ml Ambroxol AL kvapiek perorálneho roztoku, čo zodpovedá 15 kvapkám, dvakrát denne
(zodpovedá 15 mg hydrochlorid ambroxolu/deň).
Deti od 2 do 5 rokov
Dávka je 1 ml Ambroxol AL kvapiek perorálneho roztoku, čo zodpovedá 15 kvapkám, trikrát denne
(zodpovedá 22,5 mg hydrochlorid ambroxolu/deň).
Deti od 6 do 12 rokov
Dávka je 2 ml Ambroxol AL kvapiek perorálneho roztoku, čo zodpovedá 30 kvapkám, 2-3krát denne
(zodpovedá 30-45 mg hydrochlorid ambroxolu/deň).
Dospelí a deti od 12 rokov
Obvyklá dávka je 4 ml Ambroxol AL kvapiek perorálneho roztoku, čo zodpovedá 60 kvapkám, trikrát denne (zodpovedá 90 mg hydrochlorid ambroxolu/deň) počas prvých 2-3 dní, potom nasleduje dávka
4 ml Ambroxol AL kvapiek perorálneho roztoku, čo zodpovedá 60 kvapkám, dvakrát denne
(zodpovedá 60 mg hydrochlorid ambroxolu/deň).
Účinnosť pri dávkovaní u dospelých sa môže zvýšiť podávaním dávky 60 mg hydrochlorid ambroxolu dvakrát denne (zodpovedá 120 mg hydrochlorid ambroxolu/deň).
Spôsob podávania a dĺžka liečby
Ambroxol AL kvapky sa pridávajú do nejakej tekutiny (napr. voda, čaj alebo džús) a užívajú sa po jedle. Každé balenie obsahuje dávkovaciu odmerku na ľahšie dávkovanie.
Dĺžka liečby sa stanovuje individuálne v závislosti od indikácie a klinickej odpovede. Ambroxol AL kvapky sa nesmú užívať dlhšie ako 4 až 5 dní s výnimkou, ak lekár neurčí inak.
Poznámka:
Mukolytický účinok Ambroxolu AL kvapiek možno zvýšiť zvýšeným príjmom tekutín. Dostatočný príjem tekutín je preto počas liečby zvlášť dôležitý.
4.3. Kontraindikácie
Ambroxol AL kvapky sa nesmú podávať pacientom s hypersenzitivitou na ambroxol alebo pomocné látky.
Ambroxol AL kvapky sa musia s opatrnosťou podávať u pacientov pri porušenej bronchomotorike a výrazne zvýšenej tvorbe sekrétu (napr. zriedkavý stav ako je malígny ciliárny syndróm) z dôvodu rizika nahromadenia bronchiálneho sekrétu.
U pacientov s renálnou poruchou alebo závažným ochorením pečene sa musia Ambroxol AL kvapky podávať s opatrnosťou (t.j. dlhšie intervaly medzi dávkami alebo zníženie dávok).
Ambroxol AL kvapky sa nesmú podávať deťom do 2 rokov, s výnimkou, ak tak neurčí lekár.
4.4. Špeciálne upozornenia
U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou je pravdepodobná akumulácia metabolitov ambroxolu vytvorených v pečeni (pozri tiež časť 4.3 Kontraindikácie).
Liek obsahuje sorbitol. Pacienti s dedičnou intoleranciou fruktózy, zriedkavým ochorením, nesmú užívať Ambroxol AL kvapky perorálny roztok.
Disiričitan sodný môže v zriedkavých prípadoch spôsobiť hypersenzitívne reakcie a bronchospazmus.
4.5. Liekové a iné interakcie
Ak sa podáva liek Ambroxol AL kvapky súbežne s antitusikami, môže vzniknúť na podklade útlmu reflexu kašľa nebezpečné nahromadenie bronchiálneho sekrétu. Preto by táto kombinácia mala byť podávaná s veľkou opatrnosťou.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Nie sú k dispozícii dostatočné skúsenosti s použitím ambroxolu u gravidných žien. Platí to predovšetkým počas prvých 28 týždňov gravidity. V štúdiách u zvierat ambroxol nespôsoboval
teratogénne účinky (pozri tiež časť 5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti). Ambroxol AL kvapky sa môžu podávať počas gravidity, zvlášť počas prvého trimestra, len po starostlivom zvážení úžitku
a rizika.
Laktácia
Ambroxol sa vylučuje do materského mlieka u zvierat. Kvôli nedostatočným skúsenostiam u ľudí sa preto Ambroxol AL kvapky môžu podávať dojčiacim matkám len po starostlivom zvážení úžitku a rizika.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Nie je známe.
4.8. Nežiaduce účinky
Použitie liekov obsahujúcich ambroxol sa spájalo s nasledovnými nežiaducimi účinkami:
Celkové poruchy
Menej časté: reakcie hypersenzitivity (kožná vyrážka, opuch tváre, dýchavičnosť, pruritus), horúčka.
Veľmi zriedkavé: anafylaktické reakcie. Gastrointestinálne poruchy
Menej časté: nauzea, abdominálna bolesť, vracanie.
Poruchy kože
Veľmi zriedkavé: závažné kožné reakcie ako epidermálna nekrolýza a Stevens-Johnsonov syndróm. Disiričitan sodný môže zriedkavo spôsobiť hypersenzitívne reakcie a bronchospazmus.
4.9. Predávkovanie
Symptómy predávkovania
Symptómy alebo príznaky otravy sa nezistili po predávkovaním ambroxolom. Zaznamenali sa prípady prechodného nepokoja a hnačka.
