poruchou funkcie pečene a chronickou respiračnou insuficienciou sa doporučuje liečbu začať dávkou 3,75 mg (1/2 tablety) denne s možnosťou neskôr zvýšiť dávku na 7,5 mg (1 tableta) denne podľa individuálnej znášanlivosti.
U pacientov so závažnou poruchou renálnych funkcií je doporučená dávka 3,75 mg (1/2 tablety)
denne.
Celková doba liečby by mala byť podľa možností čo najkratšia a nemala by presahovať 28 dní. Obvyklá doba liečby u prechodnej insomnie je 2 až 5 dní a u krátkodobej insomnie 2 až 3 týždne.
Liek sa užíva večer pred uložením sa k spánku, zapíja sa dostatočným množstvom (cca 200 ml) vody.
4.3. Kontraindikácie
Liek je kontraindikovaný pri myasthenii gravis, u pacientov so závažnou poruchou hepatálnych funkcií, pri respiračnom zlyhaní, u pacientov so ”sleep apnoe syndrom” a u precitlivenosti na niektorú zo zložiek lieku.
Tehotným a dojčiacim ženám a osobám mladším ako 18 rokov sa podávanie lieku nedoporučuje vzhľadom na nedostatok klinických skúseností.
4.4. Špeciálne upozornenia
Liek môže vyvolať liekovú závislosť (riziko liekovej závislosti je však minimálne). Riziko liekovej závislosti sa zvyšuje pri predĺžení liečby nad 28 dní, pri nadmernom požívaní alkoholických nápojov (aj v anamnéze) alebo už existujúcej liekovej závislosti a pri súčasnom užívaní iných psychotropných látok.
Pri náhlom prerušení liečby sa môže vyskytnúť tzv. ”rebound insomnia” (po náhlom prerušení liečby sa znova objaví insomnia). Liečba by preto mala byť ukončovaná postupným znižovaním dávky pri starostlivom sledovaní stavu pacienta (predovšetkým po dlhšom podávaní lieku alebo liečbe dlhotrvajúcej hyposomnie).
Pri opakovanej liečbe zopiklónom sa môže objaviť vznik tolerancie. Tolerancia sa nevyskytuje pri liečbe, ktorej dĺžka neprekročí 28 dní.
Pri liečbe zopiklónom sa môže vyskytnúť anterográdna amnézia, predovšetkým keď je spánok prerušený alebo keď uplynie medzi užitím lieku a uložením sa k spánku dlhšia doba. Výskytu anterográdnej amnézie možno zabrániť dodržaním nasledujúcich pravidiel:
- liek je nutné užívať tesne pred uložením sa k spánku
- liek je nutné užívať len vtedy, keď je možný celonočný spánok
Liek môže zastrieť príznaky depresívneho syndrómu.
Vzhľadom na to, že liek obsahuje pšeničný škrob, jeho dlhodobé užívanie môže byť nebezpečné pre
ľudí trpiacich celiakiou.
4.5. Liekové a iné interakcie
Pri súčasnom užívaní neuroleptík, hypnotík, sedatív, anxiolytík, antidepresív, narkotík, antiepileptík a antihistaminík so sedatívnym účinkom sa môže zvýrazniť centrálne depresívny účinok zopiklónu. Plazmatická koncentrácia zopiklónu sa zvyšuje po intravenóznom podaní metoclopramidu a znižuje sa po podaní atropínu.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Podávanie zopiklónu tehotným a dojčiacim ženám sa neodporúča, pretože pre jeho použitie u tejto skupiny pacientiek nie je dostatok informácií a klinických skúseností.
Zopiklón preniká do materského mlieka.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Zopiklón negatívne ovplyvňuje schopnosť riadenia motorových vozidiel, obsluhu strojov a práce vo výškach. Na túto skutočnosť je potrebné pacienta upozorniť pred začiatkom liečby.
4.8. Nežiaduce účinky
Najčastejšie sa môže vyskytnúť kovová alebo trpká pachuť v ústach, sucho v ústach, bolesti hlavy, ospalosť, závraty a nauzea. Výnimočne sa môžu vyskytnúť psychické poruchy alebo zmeny správania (zvýšená dráždivosť, zmätenosť, halucinácie, agresivita), prípadne depresia po prebudení. Vzácne sa vyskytujú kožné alergické prejavy.
Riziko vzniku liekovej závislosti, ”rebound insomnia” (viď odstavec ”Špeciálne upozornenie”).
4.9. Predávkovanie
Predávkovanie sa prejavuje rôznym stupňom depresie centrálneho nervového systému od ospalosti až po kómu, podľa množstva požitého lieku. Predávkovanie obvykle nebýva život ohrozujúce, pokiaľ nie je liek kombinovaný s inými látkami s tlmivým účinkom na CNS (vrátane alkoholu).
