jedna kvapka BRIMONALU® 0,2% do postihnutého oka (očí) dvakrát denne, s časovým odstupom 12 hodín.
U starších pacientov nie je nutná úprava dávkovania.
BRIMONAL® 0,2% nebol skúšaný u pacientov s poškodením pečene, alebo obličiek. Bezpečnosť a účinnosť BRIMONALU® 0,2% u detí nebola doteraz stanovená.
Ako u všetkých očných kvapiek aj u BRIMONALU® 0,2% sa doporučuje na zníženie možnej systémovej absorbcie po vkvapnutí kvapky hneď zatlačiť na slzník v oblasti vnútorného očného kútika
po dobu jednej minúty.
Ak sa používa viac ako jeden topický oftalmologický liek, rozdielne prípravky by sa mali aplikovať
s odstupom 5 až 15 minút.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na jednotlivé zložky lieku.
BRIMONAL® 0,2% je kontraindikovaný u pacientov liečených inhibítormi monoaminooxidázy a antidepresívami, ktoré ovplyvňujú noradrenergný prenos (napr. tricyklické a tetracyklické antidepresíva).
Kontraindikované je použitie prípravku u detí a mladistvých do 18 rokov, a u matiek v období laktácie.
4.4. Špeciálne upozornenia
U niekoľkých novorodencov užívajúcich brimonidin tartarát 0,2% ako súčasť liečby vrodeného glaukómu sa vyskytli príznaky predávkovania brimonidínom.
Potrebná je opatrnosť pri liečbe pacientov s vážnym, nestabilným, alebo neliečeným kardiovaskulárnym ochorením.
U niektorých pacientov liečených brimonidin tartarátom 0,2% sa v klinických štúdiách vyskytli očné alergické reakcie. Pri výskyte alergickej reakcie by sa mala liečba BRIMONALOM® 0,2% ukončiť. BRIMONAL® 0,2% by sa mal s opatrnosťou používať u pacientov s depresiou, mozgovou a/alebo koronárnou insuficienciou, Raynaudovým syndrómom, ortostatickou hypotenziou a s thrombangitis oblierans.
BRIMONAL® 0,2% nebol skúšaný u pacientov s poškodením pečeňe, alebo obličiek, preto je pri liečbe takýchto pacientov nutná zvýšená opatrnosť.
Konzervačná látka-benzalkoniumchlorid obsiahnutá v prípravku BRIMONAL® 0,2% môže byť absorbovaná mäkkými kontaktnými šošovkami. Pacienti používajúci mäkké (hydrofilné) kontaktné šošovky si ich môžu nasadiť najskôr 15 minút po aplikácii lieku BRIMONAL® 0,2%.
4.5. Liekové a iné interakcie
BRIMONAL® 0,2% zosilňuje účinok látok, ktoré majú tlmivý vplyv na CNS (napr. alkohol, barbituráty, opiáty, sedativa alebo anestetiká).
Neexistujú údaje o hladine cirkulujúcich katecholamínov po podaní BRIMONALU® 0,2%. Napriek tomu
sa však doporučuje opatrnosť u pacientov užívajúcich lieky, ktoré môžu ovplyvniť metabolizmus a spätné vychytávanie cirkulujúcich amínov (napr. chlorpromazin, metylfenidát, rezerpin).
Po podaní brimonidin tartarátu 0,2% bolo u niektorých pacientov zaznamenané klinicky nevýznamné zníženie krvného tlaku. Preto sa pri súčasnom používaní BRIMONALU® 0,2% a antidepresív, alebo srdcových glykozidov doporučuje zvýšená opatrnosť.
Doporučuje sa tiež opatrnosť pri zahájení (alebo zmene dávky) súbežnej liečby systémovým
prípravkom (bez ohľadu na liekovú formu), ktorý môže spôsobiť interakciu s alfa-adrenergnými antagonistami alebo zasahovať do ich účinku, napr. agonisti, alebo antagonisti adrenergných receptorov (napr. isoprenalin, prazosin).
