tablety rozdelené do 3 denných dávok s jedlom (2 tablety ráno, 1 na obed a 1 večer).

Pediatrická populácia a starší ľudia
Akamprosát sa nemá podávať deťom, dospievajúcim a starším ľuďom.

Dĺžka liečby
Odporúčaná dĺžka liečby je jeden rok. Liečbu akamprosátom je potrebné začať ihneď od počiatku obdobia abstinencie a má sa udržiavať v prípade, že u pacienta dôjde k relapsu.
Akamprosát nepredchádza škodlivým účinkom kontinuálneho nadmerného užívania alkoholu. Pokračujúce nadmerné užívanie alkoholu ruší prínos liečby, preto sa má liečba akamprosátom začať až keď pacient od alkoholu abstinuje.

Spôsob podávania

Perorálne použitie.
Tableta sa prehĺta vcelku. Nežuje sa alebo neláme, nakoľko to môže poškodiť jej gastrorezistentný obal.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na akamprosát alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Dojčiace ženy (pozri časť 4.6).
Pacienti s poruchou funkcie obličiek (sérová hladina kreatinínu >120 µmol/l).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Bezpečnosť a účinnosť akamprosátu nebola stanovená u pacientov mladších ako 18 rokov alebo starších ako 65 rokov. Akamprosát sa preto neodporúča užívať v uvedených vekových skupinách.

Bezpečnosť a účinnosť akaprosátu nebola stanovená u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou (Childova-Pughova klasifikácia C).

Vzhľadom na dobre známy a komplexný vzájomný vzťah medzi alkoholovou závislosťou, depresiou a sklonom ku samovražde, odporúča sa u pacientov závislých od alkoholu, vrátane tých, ktorí sú liečení akamprosátom, sledovať príslušné symptómy.

Nadmerné užívanie a závislosť
Predklinické štúdie potvrdzujú, že akamprosát má minimálny alebo nemá žiadny potenciál nadmerného užívania. V žiadnej klinickej štúdii sa nezistil vznik závislosti od akamprosátu čo dokazuje, že akamprosát nemá významný potenciál pre vznik závislosti.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežný príjem alkoholu a akamprosátu neovplyvňuje farmakokinetiku ani alkoholu ani akamprosátu. Podávanie akamprosátu spolu s jedlom znižuje biologickú dostupnosť lieku v porovnaní s jeho podávaním nalačno.

V klinických štúdiách bol akamprosát bezpečne podávaný v kombinácii s antidepresívami, anxiolytikami, hypnotikami, sedatívami a non-ópioidnými analgetikami.

Nebola zaznamenaná žiadna zmena frekvencie výskytu klinických a/alebo biologických nežiaducich reakcií pri súbežnom užívaní akamprosátu a disulfiramu, oxazepamu, tetrabamátu alebo meprobamátu.

Vykonané farmakokinetické štúdie nepreukázali interakciu medzi akamprosátom a diazepamom alebo imipramínom.

O súbežnom podávaní akamprosátu a diuretík nie sú k dispozícii žiadne informácie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita
Neexistujú relevantné údaje o užívaní akamprosátu počas gravidity. Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadnu fetotoxicitu či teratogenitu. Akamprosát sa smie podávať v priebehu gravidity len po dôkladnom zvážení rizika a prínosu, v prípade ak pacientka nemôže abstinovať od alkoholu bez liečby akamprosátom a v prípade následného rizika fetotoxicity a teratogenity v dôsledku požívania alkoholu.

Dojčenie
Je známe, že akamprosát sa vylučuje do mlieka laktujúcich zvierat. Nie je známe, či akamprosát vylučuje do ľudského materského mlieka. Neexistujú relevantné údaje o použití akamprosátu u dojčiat. Akamprosát sa preto nemá používať u dojčiacich žien.

Ak dojčiaca žena nemôže abstinovať od alkoholu bez liečby akamprosátom, je potrebné zvážiť, či prerušiť dojčenie alebo liečbu akamprosátom, berúc do úvahy význam liečby pre danú pacientku.

Fertilita
Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne nežiaduce účinky vo vzťahu k plodnosti. Účinky akamprosátu na fertilitu ľudí nie sú známe.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Akamprosát nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Na základe údajov zozbieraných z klinických skúšaní a spontánnych hlásení po uvedení lieku na trh, sa počas liečby akamprosátom vyskytli nasledujúce nežiaduce reakcie.