Liečba predávkovania:
Liečba predávkovania je symptomatická a podporná. Žalúdočná laváž je účinná len ak sa vykoná včasne po požití lieku. Ako antidotum je možné použiť Flumazenil (intravenózne podanie). Zopiklón je dialyzovateľný.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupinahypnotikum
ATC kód
N05CF01
Mechanizmus účinku
Zopiklón patrí do novej skupiny hypnotík (skupina cyklopyrolónu). Vyznačuje sa rýchlym účinkom, ktorý je podmienený väzbou zopiklónu na benzodiazepínové receptory, na ktoré však pôsobí iným mechanizmom ako benzodiazepíny.
Podobne ako u diazepamu, účinok zopiklónu je sprostredkovaný zvýšením aktivity gama- aminomaslovej kyseliny (GABA) v mozgu.
V terapeutických dávkach zopiklón skracuje dobu zaspávania, znižuje počet nočných prebudení sa a zlepšuje dĺžku a kvalitu spánku.
Liek má okrem hypnotického účinku aj účinok sedatívny, antikonvulzívny a mierny myorelaxačný.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Zopiklón sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Maximálne sérové koncentrácie dosahuje za 1 až
1,5 hodiny po podaní. Sérové koncentrácie a vstrebávanie nie sú závislé od veľkosti podanej dávky. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 45 % a pravdepodobnosť rizika interakcií z dôvodu vytesnenia z väzby na plazmatické bielkoviny nie je klinicky významná. Biologická dostupnosť zopiklónu je 75-94 %.
Zopiklón sa v organizme metabolizuje na dva základné metabolity: N-desmethylzopiklón (biologicky inaktívny) a zopiklón-N-oxid (biologicky aktívny). Biologické polčasy týchto metabolitov sú cca 7,4 hodiny u N-desmethylzopiklónu a 4,5 hodiny u zopiklón-N-oxidu. Pri dlhodobom podávaní nedochádza ku kumulácii zopiklónu ani jeho metabolitov a nedochádza k enzymatickej indukcii.'
V terapeutických dávkach je eliminačný polčas zopiklónu približne 5 hodín (3,5-6 hodín). Porovnanie nízkej renálnej clearance nezmenenej účinnej látky (8,4 ml/min) a plazmatickej clearance (232 ml/min) ukazuje, že clearance zopiklónu je prevažne metabolická.
Distribučný objem zopiklónu je cca 100 litrov.
Vo forme dvoch základných metabolitov sa 80 % podanej dávky vylúči močom a 16 % stolicou. Asi 4-
5 % podanej dávky zopiklónu sa vylučuje močom v nezmenenej forme.
Do 24 až 48 hodín po podaní poslednej dávky sa z organizmu vylúči 100 % zopiklónu a jeho dvoch hlavných metabolitov.
U starších pacientov dochádza k miernemu zníženiu hepatálneho metabolizmu zopiklónu, čo vedie k predĺženiu eliminačného polčasu približne na 7 hodín.
U pacientov s renálnou insuficienciou nebola dokázaná kumulácia zopiklónu, ani jeho metabolitov. U pacientov s hepatálnou cirhózou sa plazmatická clearance zopiklónu znižuje približne na 40 %,
v závislosti od zníženia demetylačnej kapacity. U týchto pacientov by malo byť dávkovanie redukované.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Neexistujú žiadne výsledky toxikologických štúdií na zvieratách, ktoré by mali potenciálnu klinickú dôležitosť, resp. závažnosť. Zopiklón nemá mutagénny ani teratogénny potenciál. Štúdie kancerogenity nepreukázali žiadny kancerogénny potenciál zopiklónu pri jeho dlhodobom podávaní v doporučených dávkach.
U potkanov je LD50 pri perorálnom podaní 827 mg/kg, u myší 2174 mg/kg.
6. Farmaceutické informácie
6.1. Zoznam pomocných látok
lactosum monohydricum, magnesii stearas, hypromellosum, titanii dioxidum E 171, tritici amylum, calcii dihydrogenphosphas, carboxymethylamylum natricum
6.2. Inkompatibility
Liek je určený na perorálne použitie. Fyzikálna alebo chemická inkompatibilita pri miešaní lieku do infúznych roztokov nie je aktuálna.
6.3.Čas použiteľnosti
3 roky
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Skladovať v suchu pri teplote 15 až 25 °C, chrániť pred svetlom.
6.5. Druh a veľkosť balenia
blister (PVC fólia / hliníková fólia), papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa
Veľkosťbalenia: 10 obalených tabliet
20 obalených tabliet
6.6. Upozornenie na spôsob zaobchádzania s liekom
Nie je potrebné špeciálne zaobchádzanie s liekom (pozri odstavec 4.2.).
6.7. Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku
Nepoužitý liek vrátiť do lekárne.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
ZENTIVA, a. s. Hlohovec
Slovenská republika
8. Registračné číslo
57/0057/99-S
9. Dátum registrácie/dátum predĺženia registrácie
30.6.2009
10. Dátum poslednej revízie textu
Január 2006