entrálne benzodiazepínové receptory.
Na čo sa Apaurin používa?
Liek sa používa:
- na liečbu stavov akútnej úzkosti a nepokoja, syndrómov prerušenia užívania alkoholu (delírium tremens), epileptických stavov, tetanu, silných svalových kŕčov;
- pri anestéze (ako premedikácia, vyvolanie anestézy, kardioverzii (odstránenie nepravidelných srdcových rytmov), malých chirurgických zákrokoch, endoskopických procedúrach) a v pôrodníctve (na uľahčenie pôrodu, pri placenta previa, eklampsii a preeklamsii).
2. SKÔR AKO POUŽIJETE APAURIN Neužívajte Apaurin
- keď ste alergický (precitlivený) na diazepam alebo na niektorú z ďalších zložiek Apaurinu a na iné benzodiazepíny,
- keď máte akútny glaukóm s ostrým uhlom, myasténiu gravis (svalová slabosť), závažné poruchy dýchania a dychovú nedostatočnosť,
- pri akútnom predávkovaní alkoholom, hypnotikami, analgetikami a inými psychotrópnymi látkami,
- keď ste v kóme.
Buďte zvlášť opatrný pri používaní Apaurinu
Dôvody prečo by Vám nemal byť podaný Apaurin:
- máte viac ako 65 alebo menej ako 18 rokov;
- ste tehotná alebo dojčíte;
- máte alebo ste mali úraz s poškodením mozgu;
- máte chronické ochorenie pľúc;
- máte závažné poškodenie pečene;
- máte závažne poškodené obličky;
- máte závažné srdcové zlyhanie;
- liečite sa na psychózu;
- ste náchylný k užívaniu alkoholu, psychotrónych látok (liekov na liečbu mentálnych chorôb)
alebo nelegálnych psychoaktívnych látok.
Ak sa Vás niečo z uvedeného týka, povedzte to svojmu lekárovi ešte pred tým, ako Vám Apaurin podá.
Bezpečnosť u detí do 6 mesiacov sa nestanovovala a preto im liek môže byť podaný len v nevyhnutných prípadoch.
Tak ako pri intramuskulárnom (do svalu) podaní iných liekov, aj intramuskulárne podanie diazepamu môže spôsobiť nárast množstva kreatínfosfokinázy v sére, ktoré je najvyššie 12 až 24 hodín po podaní. To treba vziať do úvahy pri diferenciálnom diagnostikovaní infarktu myokardu.
Kvôli riziku vzniku nekrózy sa treba vyhnúť intraarteriálnemu (do artérie) podaniu.
Po intravenóznom podaní môže nasledovať dlhšie trvajúca sedácia (ukľudnenie) a anterográdna amnézia (starta pamäti na udalosti ako dôsledok podania lieku) a preto ambulatní pacienti, ktorým je podaný parenterálne (najmä intravenózne)Apaurin, by mali zostať pod dohľadom aspoň jednu hodinu a pri odchode z nemocnice byť v sprievode zodpovednej osoby.
Užívanie iných liekov
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi.
Súčasné užívanie diazepamu a sedatív, antidepresív, antipsychotík, barbiturátov, opiátov, anestetík, inhibítorov MAO, antiepileptík a antihistaminík umocňuje jeho sedatívny účinok na CNS.
Taktiež súčasné podávanie erytromycínu alebo rifampicínu zvyšuje účinok diazepamu. Diazepam redukuje účinok levodopy.
Cimetidín znižuje klírens diazepamu a umocňuje jeho účinok.
Omeprazol spomaľuje metabolizmus diazepamu a predlžuje jeho účinok a vylučovanie.
Súčasné užívanie antimykotík (itrakonazolu, flukonazolu a ketokonazolu) môže zvýšiť plazmatickú hladinu diazepamu a umocniť jeho účinok.
Perorálna antikoncepcia (tablety na zabránenie tehotenstva) môžu spomaliť metabolizmus diazepamu.
Používanie Apaurinu s jedlom a nápojmi
Počas liečby Apaurinom pacienti nesmú piť alkohol, pretože to umocňuje účinok Apaurinu.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Diazepam sa neodporúča počas tehotenstva, s výnimkou urgentných prípadov, keď očakávaný úžitok pre matku prevýši možné riziko pre plod.
Diazepam prechádza do materského mlieka a preto sa má podať dojčiacim matkám len v nevyhnutnom prípade. V takom prípade sa má liečba prerušiť.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Liek má výrazný vplyv na psychomotorické schopnosti a preto je zakázané počas liečby Apairinom viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách Apaurinu
Liek obsahuje 10,6 objemových percent etanolu, čo zodpovedá 2 ml vína.
1 ampulka (2 ml) obsahuje 31,4 mg benzylalkoholu. Nesmie sa podávať predčasne narodeným deťom ani novoredencom. Môže zapríčiniť toxické a alergické reakcie u dojčiat a detí do 3 rokov. Kyselina benzoová môže zvýšiť riziko výskytu žltačky u novorodencov.
3. AKO POUŽÍVAŤ APAURIN
Vždy používajte Apaurin presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.
