AZELSAN aer nao 1x10 ml (obal HDPE-viacdáv.s pumpou)

>

Dávkovanie
Dospelí:
Jedno vstreknutie (0,14 ml) do každej nosovej dierky dvakrát denne (0,56 mg azelastíniumchloridu).

Starší pacienti:
U starších pacientov sa nevykonali žiadne špecifické štúdie.

Pediatrická populácia:
U detí od 6 rokov a starších jedno vstreknutie (0,14 ml) do každej nosovej dierky dvakrát denne (0,56 mg azelastíniumchloridu).
Azelastín sa nemá používať u detí do 6 rokov vzhľadom na nedostatok údajov o bezpečnosti a účinnosti.

Spôsob podávania
Nazálne použitie.

Opatrenia pred zaobchádzaním alebo podaním lieku
Vstrekujte vo vzpriamenej polohe hlavy.
Pred prvým použitím pumpu niekoľkokrát stlačte (3 až 4-krát), kým začne vystrekovať rovnomerné dávky.
Ak sa azelastín nepoužíval 6 alebo viac dní, pumpa sa musí opätovne stlačiť a niekoľkokrát uvoľniť, kým sa vytvorí jemná hmla.
Po podaní utrite trysku pumpy a vymeňte ochranný kryt.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Aerodisperzia sa má používať pri vzpriamenej polohe hlavy, pozri časť 4.8.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nevykonali sa žiadne interakčné štúdie s nosovou aerodisperziou s obsahom azelastínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
K dispozícii nie sú žiadne alebo iba obmedzené množstvo údajov o používaní azelastínu u gravidných žien. Pri vysokých perorálnych dávkach bola u zvierat pozorovaná reprodukčná toxicita (pozri časť 5.3). Azelastín sa má používať počas gravidity len ak možný prínos prevýši možné riziko pre plod.

Dojčenie
Nie je známe, či sa azelastín/jeho metabolity vylučujú do ľudského mlieka. Pretože nie je možné vylúčiť riziko pre novorodencov/dojčatá, opatrnosť je potrebná pri podávaní azelastínu dojčiacim ženám.

Fertilita
Účinky na plodnosť sa pozorovali v štúdiách na zvieratách (pozri časť 5.3).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Azelastín má malý vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
V ojedinelých prípadoch sa pri používaní azelastínu môže objaviť únava, vyčerpanosť, závrat alebo slabosť, ktoré môžu byť spôsobené aj samotným ochorením. V týchto prípadoch môže byť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje znížená. Tento účinok môže zosilniť alkohol.

4.8 Nežiaduce účinky

Frekvencie sú definované ako: veľmi časté  (³ 1/10), časté (³ 1/100 až < 1/10), menej časté (³ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (³ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov sa ich frekvencia nedá odhadnúť).

Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: hypersenzitívne reakcie

Poruchy nervového systému
Časté: po podaní sa môže vyskytnúť horká chuť špecifická pre liečivo (často kvôli nesprávnemu spôsobu podaniu, a to pri nakláňaní hlavy príliš dozadu), čo môže v zriedkavých prípadoch viesť k nevoľnosti
Veľmi zriedkavé: závrat, somnolencia (únava, spavosť)

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: môže sa vyskytnúť mierne prechodné podráždenie zapálených nosových slizníc s príznakmi ako je pichanie, svrbenie a kýchanie, epistaxa

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Zriedkavé: nauzea

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Veľmi zriedkavé: únava (ustatosť, vyčerpanie), závrat alebo slabosť

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Veľmi zriedkavé: vyrážka, svrbenie, urtikária
 
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Výsledky štúdií na zvieratách poukazujú, že toxické dávky môžu vyvolať symptómy CNS, napr. excitáciu, tras, kŕče. Ak sa vyskytnú u ľudí, je potrebné začať symptomatickú a podpornú liečbu, pretože neexistuje žiadne špecifické antidotum. Pri predávkovaní sa odporúča gastrická laváž.

Pri použití do nosa sa nepredpokladá predávkovanie.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: dekongestíva a iné nosové liečivá na lokálne použitie, antialergiká s výnimkou kortokosteroidov, ATC kód: R01AC03.

