tami celú plochu 2-3 minúty, čím sa účinne zvýši absorpcia aktívnych substancií do vlasových žliaz a stimuluje obeh.
Dĺžka liečby závisí od typu a priebehu choroby a je určovaná lekárom.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na zložky lieku. Je potrebné zvážiť užívanie pri kiahňach, špecifických kožných ochoreniach (syfilis, tuberkulóza), reakciách na očkovanie, mykózach, bakteriálnych a kožných infekciách, rosacee, periorálnej dermatitíde, tumoroch závislých na estrogénnej aktivite, ak nenariadi lekár inak.
Liek nie je vhodný pre deti do 3 rokov a pre chlapcov v puberte. Tehotné a dojčiace ženy môžu liek používať len na odporučenie odborného kožného lekára.
4.4 Špeciálne upozornenia
Len na vonkajšie použitie. ALPICORT-F sa nesmie dostať do styku s očami a sliznicami (alkoholový roztok).
Alpicort F by sa nemal aplikovať na rozsiahle plochy kože a jeho aplikácia pod oklúznym obväzom by mala byť obmedzená len na oblasti ustupujúcich dermatóz. Zvláštnu starostlivosť je potrebné venovať liečbe starších osôb, aby sa zabránilo systémovým (celkovým) účinkom kyseliny salicylovej.
4.5 Liekové a iné interakcie
Žiadne
4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie
Na základe reprodukčných a fertilných štúdií a súčasné zváženie rizika a účinku, nevyplývajú žiadne obmedzenia.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať prístroje
Neboli pozorované žiadne účinky.
4.8 Nežiaduce účinky
V zriedkavých prípadoch sa môžu objaviť alergické kožné reakcie. Ako v prípade všetkých
liekov obsahujúcich kortikoidy, sa môžu vyskytnúť zmeny kože (napr. zmena hrúbky,
rozšírenie malých kožných žliaz, strie, steroidné akné, periorálna dermatitída, zvýšenie
telesného ochlpenia).
Možné systémové účinky kortikoidov možno sledovať až pri dlhodobom aplikovaní
nadmerného množstva lieku, ktorý sa nanáša na väčšie plochy, alebo ak sa nepoužíva podľa
inštrukcií.
4.9 Predávkovanie
Intoxikácia po aplikácii lieku sa doteraz nezaznamenala. V prípade neúmyselného orálneho
požitia je potrebné mať na zreteli, najmä u detí, obsah izopropylalkoholuv lieku.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: dermatologiká, kortikosteoridy.
ATC kód: D07XA02
ALPICORT-F obsahuje ester kyseliny benzoovej prírodného 17ß-estradiolu ako súčasť estrogénu. Farmakologické vlastnosti estradiolbenzoátu sú porovnateľné s vlastnosťami estradiolu. Nedostatok estrogénu v koži spôsobuje atrofiu epidermy a znižuje kožnú cirkuláciu a metabolizmus. Účinné pôsobenie estrogénu na vlasy možno opísať viacerými znázorneniami. Oblasť účinnosti estrogénu sa prejavila pri liečbe alopécie, kedy sa účinne zvýšila cirkulácia, i aktivita metabolizmu. Okrem toho je možné znížiť účinné množstvo biologicky aktívnych androgénov (5-dihydrotestosterón) práve lokálnou aplikáciou estrogénov. Aktívne pôsobenie estrogénov je opísané v nasledujúcich bodoch:
1. Inhibícia enzýmu 5alfa-dihydrotestosterónu
2. Kompetitívny útlm androgénnych receptorov estradiolom.
V súčasnej klasifikácii kortikoidov (na topické podanie) na slabé (I), mierne silné (II), silné (III) a veľmi silné (IV), patrí prednizolón do prvej skupiny, a preto je svojim antiproliferačným účinkom obzvlášť vhodný pri liečbe zápalových dermatóz.
Acidum salicylicum účinkuje po nanesení na pokožku keratolyticky, antiflogisticky, slabo antimikrobiálne proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, patogénnym kvasinkám, plesniam a dermatofytom. Minimálna inhibičná koncentrácia pre baktérie je v rozpätí 0,15 – 0,5%. Keratolytický efekt je založený na priamom pôsobení na intercelulárne tmeliace zložky alebo desmozómy.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia a penetrácia aplikovaného estrogénu je primárne ovplyvňovaná podmienkami (povrch). V prípade Alpicort-F sa po jeho nanesení do vlasovej časti hlavy (100cm2 povrchu) nedokázalo zvýšenie jeho hladiny v krvi. Zistenia ukazujú, že estradiolbenzoát (v Alpicort-F) sa pravdepodobne vstrebáva tak pomaly, že sa stačí ešte v koži metabolizovať, a tak sa hladina estrogénu v krvi nezvyšuje.
