enie prehltnutia a nie na rozdelenie do dvoch rovnakých dávok.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Urutal tablety sa používajú:
Na liečbu Méniérovho syndrómu a príbuzných ochorení, ktoré sú sprevádzané závratmi, tinnitom, poruchami sluchu, nauzeou a vracaním.
Na symptomatickú liečbu vestibulárneho vertiga.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Odporučená dávka pre dospelého je 8-16 mg betahistínu trikrát denne.
V závislosti od efektu liečby sa môže počiatočná dávka znížiť alebo zvýšiť, do celkovej dennej dávky 48 mg betahistínu.
Efekt liečby sa zvyčajne prejaví za niekoľko dní, prípadne týždňov, optimálny účinok až za niekoľko mesiacov.
V prípade strácania sluchu je dôležité začať liečbu betahistínom čo najskôr, aby sa predišlo progresii ochorenia a úplnej strate sluchu.
Spôsob podávania
Odporúča sa užívanie lieku počas jedla, aby sa znížili ťažkosti zažívacieho traktu.
4.3 Kontraindikácie
Urutal tablety sa nesmú používať v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku.
Feochromocytóm.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
U pacientov s peptickým vredom v anamnéze a najmä u pacientov v aktívnom štádiu vredového ochorenia je potrebné opatrné podávanie betahistínu.
Je potrebná opatrnosť pri užívaní betahistínu u pacientov s bronchiálnou astmou.
4.5 Liekové a iné interakcie
Nie sú k dispozícii preukázané prípady nebezpečných interakcií.
Bol hlásený prípad interakcie s etanolom a kombináciou obsahujúcou pyrimetamín s dapsonom a ďalší prípad zosilnenia účinku betahistínu spôsobeného salbutamolom.
Keďže betahistín je analóg histamínu, teoreticky je možná interakcia s antihistaminikami, ale takáto interakcia nebola hlásená.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
V literatúre nie je dostatok údajov o používaní betahistínu v gravidite, ktoré by dokázali neškodnosť lieku, preto sa používanie lieku v gravidite neodporúča.
V štúdiách na zvieratách nebol pozorovaný teratogénny účinok betahistínu.
Laktácia
Betahistín sa vylučuje materským mliekom ale poškodenie dojčiat nebolo doteraz popísané. Používanie lieku počas laktácie sa neodporúča.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Skúsenosti ukázali, že betahistín neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky sú najčastejšie mierne, prechodné.
Nasledujúce nežiaduce účinky boli pozorované u pacientov liečených betahistínom s následnou frekvenciou:
Veľmi časté: (≥1/10)
Časté: (≥1/100 až <1/10)
Menej časté: (≥1/1 000 až <1/100)
Zriedkavé: (≥1/10 000 až <1/1 000)
Veľmi zriedkavé: (<1/10 000)
Neznáme: (z dostupných údajov nie je možné odhadnúť frekvenciu).
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: nauzea a dyspepsia.
Neznáme: vracanie, gastrointestinálna bolesť, brušná distenzia a opuch. Tieto ťažkosti vymiznú užívaním lieku počas jedla alebo znížením dávky.
Poruchy nervového systému
Časté: bolesť hlavy*.
Poruchy imunitného sytému
Neznáme: reakcie precitlivenosti, napr. anafylaxia.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Neznáme: reakcie precitlivenosti; konkrétne angioneurotický edém, žihľavka, vyrážka a svrbenie.
* Výskyt bolesti hlavy u pacientov užívajúcich placebo (5,9 % vo výbere zo 457 pacientov) bol podobný ako u pacientov liečených betahistínom (5,1 % vo výbere zo 468 pacientov).
4.9 Predávkovanie
Bolo zaznamenaných iba niekoľko prípadov predávkovania. Vo väčšine prípadov sa neprejavili symptómy predávkovania. Pri dávke nad 200 mg mali niektorí pacienti mierne príznaky predávkovania (suchosť v ústach, bolesti brucha, ospalosť, nauzea). Pri dávke 728 mg boli hlásené kŕče. Vo všetkých prípadoch došlo k úplnému uzdraveniu. Liečba predávkovania má zahŕňať štandardné podporné opatrenia.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Vazodilatanciá, derivát histamínu.
ATC kód: NO7CA01
Mechanizmus pôsobenia betahistínu nie je stále objasnený.
Farmakologické testy na zvieratách ukázali zlepšenie krvnej cirkulácie v stria vascularis pravdepodobne relaxáciou sfinkterov prekapilár vnútorného ucha. Farmakologické štúdie dokázali, že betahistín má slabé agonistické účinky na H1 receptory a silné antagonistické účinky na H3 receptory v CNS a autonómnom nervovom systéme. Rovnako bolo dokázané, že betahistín má v závislosti od dávky inhibičné účinky na vzruchovú aktivitu neurónov v laterálnom a mediálnom vestibulárnom jadre.
Betahistín urýchľuje zlepšenie vestibulárnych funkcií po unilaterálnej neurektómii, prostredníctvom zlepšenia a uľahčenia centrálnej vestibulárnej kompenzácie; tento účinok je možné charakterizovať ako zvýšenie regulácie obratu a uvoľnenie histamínu je sprostredkované antagonizmom H3 receptorov. '
Všetky tieto vlastnosti betahistínu prispievajú k priaznivým terapeutickým účinkom pri liečbe Ménièrovho syndrómu alebo vestibulárneho vertiga.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Betahistín sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne absorbuje. Maximálna koncentrácia v plazme po perorálnom užití sa dosiahne za 1 hod.
Betahistíniumdichlorid sa vylučuje močom ako inaktívny metabolit (kyselina 2- pyridyloctová).
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V predklinickom skúšaní na akútnu toxicitu betahistínu bola po perorálnom podaní dávky do 250 mg/kg/deň potvrdená veľmi nízka toxicita.
Nežiaduce účinky na nervový systém psov a paviánov boli pozorované po intravenóznom podaní dávky nad 120 mg/kg/deň. U psov a veľmi zriedkavo aj u paviánov bolo zistené vracanie.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Cellulosum microcristallinum, mannitolum, acidum citricum monohydricum, silica colloidalis anhydrica, talcum.
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Urutal8 mg: fľaša z hnedého skla III hydrolytickej skupiny s hliníkovým PP („pilfer proof“) uzáverom,
blister PVC/PVDC/Al fólia (5x20), papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa. Balenie po 100 tabliet.
Urutal16 mg: blister PVC/PVDC/Al fólia, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.
Balenie po 60 tabliet.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BELUPO, s.r.o., Bratislava
Slovenská republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA
Urutal8 mg: 83/0043/07-S
Urutal16 mg: 83/0044/07-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
09.02.2007 / bez časového obmedzenia
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
September 2015