kte myokardu, supraventrikulárnych a najmä komorových arytmiách (ako príprava na antidysrytmickú liečbu alebo elektrický výboj). Podávajú sa pri digitálisových dysrytmiách najmä pri ich predávkovaní.
4.2. Dávkovanie a spôsob podania
a) Dávkovanie deťom:
Podávanie v pediatrii sa neodporúča. b) Dávkovanie dospelým:
Cardilan injekcie sa podávajú 1 - 2 ampuly po 10 ml 1 až 2 krát denne pomaly intravenózne, lepšie v mikroinfúzii v 100 ml 10 % roztoku glukózy alebo fyziologického roztoku. V naliehavých prípadoch možno podať 4 až 5 ampúl v 500 ml 10 % roztoku glukózy rýchlosťou 20 kvapiek za minútu.
4.3. Kontraindikácie
Cardilan je kontraindikovaný pri hyperkaliémii, hypermagneziémii, metabolickej acidóze, pri akútnej renálnej insuficiencii v anurickej fáze a chronickej renálnej insuficiencii v terminálnej oligurickej fáze, ďalej pri Addisonovej chorobe a pri AV blokáde vyššieho stupňa.
4.4. Špeciálne upozornenia
Poruchy pečene a obličiek: Pri metabolickej acidóze a pri akútnej, resp. chronickej renálnej insuficiencii sa Cardilan nepodáva.
Neodporúča sa jeho podávanie v kombinácii s látkami šetriacimi kálium, ako sú kálium šetriace diuretiká alebo samotné prípravky s káliom, pretože dochádza k potenciácii účinku kálium šetriacich látok. Súčasné podávanie týchto látok si vyžaduje častejšiu kontrolu hladiny kália.
4.5.Liekové a iné interakcie
Môžu prísť do úvahy pri súčasnom podaní iných suplementárnych prípravkov, napr. prípravkov s káliom a magnéziom, pri ktorých dochádza k aditívnemu efektu.
Interakcie s inými liekmi sa nepredpokladajú. Pri preeklampsii po podaní spolu so suxametóniom, resp. kurareformnými myorelaxanciami potenciuje neuromuskulárnu blokádu.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Platí rovnaké obmedzenie ako pri ostatných suplememtárnych prípravkoch kália a magnézia. Magnézium pri vysokých dávkach sa vo zvýšenej miere vylučuje do materského mlieka a môže vyvolať hnačky kojenca.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Cardilan nebol špeciálne testovaný pre túto možnosť. Pri použití odporučených dávok ovplyvnenie pozornosti neprichádza do úvahy v kauzálnom vzťahu k mechanizmu účinku kálium aspartátu a magnézium aspartátu.
4.8. Nežiaduce účinky
Počas klinických kontrolovaných štúdií II. a III. fázy sa najčastejšie pozorovali prejavy gastrointestinálneho dyskomfortu ako je tlak v nadbrušku, hnačky, nauzea. Pri rýchlej intravenóznej injekcii môžu sa vyskytnúť všetky prejavy hyperkaliémie a hypermagneziémie. Pri dlhodobom podávaní vysokých dávok môže dôjsť k poškodeniu obličiek.
4.9. Predávkovanie
Prejavuje sa hyperkaliémiou a hypermagneziémiou. Zvlášť citliví sú pacienti s poruchami vnútorného prostredia, dehydratovaní pacienti, pacienti s poruchou činnosti obličiek a pacienti s kardiovaskulárnymi ochoreniami.
Príznaky hyperkaliémie: parestézie v končatinách, svalová slabosť, bradykardia, zástava srdca alebo fibrilácia komôr v terminálnej fáze. Hodnota kaliémie je nad 5 mmol/l.
EKG príznaky sú: predĺženie PQ intervalu, rozšírenie QRS segmentu, vysoké hrotnaté T vlny. Príznaky hypermagneziémie: nauzea, dávenie, dychová depresia, svalová slabosť, duševná otupenosť, zmätenosť, periférna vazodilatácia, hypotenzia, srdcové arytmie až zástava srdca. Magneziémia je nad 2,5 mmol/l, v smrteľných prípadoch nad 8 mmol/l.
EKG príznaky sú: predĺženie AV prevodu, rozšírenie QRS komplexu a zvýšené T vlny.
Liečba: prestup draslíka do buniek podporujú venózne podané ióny vápnika vo forme glukonátu alebo chloridu (10 až 40 ml 10 % roztoku). Vápnik antagonizuje niektoré kardiovaskulárne účinky draslíka a tiež niektoré kardiovaskulárne a neurologické účinky iónov horčíka. Vylučovanie iónov draslíka zvyšujú saluretiká (furosemid, kys. etakrynová). Pri zachovanej funkcii obličiek sa podporuje diuréza izoosmolárnymi roztokmi. Pri masívnom predávkovaní je možné vykonať hemodialýzu alebo peritoneálnu dialýzu.
