ALGIFEN tbl 20 (blis. PVC/Al)

Vyber Skontrolovať interakcie Porovnať Sledovať cenu

Prehľad

Príbalový leták

SPC

horením krvotvorného systému;
· s akútnou intermitentnou hepatálnou porfýriou (riziko vyvolania záchvatu porfýrie);
· s vrodeným deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (riziko hemolýzy);
· s aktívnym vredovým ochorením žalúdka a dvanástnika,
· so ťažkým poškodením funkcie pečene a obličiek,
· pri paralytickom ileu.

Nepodáva sa pediatrickej populácii mladšej ako 14 rokov a ženám v gravidite a počas laktácie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liek nie je vhodné použiť pri:
· anémii,
· hypertenzii, srdcovej insuficiencii, retencii tekutín, náchylnosti na kolaps, čerstvom infarkte myokardu,
· hypertrofii prostaty,
· glaukóme s uzavretým uhlom,
· mechanickej stenóze tráviacej trubice, megakolóne,
· cystickej fibróze,
· hypertyreóze,
· refluxnej ezofagitíde a pri stavoch spojených s pyrózou.

Kvôli možnosti vzniku akútnej agranulocytózy aj dlhotrvajúcej neutropénie je potrebné pri opakovanom podávaní Algifenu sledovať krvný obraz.

Upozornenie
Agranulocytózavyvolaná metamizolom je porucha imunoalergického pôvodu trvajúca najmenej jeden týždeň. Tieto reakcie sú veľmi zriedkavé, môžu byť závažné a život ohrozujúce a môžu byť fatálne. Nie sú závislé od dávky a môžu sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby. Každému pacientovi musí byť odporučené ukončenie liečby a okamžité poradenie sa s lekárom, ak sa prejaví u neho niektorý z týchto znakov alebo príznakov, ktoré môžu súvisieť s neutropéniou: horúčka, zimnica, bolesť hrdla, vredy v ústnej dutine.
V prípade neutropénie (<1 500 neutrofilov/mm³) sa liečba musí okamžite ukončiť a urgentne skontrolovať celkový krvný obraz. Počet krviniek má byť monitorovaný, kým sa hodnoty nevrátia do normálu.

Pancytopénia
V prípade výskytu pancytopénie musí byť liečba ihneď ukončená a kompletný krvný obraz musí byť monitorovaný, kým sa neupraví.
Všetkých pacientov je potrebné poučiť, aby okamžite vyhľadali lekára, ak sa u nich počas liečby metamizolom objavia znaky a príznaky nasvedčujúce poruchám krvi (napr. celková slabosť, infekcia, pretrvávajúca horúčka, vznik modrín, krvácanie, bledosť).

Závažné kožné reakcie
V súvislosti s podávaním metamizolu boli hlásené život ohrozujúce kožné reakcie Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS) a toxická epidermálna nekrolýza (TEN). Ak sa objavia znaky alebo príznaky SJS či TEN, ako je zhoršujúca sa kožná vyrážka často s pľuzgierikmi a léziami sliznice, musí byť liečba metamizolom okamžite ukončená a nesmie byť nikdy znovu začatá. Pacientov je potrebné poučiť o znakoch a príznakoch kožnej reakcie a pozorne monitorovať ich stav najmä v priebehu prvých týždňov liečby.

Anafylaktický šok
Tieto reakcie sa vyskytujú najmä u senzitívnych pacientov. Preto sa metamizol má predpisovať u astmatických a atopických pacientov s opatrnosťou (pozri časť 4.3).

Zvlášť veľké riziko výskytu možných ťažkých anafylaktoidných reakcií na metamizol (pozri časť 4.3) je najmä u týchto pacientov:
- pacienti s bronchiálnou astmou, najmä so sprievodnou polypóznou rinosinusitídou.
- pacienti s chronickou žihľavkou.
- pacienti s intoleranciou alkoholu, ktorí reagujú aj na malé množstvá alkoholických nápojov kýchaním, slzením a výrazným sčervenaním tváre. Intolerancia alkoholu môže byť ukazovateľom syndrómu predtým nediagnostikovanej alergickej astmy.
- pacienti s intoleranciou farbív (napr. tartrazín) alebo konzervantov (napr. benzoáty).

