om:
Dojčatám do 4 mesiacov sa nemá ANALGIN inj podávať.
Od 4-12 mesiacov sa podáva jednotlivá dávka 0,2 - 0,3 ml.
Malým deťom (1-6 ročné) sa podáva 0,3 - 0,5 ml.
Deťom školského veku (7-12 ročné) sa podáva 0,6 - 1 ml.
b) Dávkovanie dospelým :
Dospelým sa podáva jednotlivá dávka až do 5 ml.
Injekčný roztok má byť pred aplikáciou zohriaty na telesnú teplotu. Injekcia sa podáva pomaly intravenózne (1-1,5 ml za minútu) ležiacemu pacientovi alebo intramuskulárne. Pri intravenóznom podaní nastupuje účinok o 2-20 minút, pri intramuskulárnom podaní po 20-30 minútach. Rýchle intravenózne podanie spôsobuje prudký pokles tlaku, až šokový stav. Dávka sa môže opakovať po 6 - 8 hodinách.
4.3. Kontraindikácie
Známa precitlivenosť na niektorú zložku lieku, hlavne na pyrazolónové deriváty, leukopénia, gravidita a laktácia, deti do 4 mesiacov veku, akútna intermitentná porfýria, hypertrofia prostaty, glaukóm, ťažká srdcová insuficiencia, čerstvý infarkt myokardu, tachykardia, mechanické stenózy tráviaceho traktu, megakolón.
4.4. Špeciálne upozornenia
Vzhľadom na obsah derivátu pyrazolónu, hrozia najmä po opakovanom, dlhšie trvajúcom podávaní lieku poruchy krvotvorby. Ku ich vzniku predisponujú pacienti s primárnymi poruchami krvotvorby a pacienti liečení cytostatikami. Postihnutá je najmä tvorba leukocytov a trombocytov. Počas liečby ANALGINom inj je preto potrebné monitorovať klinicky, aj laboratórnymi vyšetreniami možnosť vzniku tejto nežiaducej reakcie.
Zvýšenú pozornosť je potrebné venovať pacientom s nízkym krvným tlakom, cirkulačnou nestabilitou a zlyhávajúcou cirkuláciou pri infarkte myokardu, pri polytraume a rozvíjajúcom sa šoku. Vznikom astmatického záchvatu alebo anafylaktického šoku sú ohrození pacienti s anamnézou astmy provokovanej nesteroidnými antiflogistikami, chronickej urtikárie alebo rinitídy. Uvedeným nežiaducim reakciám je možné predísť dôkladnou liekovou anamnézou.
4.5. Liekové a iné interakcie
Metamizol pri súčasnom podávaní s cyklosporínom môže znížiť jeho plazmatickú hladinu. Nevhodné je súčasné podávanie antikoagulancií, perorálnych antidiabetík, sulfónamidov a látok, ktoré spôsobujú krvné dyskrázie. Nedoporučuje sa pri terapii ANALGINom inj požívať alkoholické nápoje, pretože sa potencujú ich tlmivé účinky. ANALGIN inj sa nesmie podávať v jednej injekcii s indigokarmínom.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Metamizol prechádza placentárnou bariérou. Podávanie ANALGINu inj v prvom trimestri tehotenstva sa neodporúča (potenciálna teratogenita). V poslednom trimestri môže spôsobiť predčasný uzáver ductus arteriosus Bottali.
Metabolity metamizolu sa vylučujú do materského mlieka. Počas prvých 48 hodín po podaní metamizolu preto matka nemá dojčiť.
4.7.Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Liek môže nepriaznivo ovplyvniť pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie pri riadení motorových vozidiel a obsluhe strojov.