Nasledujúce definície platia pre častosť výskytu podľa nižšie uvedenej terminológie: veľmi časté: (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); menej časté (≥1/1000 až <1/100); zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (častosť nemožno odhadnúť z dostupných údajov).
Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: reakcie z precitlivenosti zahŕňajúce utrikáriu, angioedém alebo anafylaktické reakcie.

Psychické poruchy
Časté: zníženie libida.
Menej časté: zvýšenie libida.

Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: hnačka.
Časté: bolesti brucha, nauzea, vracanie, meteorizmus.

Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: svrbenie, makulopapulárna vyrážka.
Neznáme: vezikulobulózny výsev.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Častá: frigidita alebo impotencia.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Akútne predávkovanie je zvyčajne mierne. V hlásených prípadoch bola hnačka jediným symptómom odôvodnene spájaným s predávkovaním. Nebol zaznamenaný žiadny prípad hyperkalciémie. Liečba predávkovania je zameraná na potlačenie symptómov.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Liečivá na terapiu závislostí, liečivá na terapiu závislostí od alkoholu, ATC kód: N07BB03

Mechanizmus účinku
Akamprosát (calcium acetylhomotaurinát) má chemickú štruktúru podobnú štruktúre aminokyselinových neuromediátorov ako sú taurín alebo kyselina gamaaminomaslová (GABA), a to vrátane acetylácie, čo umožňuje prestup cez hematoencefalickú bariéru.

Farmakodynamické účinky
Akamprosát účinkuje stimuláciou GABA-ergickej inhibičnej neurotransmisie a antagonizovaním excitačných aminokyselín, hlavne kyseliny glutámovej.
Experimentálne štúdie na zvieratách preukázali, že akamprosát ovplyvňuje u potkanov závislosť od alkoholu, tým, že znižuje aktívny príjem alkoholu bez ovplyvnenia príjmu jedla a tekutín.'

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Absorpcia akamprosátu z gastrointestinálneho traktu je stredná, pomalá a rovnomerná a vykazuje vysokú interindividuálnu variabilitu. Príjem potravy absorpciu akamprosátu znižuje. Rovnovážny stav sa dosahuje na siedmy deň podávania akamprosátu.

Perorálna absorpcia vykazuje značnú variabilitu a je zvyčajne menej ako 10% z požitého lieku počas prvých 24 hodín.

Distribúcia
Akamprosát sa neviaže na bielkoviny.

Biotransformácia
Liek nie je významne metabolizovaný.

Eliminácia
Liek sa vylučuje močom.

Linearita
Medzi hodnotami klírensu kreatinínu a celkovým plazmatickým klírensom, renálnym klírensom a plazmatickým polčasom akamprosátu je lineárna závislosť.

Poškodenie pečene
Kinetika akamprosátu nie je zmenená v skupine A alebo B Child-Pughovej klasifikácie poruchy funkcie pečene, v skupine pacientov, ktorá by mohlo byť súčasťou cieľovej skupiny pacientov pre akamprosát. Je to v súlade s tým, že liek nie je metabolizovaný v pečeni.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V predklinických štúdiách sa prejavy toxicity vzťahovali na nadmerný príjem vápnika a nie na príjem acetylhomotaurínu. Boli pozorované prejavy poruchy metabolizmu fosforu/kalcia vrátane hnačky, kalcifikácie mäkkých tkanív, renálnych a kardiálnych lézií. Akamprosát nemá mutagénny ani karcinogénny účinok, v štúdiách na zvieratách nebol zistený teratogénny vplyv ani nežiaduce účinky na samčí alebo samičí reprodukčný systém. Podrobný in vitro a in vivo výskum na odhalenie genetických a chromozómových mutácii pri akamprosáte nepreukázal potenciálnu genetickú toxicitu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:
glyceroldibehenát
mikrokryštalická celulóza
hypromelóza
koloidný oxid kremičitý
stearan horečnatý

Tesniaca vrstva obalu tablety:
hypromelóza

Gastrorezistentný obal tablety:
kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu
mastenec
propylénglykol

Čierny atrament:
šelak
čierny oxid železitý (E172)
propylénglykol (E1520)
hydroxid amónny (E527)

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC blister v balení po 84, 168 a viacpočetné balenie obsahujúce 168 (dve balenia po 84) tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar
Hertfordshire EN6 1TL
Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

87/0393/14-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 17. decembra 2014

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

04/2018