V prípade prednizolónu, penetrácia a absorpcia po dermálnej aplikácii zodpovedá hodnotám kortikoidov. Plazmatický polčas prednizolónu je 2-4 hodiny, zatiaľ čo biologický polčas predstavuje 12-36 hodín, pretože prednizolón sa viaže v cytosol-receptorovom komplexe a ostáva v bunke dlhšie. Prednizolón sa metabolizuje v pečeni na biologicky neaktívne zlúčeniny, ktoré sa vylučujú väčšinou obličkami.
Na základe experimentov so zvieratami a farmakokinetických výskumov na ľuďoch, salicylová kyselina penetruje do kože pomerne rýchlo, v závislosti od pokožky. Perkutánna absorpcia je zvýšená pri psoriatickej erythrodermii, dermatózach, ktoré prichádzajú so zápalovými alebo erozívnymi zmenami kože. Plazmatický polčas kyseliny salicylovej je 2-3 hodiny. Postupne sa metabolizuje na kyselinu salicylurovú, glukurónovú, gentisovú a dihydroxybenzoovú, vylučujú sa prevažne prostredníctvom obličiek.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxicita:
U ľudí sú dávky prednizolónu – do 3 g- akceptované bez priameho toxického účinku.
Tzv. „cushingov syndrome“ je možné sledovať u ľudí až po dlhodobom (viac ako 14 dní) orálnom podávaní množstva, presahujúceho 7,5 mg/deň. V prípade nanášania lieku na postihnuté miesta sa takéto prípady vyskytujú len veľmi zriedka, ako dôsledok dlhodobého používania na rozsiahle plochy, obzvlášť pod oklúziou. Pri perkutánnej aplikácii kyseliny salicylovej nedochádza k výskytu toxických vedľajších účinkov, pretože hladina v plazme nepresahuje 5mg/dl. Prvé symptómy intoxikácie kyselinou salicylovou sa objavujú až pri hodnote 30 mg/dl. Tie predstavujú „zvonenie“ v ušiach, epistaxu, nútenie k vracaniu, vracanie, podráždenosť, pocity suchých slizníc alebo hyperventilácia. Poruchy krvnej zrážlivosti a poruchy obličiek sú ďalšími následkami intoxikácie kys.salicylovej. Nebezpečenstvo hrozí najmä batoľatám, dojčatám a pacientom s poruchami obličiek a pečene. '
Karcinogenita/ mutagenicita
Nie sú známe žiadne karcinogénne, ani mutagénne účinky, spôsobené kyselinou salicylovou alebo prednizolonom, alebo estradiolbenzoátom.
Reproduktívna toxicita:
Vysoké systémové dávky kortikosteoridov mali za následok teratogénne účinky, ktoré sa u myší, škrečkov a králikov prejavovali zvýšeným výskytom deformácií podnebia. U ľudí dosiaľ neboli v súvislosti s prednizolónom zistené indikátory malformácií. Kyselina salicylová preniká cez placentu a bola zistená i v materskom mlieku. Počas experimentov na viacerých živočíšnych druhoch, ktorým podávali vysoké dávky salicylátov, boli preukázané ich teratogénne účinky. Poruchy implantácie, embryotoxické a fetotoxické účinky (redukcia váhy pri narodení), rovnako ako poruchy učenia v ranom období boli pripísané prenatálnym podmienkam a pôsobeniu podávaných látok. Tieto poruchy sa však neobjavujú pri riadnom užívaní.
5. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
alcohol isopropylicus
propylenoglykolum
L-argininum
aqua purificata
6.2 Inkompatibility
Neboli preukázané.
6.3 Čas použiteľnosti
24 mesiacov
6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri teplote do 30°C. Neuchovávajte v mrazničke. Sklenenú fľašu uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
6.5 Vlastnosti a zloženie obalu
100 ml sklená fľaša (hydrolytická fľaša III)
Aplikátor a uzáver sú vyrobené z polypropylénu.
6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Zľahka veďte aplikátor cez miesta, určené na liečbu, otvorom smerujúcim nadol. Následne
dané miesta pre efektívnejšiu absorpciu a účinok prstami masírujte.
Terapeutický účinok Alpicort – F sa zvýši, ak sa pred nanesením roztoku určené miesto vyčistí.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel
Sudbrackstrasse 56
33611 Bielefeld, Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
46/0688/95-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / DÁTUM OBNOVENIA REGISTRÁCIE
7.11.1995
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Júl 2009