4.8. Nežiaduce účinky
K závažným nežiaducim reakciám po podaní ANALGINu inj patrí šok. K príznakom začínajúceho šoku patrí studený pot, závrat, nauzea, zmena farby kože a plytké dýchanie. Pridružuje sa zvieravý pocit v prekordiu, rýchly pulz, chladné končatiny a prudký pokles krvného tlaku. Ihneď po objavení sa prvých príznakov je treba podávanie prerušiť a začať intenzívnu protišokovú liečbu.
Iným závažným nežiaducim účinkom sú krvné dyskrázie (agranulocytóza, leukopénia, trombocyto-pénia a hemolytická anémia). Agranulocytóza je spojená s horúčkou, bolestivými afekciami slizníc úst, hrdla, nosa, ako aj v oblasti konečníka a genitálu. Granulocyty sú výrazne redukovanéalebo kompletne chýbajú. Trombocytopénia po metamizole je príčinou zvýšenej krvácavosti. Ohrození sú pacienti s prexistujúcimi poruchami krvotvorby.
Po rýchlom podaní môže najmä u pacientov s vysokou horúčkou dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku. Riziko je vyššie u hypotonikov a pacientov s nestabilnou cirkuláciou.
Alergia na metamizol sa môže manifestovať kožnými alebo slizničnými erupciami, zriedkavo sa vyskytne anafylaktická reakcia.
Metamizol môže u senzitívnych pacientov vyprovokovať astmatický záchvat.
Anticholinergná zložka ANALGINu inj - fenpiverín môže spôsobiť sucho v ústach, poruchy akomodácie, zápchu, sťažené močenie, zrýchlenie srdcovej frekvencie.
4.9. Predávkovanie
Príznaky: V experimentálnych podmienkach k prejavom akútnej toxicity patrí tachypnoe, útlm dýchania a analgézia. U zvierat ovplyvnených letálnou dávkou vznikajú pred smrťou kŕče.
Vzhľadom na terapeutickú šírku je predávkovanie zriedkavé. Akútna otrava metamizolom má miernejší priebeh ako u ostatných pyrazolónov.
Pri otrave sa objavujú: závraty, pocity stiesnenosti, epileptiformné stavy, obrna dýchania a obehový kolaps, zastreté vedomie, somnolencia až kóma. V ľahkých prípadoch dochádza k začervenaniu tváre, suchosti slizníc, tachykardii, mydriáze, retencii moču, motorickému nepokoju, zvýšenej teplote až k stavu vyčerpania a spavosti. Otravu sprevádzajú poruchy srdcového rytmu a kontraktility.
Liečba:Pri liečbe predávkovania sa používa symptomatický postup na udržanie vitálnych funkcií. Je potrebné zabezpečiť dostatočnú ventiláciu. Teofylínové prípravky a analeptiká sú kontraindiko-vané. Pri cirkulačnom kolapse je nutné doplniť objem krvi, činnosť srdca je možné podporiť infúziou dopamínu. Kŕče sa potláčajú intravenózne podaným diazepamom. Metamizol je eliminovateľný hemodialýzou a hemoperfúziou.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina
Spazmolytikum v kombinácii s analgetikami
ATC kód: A03DA02
Mechanizmus účinku
Presný mechanizmus a miesto pôsobenia metamizolu nie sú do detailov objasnené. Predpokladá sa, že pôsobí kombinovaným centrálnym a periférnym účinkom. Centrálne pôsobenie sa vysvetľuje inhibíciou syntézy prostaglandínov, sekrécie histamínu a serotonínu zo žírnych buniek thalamu. Periférny účinok sa vysvetľuje inhibíciou syntézy prostaglandínov, ktoré senzitizujú nociceptory na pôsobenie algogénnych mediátorov. Metamizol má naviac aj priamy blokujúci vplyv na zápalovú hyperalgéziu.
Pitofenón je látka podobná papaverínu, ktorá priamym účinkom na bunky hladkého svalu pôsobí spazmolyticky.
Fenpiverín je parasympatikolytikum, ktoré uvoľňuje spazmy hladkého svalstva anticholinergickým účinkom na parasympatické zakončenie a slabým ganglioplegickým účinkom, ktorý pôsobí na nervové impulzy v synapsách vegetatívneho nervstva.