5. Farmakologické údaje
5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina Kardiakum
ATC kód: A12BA Mechanizmus účinku
Cardilan je kompozitný dvojzložkový prípravok s obsahom organicky viazaného kália a magnézia. Draslík ako esenciálny, predovšetkým intracelulárne viazaný prvok, hrá kľúčovú úlohu v udržiavaní transmembránového potenciálu, čo je základom pre funkciu svalu, hlavne myokardu. Magnézium patrí rovnako medzi biogénne prvky. Má kľúčovú úlohu vo funkcii vitálne dôležitých enzymatických sústav, predovšetkým zúčastnených na neurotransmisii, ako je ATP-áza. Magnézium má inhibičný účinok na CNS, znižuje uvoľňovanie acetylcholínu zo zakončení. Predlžuje refraktérnu periódu myokardu, v konečnom dôsledku zvyšuje elektrickú stabilitu myokardu a má tak určitý kardioprotektívny účinok. V experimentálnych podmienkach počas ischémie myokardu sa dokázal potenciujúci efekt kálium a magnézium aspartátu na membránovú repolarizáciu a priaznivý efekt vo vývoji postinfarktovej fázy. Pravdepodobne na základe inhibície úniku kália z asfyktických buniek preventívne podanie kálium a magnézium aspartátu znižuje mortalitu hypoxii vystavených potkanov a zvyšuje prežívanie srdca in vitro.
V kontrolovaných klinických štúdiách sa preukázala dobrá znášanlivosť prípravku a očakávané výsledky v zvyšovaní tolerancie glykozidových kardiotoník v prevencii arytmií.
Podávanie analogických prípravkov magnézia sa osvedčilo v prevencii a komplexnej terapii arytmií, pri myokardiálnej ischémii a po infarkte myokardu.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti'
Farmakokinetika zmesi magnézium a kálium aspartátu po intravenóznom podaní odpovedá kinetike oboch iónov. V prípade kália nie je známy špecifický mechanizmus kontroly absorpcie a distribúcie. Draslík sa vylučuje hlavne obličkou a 10 % sliznicou čreva. Vylučovanie sa výrazne redukuje pri renálnej insuficiencii, čo u týchto pacientov zvyšuje toxicitu solí kália.
Adrenalín a beta sympatikomimetiká cez beta efekt presunujú kálium do buniek, na základe toho môže vznikať plazmatická hypokaliémia. Inzulín zvyšuje intracelulárne vychytávanie kália bunkami, preto pri súčasnom podávaní inzulínu a suplementácie kália sú potrebné vyššie dávky.
Kinetika magnézia vo fáze absorpcie je rôzna u jednotlivých solí s výnimkou sulfátu, chloridu a aspartátu, ktoré sa dobre absorbujú. Jedna tretina plazmatického magnézia je viazaná na proteín. Hlavným eliminačným orgánom je oblička, preto pri renálnej insuficiencii a súčasnej suplementácii magnézia hrozí zvýšené nebezpečie akumulácie magnézia.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Základné údaje akútnej toxicity sa získavali v hodnotení LD 50 po perorálnej aplikácii u potkanov a myší. Letalita nebola zistená do dávky 2 000 mg/kg hmotnosti, čo je limitom určenie akútnej toxicity. Parenterálne podanie nebolo testované. Testy na subchronickú a chronickú toxicitu neboli uskutočnené. U tohoto typu prípravkov kália a magnézia sa neočakávajú významné organotoxické účinky, ani ostatné nežiaduce účinku typu idiosynkratických reakcií. Zatiaľ nebola dokázaná mutagénna alebo karcinogénna aktivita zlúčenín kália alebo magnézia.
K dispozícii sú výsledky klinických kontrolovaných štúdií s analogickými prípravkami, kde sa preu- kázala dobrá tolerancia a predpokladaný efekt.
6. Farmaceutické údaje
6.1. Zoznam pomocných látok
Pomocné látky: Aqua ad iniectabilia
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C. Uschovávať mimo dosahu detí.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu
Ampula z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová potlačená skladačka, písomná informácia pre používateľa.
Veľkosť balenia: 10 ampúl po 10 ml
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Bez zvláštnych upozornení.
6.7. Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
Biotika a.s., 976 13 Slovenská Ľupča, Slovenská republika
8. Registračné číslo
41/0798/92-S
9. Dátum predĺženia registrácie
Predĺženie registrácie do: 30.12.2007
10. Dátum poslednej revízie textu
August 2005