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Používanie v gravidite:
Bezpečnosť používania BRIMONALU® 0,2% v čase tehotenstva u ľudí nebola doteraz stanovená.
V štúdiách na zvieratách nemal brimonidin tartarát teratogénne účinky. U králikov brimonidin tartarát pri plazmatických hladinách vyšších než hladiny, ktoré sú dosahované pri liečbe u ľudí , spôsoboval zvýšený počet strát oplodneného vajíčka a popôrodné zníženie rastu.
BRIMONAL® 0,2% by sa mal v tehotenstve používať len vtedy, keď potenciálny prínos liečby pre
matku prevažuje potenciálne riziko pre plod.
Používanie počas laktácie:
Nie je známe či sa brimonidin tartarát vylučuje do ľudského materského mlieka. Vylučuje sa však do mlieka potkanov.
BRIMONAL® 0,2% by sa preto nemal používať u dojčiacich žien.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
BRIMONAL® 0,2% môže spôsobiť únavu a/alebo ospalosť, ktoré môžu zhoršiť schopnosť viesť
motorové vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8. Nežiaduce účinky
Lokálne:
Najčastejšie hlásené nežiadúce účinky po aplikácii brimonidin tartarátu 0,2% na oči (v poradí od najčastejších po najmenej časté) sú:
očná hyperémia, pocit bodania a pálenia očí, rozmazané videnie, pocit cudzieho telieska v oku, folikuly spojovky, očná alergická reakcia a svrbenie očí. U niektorých pacientov sa prejavilo niekoľko
týchto symptómov a /alebo príznaky, ktoré boli označené ako alergické reakcie očí. Nástup týchto
reakcií bol u väčšiny pacientov po 3 až 9 mesiacoch. Všetky symptómy boli prechodné.
Medzi príležitostne sa vyskytujúce lokálne účinky patria: erózia rohovky, fotofóbia, hyperémia mihalníc, bolesť očí, pocit sucha v oku, slzenie, opuch mihalníc, opuch spojoviek, zápal mihalníc, podráždenie očí, rozmazané videnie, výtok zo spojoviek a zápal spojoviek.
Systémové:
Medzi najčastejšie hlásené systémové účinky patrili: sucho v ústach, bolesť hlavy, únava a ospalosť. Občas sa vyskytli symptómy na horných dýchacích cestách, závrate, gastrointestinálne symptómy, asténia a neobvyklé chute.
Zriedkavo boli hlásené depresie, systémové alergické reakcie, suchosť nosnej sliznice a palpitácie.
4.9. Predávkovanie
Po lokálnej aplikácii:
Nie sú žiadne skúsenosti s prípadom predávkovania po lokálnej aplikácii. Avšak u niekoľkých novorodencov, ktorým bol brimonidin tartarát 0,2% aplikovaný ako súčasť liečby vrodeného glaukómu sa vyskytli príznaky predávkovania v zmysle hypotenzie, bradykardie, hypotermie a apnoe.
Systémové predávkovanie následkom náhodného požitia:
Nie sú známe prípady požitia BRIMONAL® 0,2% človekom. Pri perorálnom predávkovaní inými alfa-2- agonistami boli zaznamenané symptómy ako hypotenzia, asténia, zvracanie, letargia, sedácia, bradykardia, arytmia, mióza, útlm dychu, a kŕče.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologikum, Antiglaukomatikum
ATC klasifikácia: S01EA05
Brimonidin je agonista alfa-2 adrenergných receptorov, ktorý je tisíc krát viac selektívny na alfa-2
adrenoreceptory než na alfa-1 adrenoreceptory.
Táto selektivita spôsobuje neprítomnosť mydriázy a vazokonstrikcie v mikrocievach.
Topické podanie brimonidin tartarátu u ľudí znižuje vnútroočný tlak (VOT) s minimálnym účinkom na kardiovaskulárne, alebo pulmonárne parametre.