V ANALGINe inj sa kombinujú analgetické a spazmolytické účinky metamizolu so spazmolytickými účinkami pitofenónu a fenpiverínu. Výsledkom je spazmoanalgetický účinok.'
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po intravenóznom podaní sa dá nezmenený metamizol detegovať v plazme len krátky čas. Hydrolýzou sa rýchlo mení na 4-methylaminoantipyrín (4-MAA). Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť 85 %, po rektálnom podaní 54 %. Vrcholovú koncentráciu v plazme dosiahne za 1,2 - 2 hodiny. Na bielkoviny plazmy sa viaže asi 60 % metamizolu a jeho metabolitov. Distribučný objem je asi 1,15 l/kg. Po pomalom intravenóznom podaní účinok nastupuje po 8 minútach, niekedy aj počas podávania injekcie. Účinok trvá väčšinou dlhšie ako 5 hodín.
V pečeni sa biotransformáciou 4-MAA mení na 4-formylaminoantipyrín a 4-aminoantipyrín (4-AA), ktorý sa ďalej metabolizuje na 4-acetylaminoantipyrín. Analgeticky účinný je 4-MAA a 4-AA.
Polčas 4-AA je u rýchlych metabolizátorov 3,8 hodiny, u pomalých metabolizátorov 5,5 hodín. Maximum metamizolu sa vylúči močom počas prvých 24 hodín. Do 7 dní po i.v. podaní sa vylúči 96 % podaného liečiva. Na proteíny plazmy sa viaže asi 58 % hlavného metabolitu 4-MAA.
Štúdie u detí od 1 do 11 rokov, ktoré z terapeutických dôvodov užívali metamizol, ukázali rýchlešiu elimináciu v porovnaní s dospelými, ktorá sa vysvetľuje zrýchlenou biotransformáciou. U geriatrických zdravých dobrovoľníkov (73-90 ročných) bol výrazne predĺžený polčas a znížený celkový klírens 4-MAA.
V treťom trimestri gravidity sa znižuje exkrécia a predlžuje sa polčas metamizolu. Príčinou je redukovaná kapacita biotransformácie. Koncentrácia v materskom mlieku koreluje s plazmatickými hladinami metabolitov. 48 hodín po jednorazovom podaní sa v mlieku nenachádzajú žiadne metbolity.
U pacientov s chronickou renálnou insuficienciou je predĺžený polčas 4-MAA, jeho celkový a renálny klírens.
Pacienti s cirhózou, steatózou a chronickou hepatitídou majú redukovanú exkréciu metabolitov a predĺženú elimináciu metamizolu.
V dôsledku vylučovania neúčinného metabolitu metamizolu - kyseliny rubazonovej, farbí sa moč do červena.
Experimentálne údaje o farmakokinetických vlastnostiach pitofenonu a fenpiverínia nie sú v dostupnej literatúre uvedené.
6. Farmaceutické údaje
6.1. Zoznam pomocných látok
Pomocné látky: Aqua ad iniectabilia
6.2. Inkompatibility
ANALGIN inj je inkompatibilný s indigokarmínom, preto sa nesmie miešať v jednej injekčnej striekačke.
6.3. Čas použiteľnosti
3 roky
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C, chrániť pred svetlom.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu
Ampulka z hnedého skla s etiketou, papierová škatuľka, výlisok z PVC, písomná informácia pre používateľov
Veľkosť balenia: 5 ampuliek po 5 ml
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Bez zvláštnych upozornení.
6.7. Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku
Nepoužitý liek vráťte do lekárne.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Praha 4, Česká republika
8. Registračné číslo
73/0760/92-S
9. Dátum registrácie/Dátum predĺženia registrácie
14.12.1992
10. Dátum poslednej revízie textu: marec 2009