Pred podaním metamizolu treba spraviť podrobnú anamnézu. Pacientom, u ktorých sa zistí riziko anafylaktoidných reakcií, možno podať metamizol len po starostlivom zvážení pomeru možného rizika a očakávaného prínosu. V tomto prípade sa pri podaní metamizolu vyžaduje prísny lekársky dohľad a musia byť zabezpečené prostriedky na poskytnutie okamžitej pomoci v prípade ohrozenia pacienta.

Ojedinelé hypotenzné reakcie
Podanie metamizolu môže spôsobiť ojedinelé hypotenzné reakcie (pozri tiež časť 4.8). Tieto reakcie pravdepodobne závisia od dávky a častejšie sa vyskytujú pri parenterálnom podaní.
Ďalšie prípady, pri ktorých je zvýšené riziko závažných hypotenzných reakcií, sú:
- u pacientov s predchádzajúcou hypotenziou, s objemovou stratou, s dehydratáciou, s nestabilným obehom alebo s počiatočným zlyhaním obehu.
- u pacientov s vysokou horúčkou.

U týchto pacientov treba metamizol indikovať zvlášť opatrne a ak je podanie metamizolu nevyhnutné, vyžaduje sa prísny lekársky dohľad. Preventívne opatrenia (stabilizácia obehu) znižujú riziko hypotenzných reakcií.
Pacientom, ktorí sa musia úplne vyvarovať poklesu krvného tlaku, ako aj pacientom so závažným ochorením koronárnych tepien alebo stenózou tepien zásobujúcich mozog, možno metamizol podať len pod prísnym sledovaním hemodynamických parametrov.

U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek alebo pečene sa odporúča vyhnúť sa podávaniu vysokých dávok, pretože rýchlosť eliminácie je u nich obmedzená.

Algifen obsahuje monohydrát laktózy. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, vrodeným nedostatkom laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.

Algifen obsahuje 35 mg sodíka v jednej dávke. Toto množstvo je potrebné vziať do úvahy u pacientov, ktorí sú na diéte s nízkym obsakom sodíka.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súčasné podanie chlórpromazínu a metamizolu môže viesť k závažnej hypotermii.
Metamizol môže spôsobiť zníženie sérových hladín cyklosporínu, hladina cyklosporínu musí byť preto sledovaná ak je súčasne podávaný metamizol.
Súčasné podanie lítia a nesteroidových antiflogistík môže zvýšiť sérovú hladinu lítia a jeho toxicitu (znížením klírensu lítia); je nutné zvážiť redukciu dávky lítia.
Podaním metamizolu a metotrexátu sa môže zvýšiť hematotoxicita metotrexátu a to predovšetkým u starších pacientov. Je potrebné sa vyvarovať podaniu tejto kombinácie.
Podanie kyseliny acetylsalicylovej môže viesť k skríženej senzitivite so vznikom alergických reakcií (dyspnoe, cyanóza, zastavenie dychu a pod.).
Nevhodné je súčasné podávanie liekov negatívne ovplyvňujúcich hemopoézu, nepriamych antikoagulancií a sulfónamidov.
Súčasné podanie metamizolu a perorálnych antikoagulancií môže spôsobiť rýchle a prechodné zvýšenie ich účinku.
Súčasné podávanie chinidínu či iných látok s anticholínergnými účinkami vedie k zvýšeniu týchto účinkov.
Metamizol zvyšuje účinok nízkomolekulárnych heparínov, perorálnych antidiabetík zo skupiny derivátov sulfonylurey, znižuje diuretický a antihypertenzívny účinok kľučkových a tiazidových diuretík.
U predisponovaných pacientov môže súčasné podanie ofloxacínu mať za následok stimuláciu CNS, ktorá sa môže prejaviť až vznikom záchvatu kŕčov.
Nesteroidové antireumatiká môžu manifestovať srdcovú nedostatočnosť, znížiť účinok antihypertenzív a diuretík, vyvolať hyperkaliémiu, nefrotoxicitu, event. zlyhanie obličiek.

Pitofenón spomaľuje evakuáciu žalúdka a môže tak ovplyvniť resorpciu niektorých liečiv.