Brimonidín tartarát 2% má rýchly nástup účinku, maximálny hypotenzívny účinok na oči dosahuje 2
hodiny po podaní. Vo vykonaných štúdiách brimonidín tartarát 0,2% znižoval VOT priemerne o 4-6'
mm Hg.
Štúdie na zvieratách a ľuďoch nasvedčujú tomu, že brimonidin tartarát má dvojaký mechanizmus účinku. Brimonidin tartarát 0,2% zrejme znižuje VOT znížením tvorby komorového moku a zvýšením uveosklerálneho odtoku.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po očnom podaní 0,2% roztoku brimonidin tartarátu dvakrát denne po dobu 10 dní boli plazmatické koncentrácie nízke (priemerná Cmax bola 0,06ng/ml).Po opakovanom vkvapnutí (2krát denne po dobu
10 dní) došlo k miernej akumulácii v krvi. Priemerný polčas v systémovom obehu u ľudí bol po topickej dávke približne 3 hodiny. Väzba brimonidinu na proteiny plazmy je po topickom podaní u ľudí približne
29%.
Brimonidin sa in vitro a in vivo reverzibilne viaže na melanin v očných tkanivách. Po 2 týždňoch aplikácie do oka boli koncentrácie brimonidinu v dúhovke a cievovke 3 až 17 krát vyššie než po jednorázovej dávke. Pri chýbaní melanínu nedochádza ku akumulácii.
Po perorálnom podaní u ľudí je brimonidin dobre absorbovaný a rýchlo eliminovaný. Podstatná časť dávky (asi 75%) sa vylučuje močom vo forme metabolitov v pribehu 5 dní. In vitro štúdie používajúce zvieraciu a ľudskú pečeň ukazujú, že metabolizmus je sprostredkovaný hlavne aldehydoxidázou
a cytochromom P450. Systémová eliminácia je zrejme primárne sprostredkovaná hepatálnym
metabolizmom. Urinárna exkrécia je hlavnou cestou eliminácie brimonidínu a jeho metabolitov.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Dostupné údaje o mutagenite a karcinogenite poukazujú na to, že brimonidin tartarát 0,2% nebude mať mutagenne ani karcinogenne účinky v podmienkach klinického užívania.
6. Farmaceutické informácie
6.1. Zoznam pomocných látok
Benzalkonii chloridum, natrii chloridum, hypromellosum, acidum tartaricum, natrii tartras dihydricus, natrii hydroxidum, aqua purificata.
6.2. Inkompatibility
Fyzikálne a chemické inkompatibility neboli pozorované.
6.3. Čas použiteľnosti
Čas použiteľnosti lieku v balení určenom na predaj: 24 mesiacov
Čas použiteľnosti od prvého otvorenia balenia: 28 dní
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Skladovať pri teplote do 25 ˚C chrániť pred chladom a mrazom. Chrániť pred svetlom.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Polyetylénová fľaštička s kvapkadlom, polyetylénový uzáver so závitom, etiketa. Fľaštičky sa balia do papierových skladačiek spolu s písomnou informáciou pre používateľa lieku.
Veľkosť balenia: 1 x 5 ml, 1 x 10 ml, 3 x 5 ml
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Po otvorení je liek pripravený na vonkajšie použitie.
a) Pacient odskrutkuje ochranný uzáver, mierne zakloní hlavu, obráti fľaštičku hore dnom a stlačením plastovej fľaštičky vkvapne do dolného spojovkového vaku predpísaný počet kvapiek. Pri aplikácii sa nemá dotknúť oka ani mihalníc. Nakoniec je nutné uzáver pevne zaskrutkovať, aby sa zabránilo prípadnej kontaminácii. Fľaštička sa uchováva v zvislej polohe.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
UNIMED PHARMA s.r.o. Oriešková 11
821 05 Bratislava, Slovenská republika
8. Registračné číslo
9. Dátum registrácie
10. Dátum poslednej revízie textu
apríl 2004