ým preťažením vápnikom,
• oslabuje kontrakcie hladkých svalov ciev závislých od vápnika,
• znižuje odpor periférnych ciev,
• znižuje patologicky zvýšené hodnoty arteriálneho tlaku krvi,
• mierne zvyšuje vylučovanie sodíka močom, osobitne na začiatku liečby.
Indikácie
Liečba vysokého krvného tlaku (hypertenzie) dospelých pacientov.
Kontraindikácie
Baypress mite 10 mg a Baypress 20 mg tablety sa nesmú užívať u:
• pacientov so známou precitlivenosťou na nitrendipín alebo pomocné látky obsiahnuté v lieku,
• žien počas gravidity a laktácie a u detí.
Nežiaduce účinky
V placebom kontrolovaných klinických štúdiách boli popísané nasledujúce nežiaduce účinky, zoradené podľa frekvencie výskytu a jednotlivých telových systémov (stav k 12.05.1997)
Percento výskytu ≥ 10%
Nervový systém: bolesť hlavy
Percento výskytu ≥ 1% < 10%
Celkové príznaky: slabosť
Kardiovaskulárny systém: búšenie srdca, vazodilatácia
Gastrointestinálny trakt: nevoľnosť Poruchy metabolizmu a výživy: periférne opuchy Nervový systém: závraty
Percento výskytu ≥ 0,1% < 1%
Kardiovaskulárny systém: bolesť v hrudi, hypotenzia, tachykardia Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, zápcha, hnačka, dyspepsie, vracanie Pohybový aparát: bolesť svalov
Nervový systém: nervozita, tras, závraty
Dýchací systém: dýchavičnosť
Koža: svrbenie, vyrážka
Zmysly: abnormálne videnie, rozmazané videnie
Najčastejšie nežiaduce účinky lieku podložené všetkými klinickými štúdiami s nitrendipínom, zoradené podľa frekvencie výskytu a jednotlivých telových systémov (n= 6720 pacientov, stav k 21.04.1997)
Percento výskytu ≥ 10%
Kardiovaskulárny systém: vazodilatácia
Nervový systém: bolesť hlavy
Percento výskytu ≥ 1% < 10%
Celkové príznaky: slabosť
Kardiovaskulárny systém: búšenie srdca, tachykardia
Gastrointestinálny trakt: nauzea
Poruchy metabolizmu a výživy: periférne opuchy
Nervový systém: závrat
Percento výskytu ≥ 0,1% < 1%
Kardiovaskulárny systém: anginózne bolesti, bolesť v hrudi, hypotenzia
Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, zápcha, hnačka, dyspepsie, vracanie
Pohybový aparát: bolesť svalov
Nervový systém: nervozita, parestézie, tras, závrat
Dýchací systém: dýchavičnosť
Koža: svrbenie, vyrážka, žihľavka
Zmysly: abnormálne videnie, rozmazané videnie
Močovo-pohlavný systém: častejšie močenie, polyúria
Percento výskytu ≥ 0,01% < 0,1%
Gastrointestinálny trakt: odchýlky v pečeňových funkčných testoch
Ďalšie nežiaduce účinky lieku sú získané na základe spontánnych záznamov o nitrendipíne, zoradené podľa percenta výskytu a jednotlivých telových systémov, (n = 462, stav k
15.04.1997)
Percento výskytu ≤ 0,01%
Gastrointestinálny trakt: hyperplázia ďasien
Koža a prídatné orgány: gynekomastia
Krvný a lymfatický systém: leukopénia, agranulocytóza
Interakcie
Antihypertenzívny účinok Baypress mite 10 mg a Baypress 20 mg tabliet môže byť zosilnený beta-blokátormi a/alebo ostatnými antihypertenzívami.
Počas súbežnej liečby s α-adrenergnými blokátormi ako je napr. prazosín boli pozorované ortostatické poruchy regulácie krvného tlaku.
Súbežné podávanie diuretík môže viesť k počiatočnému zvýšenému vylučovaniu sodíka močom.
Trvanie a intenzita účinku myorelaxancií (napr. pancuronium) sa môžu počas liečby nitrendipínom zvýšiť.
Nitrendipín je metabolizovaný systémom cytochróm P450 3A4, ktorý je lokalizovaný
v sliznici čriev a v pečeni. Lieky, o ktorých je známe, že inhibujú alebo indukujú tento enzýmový systém, môžu ovplyvňovať „first–pass efect“ alebo klírens nitrendipínu.
