psula 1x denne, najlepšie večer po jedle. Kapsula sa prehltne nerozhryzená a zapije sa dostatočným množstvom tekutiny, napr. voda, šťava
alebo čaj.
4.3. Kontraindikácie
Ambroxol AL 75 retard sa nesmie podávať pri známej precitlivenosti na ambroxol hydrochlorid alebo pomocné látky.
Pri porušenej bronchomotorike a zvýšenom množstve sekrétu by sa mal Ambroxol AL 75 retard podávať len s veľkou opatrnosťou z dôvodu nahromadenia sekrétu. Počas tehotenstva, predovšetkým
v prvom trimestri, a v období dojčenia sa môže liek podávať len po starostlivom zvážení rizika a
prospechu, pretože doposiaľ nie sú k dispozícii dostatočné skúsenosti u týchto žien.
4.4. Špeciálne upozornenia
Sekretolytický účinok lieku môže byť zvýšený väčšou konzumáciou tekutín. Z dôvodu vysokého obsahu liečiva by sa Ambroxol AL 75 retard nemal podávať deťom mladším ako 12 rokov. Pri
nedostatočnej funkcii obličiek alebo pri ťažkom ochorení pečene sa môže Ambroxol AL 75 retard
podávať len pod dozorom lekára (dlhšie časové intervaly alebo nižšia dávka).
4.5. Liekové a iné interakcie
Ak sa podáva liek Ambroxol AL 75 retard súbežne s antitusikom, môže vzniknúť na podklade útlmu reflexu kašľa nahromadenie sekrétu, preto by táto kombinácia mala byť podávaná s veľkou
opatrnosťou.
Pri podávaní lieku súbežne s amoxycilínom, cefuroximom a erytromycínom sa zaznamenala zvýšená penetrácia antibiotika do prieduškového sekrétu. Táto interakcia už bola terapeuticky využitá u doxycyklínu.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Počas tehotenstva, predovšetkým v prvom trimestri, a v období dojčenia sa môže liek užívať len po starostlivom zvážení rizika a prospechu, pretože dosiaľ nie sú k dispozícii dostatočné skúsenosti
u týchto žien.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Nie je známe, že by po podaní lieku mohlo dôjsť k zníženiu pozornosti pri vedení motorových vozidiel alebo obsluhe strojov.
4.8. Nežiaduce účinky
V ojedinelých prípadoch môže liek spôsobiť zažívacie ťažkosti ako napr. nauzea, bolesti brucha. Vzácne sa vyskytli i alergické reakcie (napr. kožná vyrážka, opuch tváre, dýchacie ťažkosti, zvýšenie
teploty, zimnica).
Okrem toho boli vo výnimočných prípadoch hlásené i ďalšie nežiaduce účinky ako sucho v ústach a dýchacích cestách, sialorea, rinorea, obstipácia a dyzúria.
V jednotlivých prípadoch bol hlásený výskyt anafylaktického alergického šoku a jeden prípad kontaktnej dermatitídy.
4.9. Predávkovanie
Žiadne mimoriadne symptómy predávkovania neboli pozorované, hlásený bol iba krátkodobý nepokoj a hnačka. Ambroxol hydrochlorid bol dobre tolerovaný pri parenterálnej aplikácii jednej dávky do 15 mg/kg/deň a pri perorálnej aplikácii dávky až do 25 mg/kg/deň.
Podobne, ako vyplýva z výsledkov predklinických štúdií, sa môže pri extrémnom predávkovaní zvýšiť
sekrécia slín a môže dôjsť k nevoľnosti, vracaniu a poklesu krvného tlaku.
Opatrenie, ako je vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka, nie je bezpodmienečne nutné a treba o nich uvažovať len pri extrémnom predávkovaní. Odporúča sa symptomatická liečba.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: expektorans, mukolytikum
ATC klasifikácia: R 05 CB 06
Ambroxol AL 75 retard patrí do indikačnej skupiny expektorancia, mukolytika. Účinnou látkou lieku je ambroxoli hydrochloridum. Aj keď mechanizmus účinku ešte nie je úplne známy, boli dokázané jeho sekretolytické a sekretomotorické účinky. V pokusoch na zvieratách zvyšoval podiel serózneho
prieduškového sekrétu. Látka podporuje odchod hlienu prostredníctvom zníženia viskozity a aktivácie
riasinkového epitelu. Popisuje sa tiež zvyšovanie syntézy a sekrécie surfaktantu. Bola zistená i inhibícia zvýšenej bronchiálnej permeability. Účinok nastupuje v priemere do 30 minút podľa veľkosti jednotlivej dávky.
5.2.Farmakokinetické vlastnosti
Ambroxol sa po perorálnom podaní rýchle a takmer kompletne vstrebáva. Tmax po perorálnom podaní je 1-3 hodiny. Absolútna biologická dostupnosť ambroxolu sa po perorálnom podaní znižuje približne o
1/3 vplyvom „first-pass“ efektu. Pritom vznikajú metabolity vylučované obličkami (napr. dibromantranil,
glukoronidy). Na plazmatické proteíny sa viaže asi z 85% (80-90%). Terminálny plazmatický polčas je v rozmedzí 7-12 hodín. Plazmatický polčas ambroxolu spoločne s jeho metabolitmi je približne 22 hodín.
Vylučovaný je z 90% renálnou cestou formou metabolitov tvorených v pečeni. Menej ako 10% ambroxolu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Z dôvodu afinity k plazmatickým proteínom, veľkého distribučného objemu a tiež pomalého spätného uvoľňovania z tkaniva do krvi, nie je žiadna podstatná časť ambroxolu eliminovaná dialýzou alebo forsírovanou diurézou.'
Ambroxol preniká do likvoru a materského mlieka a prechádza cez placentárnu bariéru.
5.3. Predklinické údaje vzhľadom k bezpečnosti lieku
Testy na zvieratách nedokázali žiadnu závažnú akútnu toxicitu, rovnako ako testy chronickej toxicity nedokázali žiadne metabolické zmeny. Dlhodobým sledovaním na pokusných zvieratách sa nezistil
karcinogénny účinok ambroxolu. Látka nebola podrobená žiadnej detailnej skúške mutagenicity, výsledky doterajších testov boli negatívne. V pokusoch na krysách a králikoch nebola zistená
embryotoxicita pri dávke do 3g/kg. Pri dávke do 200 mg/kg sa nepozoroval teratogénny potenciál.
Perinatálny a postnatálny vývoj krýs bol negatívne ovplyvnený dávkou nad 500 mg/kg. Poruchy fertility neboli pozorované u krýs po dávke do 1,5 g/kg.
Z výsledkov pokusov na zvieratách vyplýva, že ambroxol prechádza placentárnou bariérou
a tiež sa vylučuje do materského mlieka. Dostatočné skúsenosti s podávaním lieku ženám až do 28. týždňa tehotenstva a počas dojčenia nie sú doposiaľ k dispozícii.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Gelatina, maydis amylum, polyvidonum, saccharosum, lacca, talcum, indicarminum E 132, titanii dioxidum E 171, ferri oxidum flavum E 172
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Na suchom mieste pri teplote od 15oC do 25oC.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Blister, písomná informácia pre používateľa, papierová skladačka. Veľkosť balenia: 20 alebo 50 kapsúl
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Liek nie je viazaný na lekársky predpis.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCll
ALIUD PHARMA GmbH Co.KG Gottlieb-Daimler-Strasse 19
D-89150 Laichingen, SRN
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
52/0303/95-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
27.6.1995
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
november 2002