
Liek obsahuje aspartám. Aspartám je zdrojom fenylalanínu, ktorý môže byť škodlivý pre ľudí trpiacich fenylketonúriou.
Podávanie loratadínu sa má prerušiť minimálne 48 hodín pred vykonaním kožných testov, pretože antihistaminiká môžu zablokovať alebo zredukovať inak pozitívnu reakciu pri určovaní indexu kožnej reaktivity.
4.5 Liekové a iné interakcie
Štúdie psychomotorickej výkonnosti nepreukázali potenciačný účinok loratadínu pri súbežnom podávaní s alkoholickými nápojmi.
Klinické skúšania nepreukázali a ani sa nepredpokladajú žiadne klinicky významné interakcie vďaka širokému terapeutickému indexu loratadínu (pozri časť 5.2).
4.6 Gravidita a laktácia
Štúdie na zvieratách nepreukázali teratogénny účinok loratadínu. Bezpečnosť používania loratadínu počas gravidity sa neštudovala, a preto sa jeho používanie počas gravidity neodporúča.
Loratadín sa vylučuje do materského mlieka, a preto sa používanie loratadínu u dojčiacich žien neodporúča.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
U pacientov užívajúcich loratadín sa v klinických štúdiách nepozorovalo žiadne zhoršenie schopnosti viesť vozidlá. Pacienti však musia byť informovaní, že vo veľmi zriedkavých prípadoch sa vyskytla únava, ktorá môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
V klinických štúdiách u dospelých a detí od 12 rokov v rozsahu indikácií zahŕňajúcich AR a CIU, pri odporúčanej dávke 10 mg denne, boli u 2% pacientov užívajúcich loratadín hlásené nežiaduce reakcie častejšie ako u tých, ktorým bolo podané placebo.
- veľmi časté ( 1/10)
- časté ( 1/100, 1/10)
- menej časté ( 1/1000, 1/100)
- zriedkavé ( 1/10 000, 1/1000)
- veľmi zriedkavé ( 1/10 000, zahŕňajúce jednotlivé hlásenia) Poruchy imunitného systému: Veľmi zriedkavé: anafylaxia
Poruchy metabolizmu a výživy: Menej časté: zvýšená chuť do jedla
Poruchy nervového systému: Časté: ospalosť
Menej časté: bolesť hlavy, insomnia
Veľmi zriedkavé: závrat
Poruchy srdca: Veľmi zriedkavé: tachykardia, palpitácia Gastrointestinálne poruchy: Veľmi zriedkavé: nauzea, sucho v ústach, gastritída Poruchy pečene a žlčových ciest: Veľmi zriedkavé: abnormálna hepatálna funkcia Poruchy kože a podkožného tkaniva: Veľmi zriedkavé: vyrážka, alopécia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: Veľmi zriedkavé: únava
Detskí pacienti
Deti vo veku 2 až 12 rokov:
Poruchy nervového systému: Časté: bolesť hlavy, nervozita
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: Časté: únava
4.9 Predávkovanie
Predávkovanie loratadínom zvyšuje výskyt anticholinergných symptómov. Pri predávkovaní boli hlásené somnolencia, tachykardia a bolesť hlavy.
V prípade predávkovania je potrebné zahájiť všeobecné symptomatické a podporné opatrenia trvajúce nevyhnutný čas. Môže sa podávať aktívne uhlie vo forme suspenzie s vodou. Môže sa zvážiť aj vykonanie gastrickej laváže. Loratadín sa neeliminuje hemodialýzou a nie je známe, či sa dá odstrániť peritoneálnou dialýzou. Monitorovanie pacienta lekárom má pokračovať aj po pohotovostnej liečbe.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká, antagonista H1 – receptorov. ATC kód: R06AX13
Loratadín, účinná zložka tohto lieku, je tricyklické antihistaminikum so selektívnou aktivitou na periférne H1 – receptory.
Loratadín nemá klinicky významné sedatívne alebo anticholinergné účinky u väčšiny populácie, ak sa používa v odporúčanom dávkovaní.
Počas dlhodobej liečby sa nepozorovali žiadne klinicky významné zmeny vitálnych funkcií, hodnôt laboratórnych testov, fyzikálnych vyšetrení alebo EKG.
