COSTI tbl 30x10 mg (blis.)

dnotiť a zvážiť ďalšie pokračovanie v liečbe.
1 – 2 tablety 3-4 krát denne s maximálnou dennou dávkou 80 mg.

4.3 Kontraindikácie
Liek Costi je kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:
u pacientov so známou precitlivenosťou na liečivo domperidón a pomocné látky obsiahnuté v lieku,
u pacientov s nádorom hypofýzy uvoľňujúcim prolaktín (prolaktinóm)
Costi sa nemá užívať v prípade, že by mohla byť stimulácia gastrickej motility nebezpečná: napríklad pri gastrointestinálnom krvácaní, mechanickej obštrukcii alebo perforácii.

4.4 Špeciálne upozornenia
Užívanie u dojčiacich matiek:
Predpokladá sa, že celkové množstvo domperidónu, ktoré sa vylúči do ľudského mlieka neprekračuje 7μg denne, pri podávaní najvyšších odporučených dávok. Nie je známe, či je táto dávka škodlivá pre novorodencov. Preto sa matkám, ktoré užívajú liek Costi neodporúča dojčiť.

Užívanie u detí:
Neurologické nežiaduce účinky sú zriedkavé (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky).
Keďže hematoencefalická bariéra a metabolické funkcie nie sú v prvých mesiacoch života dobre vyvinuté, riziko neurologických nežiaducich účinkov je u malých detí vyššie. Preto sa odporúča veľmi presné stanovenie a sledovanie dávkovania u novorodencov, dojčiat, batoliat a malých detí.

Predávkovanie môže u detí spôsobiť extrapyramídové príznaky, ale treba brať do úvahy aj iné príčiny vzniku týchto príznakov.

Užívanie pri poruchách pečene:
Keďže sa domperidón metabolizuje prevažne v pečeni, Costi sa nemá podávať pacientom s poškodenou pečeňou.

Užívanie pri poruchách obličiek:
U pacientov so závažnou obličkovou nedostatočnosťou (kreatinín v sére >6 mg/100 ml, t.j. >0,6 mmol/l) sa polčas eliminácie domperidónu zvýšil zo 7,4 h na 20,8 h, ale hladiny lieku v plazme boli nižšie ako u zdravých dobrovoľníkov. Pretože sa obličkami vylučuje veľmi malé množstvo nezmeneného lieku, je veľmi nepravdepodobné, že pri jednorazovom podaní pacientom s obličkovou nedostatočnosťou treba upraviť dávku. Avšak pri opakovanom podávaní treba znížiť frekvenciu dávkovania na 1 krát alebo 2 krát denne v závislosti od závažnosti poškodenia a môže byť potrebné dávku znížiť. Takíto pacienti na dlhodobej liečbe, by mali byť pravidelne kontrolovaní lekárom.

4.5 Liekové a iné interakcie
Hlavný metabolizmus domperidónu prebieha prostredníctvom CYP3A4. Na základe in vitro údajov sa predpokladá, že súbežné podávanie liečiv významne inhibujúcich tento enzým môže spôsobiť zvýšenie plazmatických hladín domperidónu. In vivo interakčné štúdie s ketokonazolom odhalili výraznú inhibíciu metabolizmu prvého prechodu domperidónu sprostredkovaného CYP3A4 spôsobenú ketokonazolom.

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie
Existujú len obmedzené post-marketingové údaje o používaní domperidónu u tehotných žien. Štúdia na potkanoch preukázala reprodukčnú toxicitu po podaní vysokej, v tehotenstve toxickej dávke. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe. Preto sa Costi v tehotenstve môže podávať len po potvrdení očakávaného terapeutického prínosu.

Liečivo sa vylučuje do materského mlieka potkanov v období laktácie (väčšinou vo forme metabolitov: najvyššia koncentrácia 40 ng/ml, resp. 800 ng/ml po perorálnom a i.v. podaní 2,5 mg/kg). U dojčiacich žien sú koncentrácie domperidónu v materskom mlieku 10-50% zodpovedajúcej koncentrácie v plazme a predpokladá sa, že neprevyšujú 10 ng/ml. Predpokladá sa, že celkové množstvo domperidónu vylúčeného do materského mlieka pri najvyššom odporučenom dávkovaní je menej ako 7 µg/deň. Nie je známa miera škodlivosti pre novorodencov. Preto sa dojčenie neodporúča matkám, ktoré užívajú Costi.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Costi nemá žiadny alebo má len zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlo a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky
§ Poruchy imunitného systému: veľmi zriedkavo; alergická reakcia
§ Poruchy endokrinného systému: zriedkavo; zvýšené hladiny prolaktínu
§ Poruchy nervového systému: veľmi zriedkavo; extrapyramídové vedľajšie účinky
§ Gastrointestinálne poruchy: zriedkavo; gastrointestinálne poruchy vrátane veľmi zriedkavých prechodných črevných kŕčov
§ Poruchy kože a podkožného tkaniva: veľmi zriedkavo; urtikária
§ Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: zriedkavo; galaktorea, gynekomastia a amenorea.

Keďže sa hypofýza nachádza mimo hematoencefalickej bariéry, domperidón môže spôsobiť zvýšenie hladiny prolakínu. V zriedkavých prípadoch môže táto hyperprolaktinémia spôsobiť neuro- endokrinologické nežiaduce účinky, ako sú galaktorea, gynekomastia a amenorea.

Extrapyramídové nežiaduce účinky sú veľmi zriedkavé u novorodencov a malých detí a len výnimočne sa vyskytujú u dospelých. Po ukončení liečby tieto nežiaduce účinky spontánne a úplne vymiznú.