Parenterálne podaný ambroxol sa dobre toleroval do dávky 15 mg/kg/deň a perorálny ambroxol do dávky 25 mg/kg/deň.
Podľa predklinických štúdií sa predpokladá, že extrémne predávkovanie môže spôsobiť zvýšené slinenie, grganie, vracanie alebo pokles krvného tlaku.
Liečba intoxikácie
Akútne opatrenia ako je vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka nie sú vo všeobecne indikované, s výnimkou prípadu extrémneho predávkovania. Liečba sa začína podľa odpovede na symptómy a príznaky predávkovania.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: expektorans, mukolytikum
ATC kód: R05CB06
Ambroxol je účinný N-demetyl metabolit bromhexínu. Aj keď mechanizmus účinku ešte nie je úplne známy, rôzne štúdie dokázali jeho mukolytické a expektorančné účinky. V pokusoch na zvieratách ambroxol zvyšoval podiel serózneho prieduškového sekrétu. Ambroxol podporuje odchod hlienu prostredníctvom zníženia viskozity a aktivácie riasinkového epitelu.
Okrem toho sa tiež popisuje aktivácia surfaktantu, t.j. zvýšenie syntézy a sekrécie surfaktantu po podaní ambroxolu a existuje dôkaz, ktorý poukazuje na to, že ambroxol zvyšuje permeabilitu vaskulárno-bronchiálnej bariéry.
Účinok po perorálnom podaní nastupuje v priemere do 30 minút podľa veľkosti jednotlivej dávky
a dĺžka účinku je v rozsahu 6-12 hodín.
5.2.Farmakokinetické vlastnosti
Ambroxol sa po perorálnom podaní u ľudí rýchle a takmer kompletne vstrebáva. Maximálne plazmatické koncentrácie po perorálnom podaní sa dosahujú za 1-3 hodiny. Absolútna biologická
dostupnosť ambroxolu sa po perorálnom podaní znižuje približne o 1/3 vplyvom „first-pass“ efektu.
Pritom vznikajú metabolity vylučované obličkami (napr. dibromantranilová kyselina, konjugáty kyseliny glukurónovej). Na plazmatické proteíny sa viaže asi z 85% (80-90%). Terminálna fáza biologického polčasu je v rozmedzí 7-12 hodín. Plazmatický polčas ambroxolu spoločne s jeho metabolitmi je približne 22 hodín.'
Vylučovaný je z 90% renálnou cestou formou metabolitov tvorených v pečeni. Menej ako 10%
ambroxolu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme.
Z dôvodu vysokej afinity k plazmatickým proteínom, veľkého distribučného objemu a tiež pomalého spätného uvoľňovania z tkaniva do krvi, nie je žiadna podstatná časť ambroxolu eliminovaná dialýzou alebo forsírovanou diurézou.
Pri závažnom ochorení pečene je klírens ambroxolu znížený o 20-40%. Pri závažnej renálnej poruche je polčas eliminácie metabolitov ambroxolu zvýšený.
Ambroxol prechádza hemato-encefalickou a placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita
V štúdiách na akútnu toxicitu u zvierat sa nezistila zvláštna senzitivita. Pozri tiež časť 4.9
Predávkovanie.
Chronická/subchronická toxicita
Štúdie zamerané na chronickú toxicitu sa robili u dvoch druhov zvierat a nezistili sa žiadne liekom navodené zmeny.
Mutagénny a tumorogénny potenciál
V dlhodobých štúdiách u zvierat sa nezistil tumorogénny potenciál ambroxolu.
Hĺbkové štúdie na mutagenitu ambroxolu sa nevykonali. Výsledky doposiaľ vykonaných štúdií boli negatívne.
Reprodukčná toxikológia
V pokusoch na potkanoch a králikoch nebola zistená embryotoxicita pri dávke do 3g/kg, resp. do
200 mg/kg sa nepozoroval teratogénny potenciál. Perinatálny a postnatálny vývoj potkanov bol negatívne ovplyvnený iba dávkou nad 500 mg/kg. Poruchy fertility neboli pozorované u potkanov po dávke do 1,5 g/kg.
Ambroxol prechádza placentárnou bariérou a tiež sa vylučuje do materského mlieka (u zvierat). Dostatočné skúsenosti s podávaním lieku gravidným ženám až do 28. týždňa gravidity a dojčiacim matkám nie sú doposiaľ k dispozícii.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
acidum benzoicum, acidum citricum monohydricum, natrii cyclamas, natrii disulphis, natrii hydroxidum, propylenglycolum, sorbitolum, aqua purificata
Informácia pre diabetikov:
1 ml roztoku obsahuje sacharidy ekv. < 0,01 sacharidových jednotiek.
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
3 roky
Po otvorení sú Ambroxol AL kvapky stabilné 3 mesiace pri podmienkach uchovávania. Nepoužívajte liek po uplynutí času použiteľnosti.
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Liek uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Fľaška z hnedého skla s kvapkadlom, skrutkovacím uzáverom a odmerným vrchnákom, písomná informácia pre používateľa, papierová skladačka.
Veľkosť balenia: 50 alebo 100 ml perorálneho roztoku.
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Žiadne špeciálne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCll
ALIUD® PHARMA GmbH & Co. KG Gottlieb-Daimler-Str. 19
D-89150 Laichingen, Nemecká spolková republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
52/0531/95-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
28. 09. 1995 / Predĺžené do: 30. 09. 2010
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Marec 2006.