do spojovkového vaku.
Liek sa podáva do ukončenia choroby. Ďalšie nekontrolované podávanie je zakázané.
4.3 Kontraindikácie
Akútny Herpes simplex (dendritická keratitída) a iné vírusové infekcie očí. Bakteriálne a mykotické infekcie očí bez súčasnej adekvátnej liečby antibiotikami. Poranenie a ulcerózne procesy na rohovke. Glaukóm s uzatvoreným uhlom. Precitlivenosť na akúkoľvek zložku prípravku alebo na iné glukokortikoidy. Použitie pri glaukóme s otvoreným uhlom a po predchádzajúcom Herpes simplex je možné len pod prísnym dohľadom lekára.
4.4 Špeciálne upozornenia
Pred aplikáciou očnej instilácie je nevyhnutné vybrať z oka kontaktné šošovky. Väčšina zápalových ochorení očí vyžaduje okamžité vylúčenie používania kontaktných šošoviek.
4.5 Liekové a iné interakcie
Nie sú známe.
4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie
Overené údaje o aplikácii prípravku do oka v dobe tehotenstva, či laktácie nie sú k dispozícii. Z experimentov na zvieratách sú známe prípady teratogéneho pôsobenia glukokortikoidov aplikovaných do oka, ale doteraz neboli pozorované na človeku. Doteraz nie je známe, v akej miere prechádza po oftalmologickom podaní účinná látka do materského mlieka. Podávanie prípravku v tehotenstve a v období kojenia by preto malo nasledovať len po zvážení možných rizík.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Možnosť zníženia pozornosti pri riadení motorových vozidiel a obsluhe strojov.
4.8 Nežiaduce účinky
U predisponovaných pacientov môže dôjsť k zvýšeniu vnútroočného tlaku, s možnosťou vzniku glaukómu. Aj keď k tomu, po aplikácii fluorometholonu, dochádza vo výrazne menšom množstve prípadov ako pri podávaní iných steroidov, odporúča sa pravidelná kontrola vnútroočného tlaku. Šedý zákal po dlhodobej terapii. Vzhľadom k imunosupresii môže pri terapii neinfekčného zápalu vzniknúť infekcia behom liečby. Táto terapia môže taktiež maskovať, poprípade zhoršiť už existujúcu infekciu, pokiaľ nie je adekvátne liečená antibiotikami. Pri ochoreniach, ktoré zapríčiňujú stenčenie rohovky alebo skléry, hrozí perforácia. Niekedy môže dôjsť po aplikácii prípravku k pocitu pálenia v očiach, čo ale nie je chybou prípravku.
4.9 Predávkovanie
Doposiaľ nebola zaznamenaná žiadna intoxikácia pri oftalmologickom použití. Oko je eventuálne možné dobre prepláchnuť vodou. Pri náhodnom perorálnom podaní je odporučené vypiť množstvo tekutiny za účelom zriedenia.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
ATC klasifikácia: S01BA07 – Fluorometolón
Fluorometholon je jedným z progesterónov, ktoré sú štrukturálne príbuzné syntetickým glukokortikoidom. Fluorometholon znemožňuje uvoľnenie mediátorov zápalu prostaglandínov a leukotriénov inhibíciou syntézy kyseliny arachidónovej. Preto jeho účinky zodpovedajú zápalovým prejavom ako sú edémy, ukladanie fibrínu, dilatácia ciev, migrácia fagocytov, ukladanie kolagénu a zjazvenie. Na rozdiel od iných glukokortikoidov používaných v oftalmológii zvyšuje fluorometholon vďaka svojej podobnosti s progesterónom vnútroočný tlak iba ojedinele a to len nepatrne.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po aplikácii 50 µl 0,1%-nej suspenzie fluorometholonu boli v ľudskej komorovej tekutine namerané nasledujúce koncentrácie fluorometholonu:
minúty
|
Ng/ml
|
0-30
|
1,92
|
31-60
|
5,10
|
61-90
|
4,25
|
91-120
|
2,60
|
121-180
|
4,03
|
181-240
|
4,30
|
'
Fluorometholon je metabolizovaný a eliminovaný rýchlejšie ako prednisolon alebo
dexametazon, u ktorého sú v popredí dve cesty metabolizácie: redukcia dvojitej väzby v kruhu A a glukuronidácia. Odlišná farmakokinetika v porovnaní s inými glukokortikoidmi je vedľa štrukturálnej podobnosti s progesterónom ďalším dôvodom iba malého vplyvu fluorometholonu na vnútroočný tlak.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnostiPo aplikácii 3 kvapiek EFFLUMIDEX® očnej instilácie štyrikrát denne po dobu 20 dní neboli na oku pozorované žiadne histologické zmeny. V deväťdesiat dennej štúdii na psoch neboli po orálnom podaní 0,45 ml/kg EFFLUMIDEX® očnej instilácie pozorované žiadne neočakávané toxické účinky. Intraperitoneálne LD50 je u myší väčšie ako 800 mg/kg, u potkanov okolo 25 mg/kg.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE6.1 Zoznam pomocných látokAlcoholum polyvinylicum (Liquifilm), Benzalkonii chloridum, Dinatrii edetas dihydricus, Natrii chloridum, Natrii dihydrogenophosphas monohydricus, Natrii hydrogenophosphas heptahydricus, Polysorbatum 80, Natrii hydroxidum, Aqua purificata.
6.2 InkompatibilityŽiadne dôležité inkompatibility neboli pozorované.
6.3 Čas použiteľnostiEFFLUMIDEX® očná instilácia sa nemôže používať po uplynutí času použiteľnosti. Čas použiteľnosti je 36 mesiacov od dátumu výroby.
Po otvorení kvapkacej fľaštičky je EFFLUMIDEX® očná instilácia použiteľná maximálne 4
týždne.
6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uskladňujte na temnom a suchom mieste.
6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
5 ml očnej instilácie v bielej plastovej kvapkacej fľaštičke so závitom.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Pharm-Allergan GmbH Postfach 10 06 61
Rudolf-Plank-Strasse 31
76275 Ettlingen, SRN
8. Registračné číslo
64/031/88-S
9. Dátum registrácie/Dátum predĺženia registrácie
Dátum registrácie: 26. 4. 1988 Predĺženie registrácie do: október 1998
10. Dátum poslednej revízie textu
Júl 1999