4.9 Predávkovanie
Symptómy
Symptómy predávkovania môžu zahŕňať ospalosť, dezorientáciu a extrapyramídové reakcie, najmä u detí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiemetikum, prokinetikum
ATC kód: A03FA03

Domperidón je antagonista dopamínu s antiemetickými účinkami, avšak domperidón neprechádza ľahko cez hematoencefalickú bariéru. U pacientov užívajúcich domperidón, predovšetkým u dospelých, sa veľmi zriedkavo vyskytujú extrapyramídové nežiaduce účinky, ale domperidón podporuje uvoľňovanie prolaktínu z hypofýzy. Jeho antiemetický účinok môže byť spôsobený kombináciou periférnych (gastrokinetických) účinkov a antagonizmom dopamínových receptorov v chemoreceptorovej spúšťacej zóne, ktorá leží mimo hematoencefalickej bariéry v area postrema. Štúdie na zvieratách poukazujú spolu s nízkymi koncentráciami zistenými v mozgu na prevažne periférny účinok domperidónu na dopamínové receptory.

Klinické štúdie poukazujú na to, že perorálny domperidón zvyšuje nižší tlak ezofageálneho sfinktera, zvyšuje trvanie antroduodenálnej motility a zrýchľuje vyprázdňovanie žalúdka. Neovplyvňuje žalúdočnú sekréciu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
U jedincov nalačno sa domperidón po perorálnom podaní rýchlo absorbuje s najvyššími plazmatickými koncentráciami od 30 do 60 minút. Nízka absolútna biologická dostupnosť perorálneho domperidónu (približne 15%) je spôsobená extenzívnym metabolizmom prvého prechodu v črevnej stene a pečeni.
Hoci sa u zdravých jedincov zvyšuje biologická dostupnosť domperidónu, keď sa užíva po jedle, pacienti s tráviacimi ťažkosťami by mali užívať domperidón 15 – 30 minút pred jedlom. Znížená žalúdočná acidita nepriaznivo ovplyvňuje absorpciu domperidónu. Perorálna biologická dostupnosť sa znižuje predchádzajúcim podaním cimetidínu alebo bikarbonátu sodného. Keď sa perorálny liek užíva po jedle, dosiahnutie najvyššej absorpcie sa mierne oneskoruje a AUC sa mierne zvyšuje.'

Distribúcia
Nezdá sa, že by sa perorálny domperidón kumuloval alebo indukoval vlastný metabolizmus, najvyššia plazmatická koncentrácia po 90 minútach (21 ng/ml) po dvoch týždňoch perorálneho podávania 30 mg denne bola takmer rovnaká (18 ng/ml) ako po prvej dávke. 91-93% domperidónu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Štúdie na zvieratách, ktoré boli zamerané na distribúciu rádioaktívne označeného lieku, poukazujú na rozsiahlu distribúciu v tkanivách, ale na nízku koncentráciu v mozgu. V štúdii na potkanoch boli zistené, že malé množstvá liečiva prechádzajú cez placentu.

Metabolizmus
Domperidón podlieha rýchlemu a extenzívnemu metabolizmu v pečeni hydroxyláciou a N-dealkyláciou. In vitro štúdie metabolizmu s diagnostickými inhibítormi odhalili, že CYP3A4 je hlavnou izoformou cytochrómu P450, ktorá sa podieľa na N-dealkylácii domperidónu, zatiaľ čo CYP3A4,CYP1A2 a CYP2E1 sa podieľajú na hydroxylácii aromatického jadra domperidónu.

Vylučovanie
Vylučovanie močom a stolicou dosahuje 31%, resp. 66% perorálnej dávky. Podiel liečiva, ktorý sa vylučuje v nezmenenej forme, je malý (10% sa vylučuje stolicou a približne 1% sa vylučuje močom).
U zdravých jedincov je biologický polčas po jednorazovej perorálnej dávke 7 – 9 hodín, ale u pacientov so závažnou obličkovou nedostatočnosťou je predĺžený.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V štúdiách na potkanoch bol po podaní vysokej, v tehotenstve toxickej dávky (viac ako 40-krát vyššia ako odporučená dávka pre ľudí), pozorovaný teratogénny účinok. Na králikoch a myšiach nebol teratogénny účinok pozorovaný.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE


6.1 Zoznam pomocných látok
Maydis amylum pregelificatum, cellulosum microcristallinum, carboxymethylamylum natricum, silica colloidalis anhydrica, erythrosinum natricum E127, magnesii stearas.

6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti
60 mesiacov.

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania Skladujte na suchom, chladnom mieste. Chráňte pred svetlom. Liek uschovávajte mimo dosahu detí.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
a/ Blister (PVDC/Al), papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.
b/ liekovka z plastickej hmoty s potrebným označením, písomná informácia pre používateľa. Veľkosť balenia: 20x 10 mg, 30x 10 mg, 100x 10 mg, 250x 10 mg, 500x 10 mg, 1000x 10 mg

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Liek sa nesmie užívať po uplynutí dátumu exspirácie, ktorý je vyznačený na obale.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Medochemie Ltd, Limassol, Cyprus


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
49/0073/93-S


9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
február 2007

Ďalšie lieky s rovnakým názvom

Názov lieku V Pacient
COSTI tbl 1000x10 mg (liek.) Rp n/a
COSTI tbl 100x10 mg (liek.) Rp n/a
COSTI tbl 20x10 mg (blis.) Rp 1,42
COSTI tbl 250x10 mg (liek.) Rp n/a
COSTI tbl 500x10 mg (liek.) Rp n/a

Neprehliadnite voľnopredajné prípravky

Vybrané lieky
Nevybrali ste žiadny liek.
vyber
Naposledy ste si pozerali
LiekInfo.sk používa súbory „cookie“ na zlepšenie používateľského komfortu. Pokračovaním vyjadrujete svoj súhlas s používaním našich súborov „cookie“.