Dávka sa musí prispôsobiť individuálne podľa typu ochorenia. Pri akútnych stavov sa dávka môže opakovať po 1 hodine, obvyklý interval medzi dávkami je 4 hodiny. U starých a oslabených pacientov a pri súčasnom podávaní iných sedatív sa odporúčajú nižšie dávky (2 mg až 5 mg) a ich pomalé zvyšovanie.
Akútna úzkosť a nepokoj:
10 až 20 mg diazepamu sa podáva intramuskulárne alebo v závažných prípadoch veľmi pomaly intravenózne. V niektorých prípadoch, na základe závažnosti symptómov, sa môže intramuskulárna alebo intravenózna dávka zvýšiť až na 30 mg. V liečbe možno pokračovať s 10 mg dávkou podávanou 3 – 4 krát denne.
Delírium tremens:
10 mg intramuskulárne 3 – 4 krát denne, v prípade potreby môže byť dávka veľmi pomaly podaná intravenózne.
Epileptické stavy:
Úvodná dávka u dospelých je 10 až 30 mg a u detí 2 – 10 mg podaná pomaly intravenózne; ak je potrebné dávka sa môže opakovať po 30 až 60 minútach a potom po 4 hodinách. Maximálna denná
dávka nemá prekročiť 80 – 100 g. Ak kŕče prestanú alebo zoslabnú, môže sa injekcia podávať
intramuskulárne v 4 – 6 hodinových intervaloch (10 mg dospelým a 5 mg deťom) počas niekoľkých dní.
Po ukončení záchvatu sa môže podať 10 mg (5 mg deťom) intramuskulárne ako prevencia ďalšieho záchvatu.
Akútne svalové kŕče, tetanus:
Dospelí: 10 mg intramuskulárne alebo na úvod intravenózne 3 – 4 krát denne. Pri tetane musí byť
dávka určená na základe závažnosti a v ťažších prípadoch môže byť dávka vyššia.
Pôrodníctvo:
Preeklampsia: na začiatku sa podá 10 až 20 mg pomaly intravenózne, následne sa perorálne podáva
5 - 10 mg 3 krát denne.
Eklampsia: na začiatku sa podá 10 mg pomaly intravenózne, následne sa podá infúzia (do 100 mg počas 24 hodín).
Placenta previa: 10 mg až 20 mg sa podá pomaly intravenózne alebo intramuskulárne. V prípade potreby sa môže dávka opakovať.
Pôrodné kontrakcie: podá sa 10 mg až 20 mg intravenózne alebo intramuskulárne ak je cervix dilatovaný na dva alebo tri prsty.
Anestézia, diagnostika, premedikácia:
Podáva sa dávka 10 až 20 mg (deťom 2 až 10 mg) hodinu pred plánovaným výkonom.
Indukcia anestézy:
Pomaly intravenózne sa podáva 0,2 až 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti.
Kardioverzia, endoskopia, radiologické vyšetrenie a malé chirurgické výkony:
Pomaly intravenózne sa podáva 10 až 30 mg (deťom 0,1 až 0,2 mg/kg telesnej hmotnosti).
Dávkovanie u detí::
Dávka podávaná deťom sa musí posudzovať individuálne, s prihliadnutím na vek, hmotnosť, celkový stav a individuálnu reakciu dieťaťa.
Deti od 6 – 12 mesiacov: 1,5 až 2,5 mg (0,3 – 0,5 ml).
Deti od 1 – 6 rokov: 2,5 až 5 mg (0,5 – 1 ml).
Deti od 7 – 13 rokov: 5 až 10 mg (1 – 2 ml).
Spôsob podávania
Intramuskulárne podávanie: Injekcia lieku sa podá hlboko do svalu.
Intravenózne podávanie: Liek sa podáva prísne intravenózne, veľmi pomaly, do veľkých žíl, maximálne 5mg (1 ml) za 1 minútu.
Infúzia: Roztok na infúziu (5 až 10% roztok glukózy alebo 0,9% roztok NaCl) sa má pripraviť bezprostredne pred podaním. Obsah ampulky (nie viac ako 2 ampuly súčasne) sa má naraz pridať do infúzneho roztoku (nie menej ako 250 ml), dôkladne sa má premiešať a hneď podať.
Apaurin injekcie sa nesmú riediť alebo miešať s inými roztokmi liekov v rovnakej striekačke alebo
infúznej fľaši.
Ak máte pocit, že účinok lieku je príliš silný alebo príliš slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Ak Vám bolo podané viac Apaurinu ako malo byť
Ak Vám bolo podané viac Apaurinu ako malo byť, okamžite to povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Predávkovanie môže spôsobiť najmä ospanlivosť, závrat, únavu, poruchy reči a sťažené dýchanie. Veľmi vzácne, najmä pri súčasne užívaných vysokých dávkach alkoholu alebo iných liekov tlmiacich CNS, sa môže vyskytnúť aj kóma, hyporeflexia až areflexia, dychová nedostatočnosť a dokonca až
zastavenie dýchania.