Cimetidín (v menšej miere aj ranitidín) môže spôsobiť zvýšenie plazmatickej hladiny nitrendipínu, a tým zosilniť účinky nitrendipínu.
Počas súbežného užívania digoxínu a nitrendipínu je možné počítať so zvýšením plazmatickej hladiny digoxínu. Z dôvodu vzniku možného predávkovania digoxínom musia byť pacienti kontrolovaní. Ak je to potrebné, stanoví sa plazmatická hladina digoxínu a dávky glykozidov sa môžu znížiť.
Rifampicín výrazne indukuje systém cytochróm P450 3A4. Počas súbežného podávania rifampicínu je značne znížená biologická dostupnosť nitrendipínu (rovnako ako aj iných dihydropyridínových blokátorov vstupu kalcia), čím sa zoslabuje jeho účinok na zníženie krvného tlaku.
Na základe skúseností s blokátorom vstupu kalcia nifedipínom je možné predpokladať, že rifampicín, vzhľadom na enzýmovú indukciu, urýchľuje metabolizmus nitrendipínu, a tým zamedzuje dosiahnutie účinnej plazmatickej koncentrácie nitrendipínu.
Vzhľadom na to, že grapefruitová šťava inhibuje oxidačný metabolizmus nitrendipínu, súbežné užívanie grapefruitového džúsu s nitrendipínom vedie k zvýšeniu plazmatickej hladiny nitrendipínu a následne k zosilneniu jeho účinku na zníženie krvného tlaku.
Fenytoín, fenobarbital, karbamazepín: Podrobné štúdie, ktoré by sa zaoberali potenciálnymi interakciami medzi nitrendipínom a antikonvulzívami neboli vykonané. Avšak fenytoín, fenobarbital a karbamazepín sú známe potenciálne induktory systému cytochróm P450 3A4.
Okrem toho súbežné podávanie týchto antikonvulzív a liekov so štruktúrou veľmi podobnou nitrendipínu viedlo k značnému zníženiu ich biologickej dostupnosti. Klinicky zodpovedajúce zníženie biologickej dostupnosti nitrendipínu predurčuje zníženie účinku. V prípade, že dôjde k zvýšeniu dávky nitrendipínu počas súbežného podávania fenytoínu, fenobarbitalu alebo karbamazepínu, je potrebné po vysadení liečby antikonvulzív znížiť dávkovanie nitrendipínu.
Ketokonazol, itrakonazol, flukonazol: Podrobné štúdie, ktoré by sa zaoberali potenciálnymi interakciami medzi nitrendipínom a ketokonazolom, itrakonazolom a flukonazolom neboli vykonané. Lieky z tejto skupiny sú známe tým, že inhibujú systém cytochróm P 450 3A4. Boli popísané rôzne interakcie s inými dihydropyridínovými blokátormi vstupu kalcia. Preto nie je možné vylúčiť počas ich súbežnej perorálnej aplikácie zvýšenie systémovej biologickej dostupnosti nitrendipínu z dôvodu zníženého metabolizmu počas „first pass“ efektu. Pri ich súbežnom podávaní je potrebné kontrolovať krvný tlak, a ak si to situácia vyžaduje znížiť dávky nitrendipínu.
Valproová kyselina: Neboli vykonané žiadne podrobnejšie štúdie, ktoré by sa zaoberali vznikom potenciálnych interakcií medzi nitrendipínom a valproovou kyselinou. Valproová kyselina inhibuje enzýmovú aktivitu, čo sa prejavilo vo zvýšení plazmatickej koncentrácie štrukturálne podobného blokátora vstupu kalcia nimodipínu. Na základe týchto skutočností nemožno vylúčiť zvýšenie plazmatickej koncentrácie nitrendipínu a z toho vyplývajúce zvýšenie účinku.
Erytromycín: Neboli vykonané žiadne štúdie, ktoré by sa zaoberali vznikom interakcií medzi nitrendipínom a erytromycínom. O erytromycíne je známe, že inhibuje cytochróm P450 3A4, ktorý sa podieľa na metabolizme ostatných liekov. Preto sa nedá vylúčiť potenciálny účinok na zvýšenie plazmatickej koncentrácie nitrendipínu počas súbežného podávania oboch liekov. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir: Neboli vykonané žiadne podrobnejšie štúdie, ktoré by skúmali vznik možných interakcií medzi nitrendipínom a proteázovými inihibítormi. Lieky tohto typu boli popísané ako účinné inhibítory systému cytochrómu P450 3A4. Nemožno preto vylúčiť možnosť zvýšenia plazmatickej koncentrácie nitrendipínu počas jeho súbežného podávania s proteázovými inhibítormi.'