Pri liečbe Algifenom je zakázané požívanie alkoholických nápojov kvôli zvýšeniu účinku alkoholu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
Použitie lieku Algifen je počas gravidity kontraindikované.

Algifen obsahuje liečivo metamizol. Metamizol prechádza plancentárnou bariérou. Neexistujú dôkazy, že metamizol poškodzuje ľudský plod: u potkanov a králikov metamizol nepreukázal teratogénne účinky a toxicita plodu sa pozorovala iba pri vysokých dávkach škodiacich matke. Avšak o používaní metamizolu počas gravidity nie sú dostatočné klinické údaje.
Preto sa odporúča nepoužívať metamizol v prvom trimestri a v druhom trimestri len po dôkladnom lekárskom zvážení prínosu a rizika.
Počas posledného trimestra sa metamizol nesmie užívať. Hoci metamizol je len slabý blokátor syntézy prostaglandínov, nemožno vylúčiť možnosť predčasného uzáveru ductus arteriosus, ako aj perinatálne komplikácie v dôsledku zníženej agregability trombocytov dieťaťa i matky.

Algifen tiež obsahuje liečivo pitofenón. Pitofenón je kontraindikovaný počas celého obdobia gravidity.

Laktácia
Použitie lieku Algifen je počas laktácie kontraindikované.

Metabolity metamizolu sa vylučujú do materského mlieka. Počas prvých 48 hodín po podaní metamizolu preto matka nesmie dojčiť.

Pitofenón je kontraindikovaný počas celého obdobia laktácie.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek môže nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach a pod.).

4.8 Nežiaduce účinky

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky kombinácie metamizolu, pitofenónu a fenpiverínu rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (>1/1 000 až <1/100), zriedkavé (>1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Trieda orgánových systémov podľa databázy MedDRA	Frekvencia	Nežiaduci účinok
Poruchy krvi a lymfatického systému	neznáme	poruchy krvotvorby - útlm kostnej drene, hemolytická anémia, aplastická anémia, leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia, agranulocytóza¹
Poruchy imunitného systému	neznáme	anafylaktický šok², anafylaktická/ anafylaktoidná reakcia², astmatický záchvat³
Poruchy imunitného systému	neznáme	alergické reakcie (vrátane exantémov na bróm obsiahnutý v lieku)
Poruchy nervového systému	neznáme	závraty, bolesti hlavy
Poruchy oka	veľmi zriedkavé	poruchy videnia⁴
	neznáme	poruchy zraku (mydriáza, zvýšenie vnútroočného tlaku, poruchy akomodácie)
Poruchy srdca a srdcovej činnosti	veľmi zriedkavé	tachykardia⁴
Poruchy ciev	neznáme	šok⁵, izolované hypotenzné reakcie⁶
Poruchy gastrointestinálneho traktu	časté	sucho v ústach⁴, zápcha⁴
Poruchy gastrointestinálneho traktu	neznáme	nevoľnosť
Poruchy kože a podkožného tkaniva	neznáme	potenie
	zriedkavé⁷	vyrážka, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm
	neznáme	fixný výsev
Poruchy obličiek a močových ciest	veľmi zriedkavé	sťaženie mikcie⁴, akútne renálne zlyhanie, oligúria, anúria, proteinúria
Poruchy obličiek a močových ciest	neznáme	analgetické nefropatie, akútna intersticiálna nefritída