Efektívnym antidotom je flumazenyl. Pacient však má byť po prebratí ešte niekoľko hodín pod dozorom, pretože účinok flumazenylu je podstatne kratší ako účinok diazepamu.
Ak Vám nebol podaný Apaurin
Nemali by ste dostať dvojnásobnú dávku, ak ste nedostali tú predchádzajúcu podľa dávkovacej schémy.'
Účinky spojené s prerušením liečby
Pri náhlom prerušení liečby diazepamom boli pozorované podobné symptómy aké sa vyskytujú pri prerušení užívania barbiturátov alebo alkoholu (záchvaty, kŕče, kŕče brucha a svalov, vracanie,
potenie). Tieto symptómy sa vyskytujú u pacientov, ktorí užívali vysoké dávky lieku počas dlhšieho
obdobia. Preto sa treba pri dlhodobejšej liečbe vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby a denné dávky by mali byť znižované postupne.
4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY
Tak ako všetky lieky, Apaurin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Veľmi častými nežiaducimi účinkami sú: únava a ospanlivosť.
Častým nežiaducim účinkom je ataxia (porucha koordinácie telesných pohybov).
Menej časté vedľajšie účinky sú: zmätenosť, depresia, poruchy reči, neartikulovaná reč, znížená aktivita, znížené libido, bolesť hlavy, závrat, poruchy pamäti, bradykardia (spomalený srdcový rytmus), synkopa (mdloby), kardiovaskulárny kolaps, nízky tlak krvi, poruchy videnia (rozmazané videnie, dvojité videnie), rýchly pohyb očí, zápcha, napínanie na vracanie, poruchy vo vylučovaní slín, svalová slabosť, poruchy schopnosti udržať moč, zadržiavanie moču a poruchy menštruačného cyklu.
Zriedkavé vedľajšie účinky sú: závrat, precitlivenostné reakcie ako sú žihľavka a vyrážka. Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky sú: zmeny v krvnom obraze (neutropénia) a žltačka.
Pri intravenóznom podaní sa zriedkavo môže vyskytnúť čkanie a veľmi zriedkavo poruchy vedenia srdcového rytmu, apnoe, tromboflebitída (zápal žilovej steny v mieste vpichu injekcie) a alergická reakcia.
Pri intramuskulárnom podaní sa môže občas vyskytnúť bolesť v mieste podanie injekcie a v zriedakvých prípadoch začervenanie kože a bolesť pri potlačení.
Po podaní vysokých dávok pri preeklampsii alebo eklampsii sa niekedy môže vyskytnúť svalová slabosť a znížená telesná teplota u novorodených detí.
Pri užívaní všetkých benzodiazepínov sa môžu vyskytnúť paradoxné reakcie. Ak sa objaví nepokoj, zvýšené svalové napätie, poruchy spánku alebo halucinácie, liečba sa musí prerušiť.
Počas liečby diazepamom boli zaznamenané malé zmeny na EEG (najčastejšie nízkovoltážová aktivita), ktoré však nie sú klinicky významné.
Pri dlhodobej liečbe diazepínmi sa mení tolerancia na tieto látky (pri opakovaných terapeutických dávkach lieku je jeho účinok nižší) a môže sa vyvinúť fyzická a psychická závislosť. Riziko vzniku
závislosti je vyššie pri vyšších dávkach, ktoré sa podávajú počas dlhodobej liečby.
Po náhlom prerušení liečby diazepamom boli pozorované podobné symptómy ako po prerušení užívania barbiturátov a alkoholu (kŕčovité pohyby tela, triaška, kŕče svalov a brucha, vracanie, potenie).
Závažnejšie symptómy z prerušenia boli pozorované u pacientov, ktorí užívali dlhodobejšie vysoké dávky.
Miernejšie symptómy z prerušenia (poruchy chovania , nespavosť) boli zaznamenané po náhlom prerušení liečby u pacientov, ktorí užívali niekoľko mesiacov terapeutické dávky benzodiazepínov. Preto sa treba pri dlhodobejšej liečbe vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby a denné dávky by mali byť znižované postupne.
Ak sa vyskytnú závažné nežiaduce účinky, liečba sa má prerušiť.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
5. AKO UCHOVÁVAŤ APAURIN
Chráňte pred svetlom, mrazom a teplom, uchovávajte pri teplote 10 - 25ºC. Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Apaurin po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku.
6. ĎALŠIE INFORMÁCIE
Čo Apaurin obsahuje
- Liečivo je diazepam. 2 ml injekčného roztoku (1 ampula) obsahuje 10 mg diazepamu.
- Ďalšie zložky sú. benzylalkohol, etanol, propylénglykol, kyselina benzoová, nátriumbenzoát, voda na injekciu.
Ako vyzerá Apaurin a obsah balenia
Apaurin je číry slabožltý alebo zelenkavožltý injekčný roztok.
Obsah balenia: V papierovej skaldačke je 10 ampuliek z tmavého skla s obsahom 2 ml injekčného roztoku a písomná informácia pre používateľov.
Držiteľ rozhodnutia o registrácii
KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto
Slovinsko
Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v novembri 2006.