Enalapril: Súbežné podávanie nitrendipínu a enalaprilu nemá žiadny účinok na farmakokinetiku nitrendipínu.
Midazolam: Počas súbežného podávania nitrendipínu a midazolamu sa neprejavili žiadne vzájomné interakcie.
Dávkovanie a spôsob podávania
Ak nie je predpísané inak, odporúča sa na liečbu dospelých pacientov nasledovná dávkovacia
schéma:
Baypress mite 10 mg: 1 tableta Baypress mite 10 mg dvakrát denne (ráno a večer), (t.j. 2 x
10 mg nitrendipínu/deň). alebo
Baypress 20 mg: 1 Baypress 20 mg tableta jedenkrát denne (ráno), (t.j. 1 x 20 mg nitrendipínu/deň).
Liečba sa musí riadiť závažnosťou ochorenia jednotlivých prípadov. Ak je potrebné vyššie dávkovanie, je možné dávku postupne zvýšiť až na 2 x 1 tabletu Baypress 20 mg (celkovo 40 mg nitrendipínu/deň).
Nitrendipín je metabolizovaný v pečeni. U pacientov so zhoršenou funkciou pečene sa preto odporúča začať liečbu s najnižšou možnou dávkou (10 mg nitrendipínu = 1 tableta Baypress mite 10 mg/deň). U pacientov je potrebné starostlivo sledovať klinické odpovede, pretože účinky lieku môžu byť zosilnené a predĺžené.
U pacientov s poškodením obličiek nie je potrebná osobitná úprava dávkovania.
Spôsob podávania
Tablety sa užívajú po jedle. Prehĺtajú sa celé a zapijú sa malým množstvom tekutiny.
Nezapíjať grapefruitovým džúsom!
Dĺžku liečby určí ošetrujúci lekár.
Tablety je potrebné chrániť pred svetlom. Z týchto dôvodov sa musia tablety vyberať
z ochrannej fólie bezprostredne pred užitím.
Upozornenie
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach), a to osobitne na začiatku liečby, pri zmene liečby alebo pri spolupôsobení alkoholu.
Liečba patologicky zvýšeného krvného tlaku (hypertenzia) liekom Baypress 20 mg a
Baypress mite 10 mg si vyžaduje pravidelné lekárske kontroly.
V gravidite a počas laktácie sú Baypress mite 10 mg a Baypress 20 mg tablety kontraindikované.
Predávkovanie
Príznaky intoxikácie:
Počas akútneho predávkovania (intoxikácie) možno očakávať zvýšený výskyt sčervenaní kože (flush), bolesti hlavy, pokles krvného tlaku (s kolapsom krvného obehu) a zmeny tepovej frekvencie (tachykardia alebo bradykardia).
Liečba intoxikácie:
Na začiatku je potrebné vykonať výplach žalúdka s následnou instiláciou aktívneho uhlia. Je potrebné monitorovať základné životné funkcie. V prípade výrazného poklesu tlaku krvi je možné indikovať dopamín alebo noradrenalín. Po ich aplikácii je však potrebné venovať zvýšenú pozornosť vzniku možných nežiaducich účinkov katecholamímov (hlavne poruchám srdcového rytmu).
Ak dôjde k bradykardii, ide o typický príklad predávkovania alebo intoxikáciu blokátormi vstupu kalcia, a preto sa indikuje atropín alebo orciprenalín.
Na základe skúseností pri intoxikáciách s inými blokátormi vstupu kalcia, nastane zvyčajne rýchle zlepšenie príznakov po opakovanom intravenóznom podaní 10 ml calcium gluconicum alebo calcium chloratum 10% (pozor na hyperkalcémiu). V takýchto prípadoch boli účinné aj katecholamíny, avšak iba po aplikácii vyšších dávok. Následná liečba musí byť zameraná na korekciu najvýraznejších príznakov.
S mimotelovou detoxikáciou nie sú doposiaľ žiadne skúsenosti, a preto nemožno očakávať
sľubné výsledky.
Varovanie
Nepoužívajte liek po uplynutí času použiteľnosti vyznačenom na obale.
Balenie
PVC/hliníkový blister, písomná informácia, papierová skladačka,
Baypress mite 10 mg: 20, 28, 50, 100 tabliet
Baypress 20 mg: 20, 28, 50, 100 tabliet
Uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C, chráňte pred svetlom.
Uchovávajte mimo dosahu detí.
Tablety vyberajte z blistra bezprostredne pred užitím.
Dátum poslednej revízie
september 2001