¹Typické príznaky agranulocytózy zahŕňajú zápalové zmeny slizníc (napr. orofaryngeálne, anorektálne, genitálne), bolesť v krku, horúčku (ktorá pretrváva alebo sa znovu objaví). Avšak u pacientov užívajúcich antibiotiká môžu byť typické príznaky agranulocytózy minimálne. Sedimentácia erytrocytov je značne zvýšená, zatiaľ čo zväčšenie lymfatických uzlín je mierne alebo žiadne.'
²najmä u polyalergénnych pacientov; metamizol môže vyvolať anafylaktický šok, anafylaktické alebo anafylaktoidné reakcie, ktoré môžu byť ťažké a život ohrozujúce, niekedy aj fatálne. Môžu sa prejaviť aj napriek tomu, že užívanie metamizolu prebehlo v minulosti už mnohokrát bez komplikácií
³U pacientov so syndrómom analgetickej astmy
⁴Frekvencia neznáma v prípade čapíkov
⁵U pacientov s bronchiálnou astmou alebo chronickou infekciou dýchacích ciest najmä v spojení s alergickými prejavmi – senná nádcha, urtikária, konjunktivitída, polypózna rinosinusitída a u pacientov precitlivených na alergény všetkého druhu je nebezpečenstvo šokovej reakcie.
⁶vzťahujúce sa na tablety: po užití sa môžu objaviť izolované prechodné hypotenzné reakcie (možno farmakologicky vyvolané, bez ďalších sprievodných známok anafylaktickej/ anafylaktoidnej reakcie); v zriedkavých prípadoch tieto reakcie majú formu kritického poklesu krvného tlaku.
⁷Tato frekvencia bola hlásená v prípade použitie samotného metamizolu. U kombinácie metamizolu+pitofenón+fenpiverín nie je frekvencia známa.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania
Po akútnom predávkovaní boli hlásené reakcie ako suchosť až začervenanie kože s alergickými prejavmi, pocit sucha v krku, nevoľnosť, dávenie, abdominálna bolesť, zhoršenie obličkovej funkcie alebo akútne zlyhanie obličiek (napr. následkom intersticiálnej nefritídy), retencia moču a stolice, zriedkavejšie centrálne nervové symptómy (excitácia, závraty, spavosť, kóma, kŕče) a pokles krvného tlaku (niekedy prechádzajúci do šoku), ako aj srdcová arytmia (tachykardia), palpitácie.

Liečba predávkovania
Nie je známe špecifické antidotum. Výplach žalúdka, podanie salinického preháňadla a aktívneho uhlia, pri excitácii a kŕčoch je vhodné podať diazepam i.v.
Liečba je symptomatická a podporná, zameraná na udržanie vitálnych funkcií.
Pri ťažších otravách sa uskutočňuje forsírovaná diuréza či hemodialýza.
Hlavný metabolit (4-N-metylaminoantipyrín) sa dá odstrániť hemodialýzou, hemofiltráciou, hemoperfúziou alebo plazmafiltráciou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: syntetické anticholínergiká v kombinácii s analgetikami - pitofenón a analgetiká
ATC kód : A03DA02
Kombinované spazmoanalgetikum obsahujúce neopioidné pyrazolónové analgetikum metamizol (noramidopyrín), ktorého analgetický, protizápalový a antipyretický účinok je daný inhibíciou syntézy prostaglandínov. Spazmolytickú zložku lieku tvoria anticholínergné látky fenpiverín a pitofenón s priamym účinkom na hladkú svalovinu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Pri perorálnej aplikácii sa metamizol rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Metamizol je prodrug (v sére nebol detekovaný, len jeho metabolity). V intestinálnom trakte sa ešte pred vstrebávaním neenzymaticky hydrolyzuje na aktívny metabolit 4-metylaminoantipyrín (4-MAA), ktorý sa potom metabolizuje v pečeni na ďalší aktívny metabolit 4-aminoantipyrín (4-AA). Asi 50 - 60% týchto metabolitov sa viaže na plazmatické proteíny. Metabolity metamizolu sa vylučujú močom.
Eliminačný polčas 4-MAA je 2 - 3 hodiny, polčas 4-AA je 4 - 5 hodín. Aktívne metabolity metamizolu prechádzajú do materského mlieka, v ktorom dosahujú vyššie koncentrácie ako v plazme.

Farmakokinetické údaje o fenpiveríne a pitofenóne nie sú známe.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

LD₅₀ v g/kg telesnej hmotnosti

	Perorálne	Subkutánne
Myš	4,6	2,2
Potkan	5,25	2,58

Zloženie Algifenu podaného perorálne: metamizol 500 mg, pitofenón 5 mg, fenpiverín 0,1 mg.
Zloženie Algifenu podaného subkutánne: metamizol 500 mg, pitofenón 2 mg, fenpiverín 0,02 mg.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Kukuričný škrob, monohydrát laktózy, povidón 30, mastenec, hydrogénuhličitan sodný, kalciumstearát.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.
Veľkosť balenia: 20 tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k. s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 10237 Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

73/0243/90-CS

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE