kde hyperacidita hrá dôležitú úlohu v patogenéze choroby: bulbitis, hemoragická gastropatia, refluxná ezofagitída, funkčná gastropatia s hyperaciditou
Prevencia:
- prevencia vredových recidív
- prevencia aspirácie kyslého žalúdočného obsahu pred operáciou v celkovej anestézii
(Mendelsonov syndróm)
- u kriticky chorých pacientov k prevencii stresových vredov a s potenciálnou hemorágiou
Profylaxia:
- profylaktická ochrana pacientov pred ulcerogénnymi liečivami ( NSAID)
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
a) Podávanie u dospelých:
Liečba peptického vredu a refluxnej ezofagitídy - 40 mg nocte alebo ráno a večer 20 mg. Dĺžka liečby sa pohybuje okolo 4-8 týždňov, obvykle do endoskopicky potrvdeného zhojenia lézie.
Zollinger-Ellisonov syndróm - počiatočná dávka je 20 mg denne v 6 hodinových intervaloch, neskôr sa dávky upravujú podľa klinického stavu pacienta
až do celkovej dávky 480 mg/deň.
Hypersekrečné stavy – 20 až 40 mg denne na noc. Dávku je možné zvýšiť až na 80 mg podľa klinickej odpovede pacienta.
Prevencia recidív vredu – udržiavacia dávka 20 mg na večer. V prípade rezistencie na liečbu je možné dávku zvýšiť.
Profylaktické dávky - 20 mg denne na noc
b) Podávanie u detí:
U detí je málo klinických skúseností , preto sa neodporúča famotidín podávať.
c) Úprava dávkovania pri porušenej funkcii obličiek:
- pri clearance < ako 30 ml/min. sa odporúča redukcia dávky na 20 mg na noc
- pri clearance < ako 10 ml/min. sa odporúča redukcia dávky na 20 mg alebo predĺženie intervalu podávania na 36-48 hodín.
d) úprava dávkovania pri ochoreniach pečene : nie je potrebná
e) úprava dávkovania u geriatrických pacientov: nie je potrebná, pokiaľ nie je prítomná
porucha funkcie obličiek
f) definovaná denná dávka: 0,04 g
g) zásady podávania: tablety sú určené na perorálne použitie. Užívajú sa v rovnakom
čase, zapijú sa dostatočným množstvom tekutiny.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na famotidín ( je veľmi vzácna).
Pre nedostatok klinických skúseností sa prípravok nepodáva počas tehotenstva a laktácie ani deťom.
4.4. Špeciálne upozornenia
- pred započatím liečby ulcus ventriculi treba vylúčiť prípadnú malignitu, pretože podávanie famotidínu môže zastrieť symptomatológiu žalúdočného karcinómu
- úpravu dávkovania vyžadujú pacienti s poruchou funkcie obličiek (pozri dávkovanie)
4.5.Liekové a iné interakcie
Famotidín neinterferuje s cytochrómom P 450, preto prakticky nemení metabolizmus iných liečív týmto mechanizmom.
Famotidín v kombinácii:
- s parasympatolytikami - potenciácia účinku
- so sucralfátom a komplexami bizmutových solí – nevhodná kombinácia , zníženie účinku týchto liečív (vyžadujú k optimálnemu účinku kyslé žalúdočné prostredie)
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Famotidín prechádza placentárnou bariérou a do materského mlieka. Pre nedostatok klinických skúsenosti o riziku a benefite podávania prípravku za týchto stavov sa neodporúča užívanie prípravku počas gravidity a laktácie .
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Prípravok neovplyvňuje pozornosť pri šoférovaní a obsluhe strojov.
4.8. Nežiaduce účinky
Famotidín je veľmi dobre tolerovaný. Nežiaduce účinky sú zriedkavé. Môžu sa vykytnúť :
CNS - bolesti hlavy, závrate,
GIT - obstipácia alebo diarrhoea, nauzea a vracanie, dysgeuzia, anorexia, flatulencia,
Koža - kožný exantém,
KVS – možnosť negatívne inotropného účinku, bradykardia,
Laboratórne zmeny – prechodné zvýšenie tranzamináz a hyperbilirubinémia, zvýšené hladiny kreatinínu, reverzibilná trombocytopénia a neutropénia.
4.9. Predávkovanie
Nie sú známe ani popísané symptómy predávkovania.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
• Farmakoterapeutická skupina
antiulcerózum, selektívny H2 antagonista, A02BA03
• Mechanizmus účinku
Selektívne inhibuje bazálnu aj stimulovanú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej blokádou histamínových receptorov. Povaha interakcie medzi histamínovým receptorom a famotidínom nie je doteraz jednoznačne charakterizovaná, najviac sa predpokladá klasická kompetitívna inhibícia v mieste H2 receptora.
• Farmakodynamické vlastnosti
Vo vzťahu k hmotnosti je antisekrečná účinnosť famotidínu približne 20-krát vyššia ako u cimetidínu a 6-8-krát vyššia ako u ranitidínu, v porovnaní s cimetidínom a
s ranitidínom sú aplikované terapeutické dávky nižšie. Famotidín 40 mg je približne ekvivalentný cimetidínu v dávke 800 mg a ranitidínu 300 mg.'
Neinterferuje s cytochrómom P 450 , nemení preto metabolizmus iných súčasne podávaných liečív.
V porovnamí s cimetidínom nemá antiandrogenne účinky ( gynekomastia).
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnej aplikácii je maximálna sérová koncentrácia dosiahnutá za 1-3,5 hodín po požití. Biologická dostupnosť je okolo 43 %. Vplyv stravy biologickú dostupnosť zásadne nemení. Zdanlivý distribučný objem je 1,2l/kg. Famoditín je distribuovaný najviac do tkanív gastrointestinálneho traktu, obličiek, pečene, pankreasu
a submandibulárnych žliaz. Väzba na plazmatické proteíny je slabá, okolo 20%, polčas eliminácie liečiva je 3 hodiny, avšak trvanie účinku je dlhšie.
Vylučuje sa časť (20-40 %) ako nezmenená látka a časť vo forme neaktívnych S- oxidových metabolitov glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou močom a časť stolicou.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Famotidín je liečivo s nízkou toxicitou. Neboli zaznamenané karcinogenne alebo mutagenne účinky v experimentoch v dávkach 2500-krát vyšších ako je zvyčajná terapeutická dávka.
6. Farmaceutické údaje
6.1. Zoznam pomocných látok
saccharum lactis monohydricum, cellulosum microcrystallisatum , maydis amylum, polyvidonum K 30 , silicii dioxidum hydratum, croscarmellosum natricum, magnesii stearas, hypromellosum, hydroxypropylcellulosum, titanii dioxidum E 171, talcum
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
4 roky
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Skladovať v suchu pri teplote 15 až 25 °C, chrániť pred svetlom.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu
Blister, nepriehľadná PVC fólia / hliníková fólia, príbalová informácia, papierová skladačka,
veľkosť balenia:
Famotidin 20-SL : 30 tabliet ( 3x 10 tabliet) Famotidin 40-SL : 10 tabliet
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Nie sú.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
SLOVAKOFARMA, a. s. Železničná ul. 12
920 27 Hlohovec
Slovenská republika
8. Registračné číslo
09/0063/99-S
9. Dátum registrácie/dátum predĺženia registrácie
7.6. 1999
10. Dátum poslednej revízie textu
máj 1999