Loratadín nemá významný vplyv na aktivitu H2 – receptorov. Neinhibuje absorpciu noradrenalínu a nemá prakticky žiaden vplyv na kardiovaskulárnu funkciu alebo na vlastnú aktivitu kardiostimulátora.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní sa loratadín rýchlo a dobre vstrebáva a podlieha extenzívnemu metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou, najmä prostredníctvom CYP3A4 a CYP2D6. Hlavný metabolit – desloratadín (DL) – je farmakologicky aktívny a do veľkej miery zodpovedá za klinický účinok. Loratadín dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie (Tmax) 1-1,5 hodín a DL 1,5-3,7 hodín po podaní.
Po súbežnom užívaní loratadínu s ketokonazolom, erytromycínom a cimetidínom v kontrolovaných štúdiách sa pozorovalo zvýšenie plazmatických koncentrácií loratadínu ale bez klinicky významných zmien (vrátane elektrokardiografických).
Loratadín sa silno viaže na plazmatické bielkoviny (97 % až 99 %), jeho aktívny metabolit sa viaže stredne silno (73 % až 76 %).
U zdravých jedincov je polčas distribúcie loratadínu v plazme približne 1 hodina a jeho aktívneho metabolitu približne 2 hodiny. Priemerný polčas eliminácie u zdravých dospelých jedincov je
8,4 hodín (rozpätie = 3 až 20 hodín) pre loratadín a 28 hodín (rozpätie = 8,8 až 92 hodín) pre jeho hlavný aktívny metabolit.
Približne 40 % dávky sa vylúči do moču a 42 % do stolice v priebehu 10 dní, a to prevažne vo forme konjugovaných metabolitov. Približne 27 % podanej dávky sa vylúči do moču počas prvých 24 hodín. Menej než 1% liečiva (loratadín aj DL)sa vylúči v nezmenenej aktívnej forme.'
Parametre biodostupnosti loratadínu a jeho aktívneho metabolitu sú úmerné dávke.
Farmakokinetický profil loratadínu a jeho aktívneho metabolitu je porovnateľný u zdravých dospelých dobrovoľníkov a u zdravých dobrovoľníkov vyššieho veku.
Súbežný príjem potravy môže mierne oneskoriť absorpciu loratadínu ale bez ovplyvnenia klinického účinku.
U pacientov s chronickou poruchou funkcie obličiek sa AUC a maximálne plazmatické hladiny (Cmax) loratadínu a jeho metabolitu zvýšili, v porovnaní s AUC a maximálnymi plazmatickými hladinami (Cmax) loratadínu a jeho metabolitu u pacientov s normálnou funkciou obličiek. V porovnaní
s normálnymi jedincami sa priemerné polčasy eliminácie loratadínu a jeho metabolitu významne nelíšili. U pacientov s chronickou poruchou funkcie obličiek nemá hemodialýza vplyv na farmakokinetiku loratadínu alebo jeho aktívneho metabolitu.
U pacientov s chronickým alkoholovým postihnutím pečene boli AUC a maximálne plazmatické hladiny (Cmax) loratadínu dvojnásobné, kým farmakokinetický profil aktívneho metabolitu nebol
signifikantne odlišný od farmakokinetického profilu pacientov s normálnou funkciou pečene. Polčas eliminácie loratadínu bol 24 hodín, jeho aktívneho metabolitu 37 hodín a stúpal so vzrastajúcou závažnosťou ochorenia pečene.
Loratadín a jeho aktívny metabolit sa vylučujú do materského mlieka dojčiacich žien.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Štúdie reprodukčnej toxicity nepreukázali žiaden teratogénny účinok. U potkanov sa však
pri plazmatických hladinách (AUC) 10-násobne vyšších v porovnaní s tými, ktoré sa dosiahli po podaní klinických dávok pozorovala predĺžená parturícia a znížená životaschopnosť mláďat.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
sladká pomarančová príchuť aspartám (E951)
kyselina citrónová bezvodá (E330)
koloidný oxid kremičitý bezvodý (E551)
kukuričný škrob, sušený bezvodá laktóza magnéziumstearát (E470b)
sodná soľ kroskarmelózy (E468)
manitol (E421) sorbitol (E420) krospovidón
koloidný oxid kremičitý, hydratovaný (E551)
polysorbát 80 (E433) povidón (E1201) mikrokryštalická celulóza (E460)
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
2 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Perforovaný blister s jednotkovou dávkou (Al/Al).
Balenie po 4x1, 7x1, 10x1, 12x1, 14x1, 15x1, 20x1, 21x1, 28x1, 30x1 a 100x1 tableta. Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Sandoz GmbH Biochemiestrasse 10
6250 Kundl
Rakúsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
24/0517/06-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
január 2007