Azelastín je klasifikovaný ako silné, dlhodobo pôsobiace, antialergické liečivo (t ½ ~ 20 hodín) s vlastnosťami selektívneho H₁ antagonistu.
Okrem toho údaje z in vivo štúdií na morčatách preukázali, že azelastín podávaný v terapeuticky relevantných dávkach inhibuje leukotriénmi a PAF-indukovanú bronchokonstrikciu. Inhibícia zápalu dýchacích ciest, ktorý je dôvodom hypersenzitívnych reakcií, dokázaná v testovaní azelastíniumchloridu na zvieratách, sa tiež môže pripísať k týmto vlastnostiam. Relevancia týchto výsledkov z pokusov na zvieratách v liečbe ľudí nie je jasná.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po opakovanom nazálnom podaní (0,14 mg) do každej nosovej dierky dvakrát denne boli plazmatické koncentrácie azelastínu približne 0,26 ng/ml. Koncentrácie aktívneho metabolitu, demetylazelastínu, boli zistené pri alebo pod dolnou hranicou merateľnosti (0,12 ng/ml).

Po opakovanom perorálnom podaní boli stanovené priemerné rovnovážne plazmatické koncentrácie C_max 3,9 ng/ml pre azelastín a 1,86 ng/ml pre demetylazelastín po podaní 2,2 mg azelastínu b.i.d. (dvakrát denne), čo je terapeutická perorálna dávka na liečbu alergickej rinitídy.

Po perorálnom podaní sa azelastín rýchlo absorbuje a vykazuje absolútnu biologickú dostupnosť 81 %. Potrava nemá žiadny vplyv na absorpciu. Distribučný objem je vysoký, čo poukazuje na distribúciu prevažne do periférnych tkanív. Úroveň väzby na bielkoviny je nízka (80-95 %, hodnota príliš nízka na to, aby došlo k vytesňovacím reakciám).'

Eliminačný plazmatický polčas po jednorazovej dávke azelastínu je približne 20 hodín pre azelastín a približne 45 hodín pre N-demetylazelastín (terapeuticky aktívny metabolit). Vylučovanie sa uskutočňuje hlavne prostredníctvom stolice. Opakovaná exkrécia malého množstva dávky do stolice naznačuje možnú enterohepatálnu cirkuláciu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Azelastíniumchlorid nevykazoval žiadny senzibilizujúci účinok na morčatá. Azelastín nepreukázal žiadne genotoxické účinky v súbore testov in vitro a in vivo  a ani žiadne karcinogénne účinky u potkanov alebo myší. U samcov a samíc potkanov azelastín v perorálnych dávkach vyšších ako 3,0 mg/kg/deň spôsobil zníženie indexu plodnosti v závislosti od dávky; počas štúdií chronickej toxicity sa na reprodukčných orgánoch samcov a samíc nezistili žiadne zmeny súvisiace s liečivom.
Embryotoxické a teratogénne účinky u potkanov, myší a králikov sa vyskytli iba pri dávkach toxických pre matku (napríklad u myší a potkanov pri dávkach 68,6 mg/kg/deň).
Pri vysokých perorálnych dávkach, zodpovedajúcich 1 095-násobku odporúčanej intranazálnej dennej dávky u ľudí, sa počas testovania reprodukčnej toxicity u zvierat vyskytli smrť plodu, retardácia rastu a zvýšený výskyt skeletálnych abnormalít.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

hypromelóza 2910
edetan disodný
bezvodá kyselina citrónová
dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného
chlorid sodný
čistená voda

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.
 
6.3 Čas použiteľnosti

27 mesiacov (neotvorené).
Po prvom otvorení nepoužívajte dlhšie ako 6 mesiacov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Neuchovávajte v chladničke alebo mrazničke.
Uchovávajte pri teplote do 30 °C.
Podmienky na uchovávanie po prvom otvorení lieku, pozri časť 6.3.
 
6.5 Druh obalu a obsah balenia

Nosová roztoková aerodisperzia s obsahom azelastínu je naplnená vo viacdávkovom plastovom obale (z polyetylénu s vysokou hustotou) s viacdávkovou pumpou. Jedna fľaška obsahuje 10 ml roztoku.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

XANTIS PHARMA LIMITED
Lemesou 5, EUROSURE TOWER
1st floor, Flat/Office 101
2112 Nicosia, Cyprus


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0364/17-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie:


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

11/2017