eurogénnych porúch močového mechúra
UROXAL® 5 mg možno podávať na liečbu
• nočného pomočovania (enuresis nocturna) v spojení s nefarmakologickou liečbou, ak táto sama alebo v spojení s inými liekmi zlyhala.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí :
Obvyklá dávka je 5 mg dvakrát alebo trikrát denne.
Staršie osoby :
U týchto pacientov sa predlžuje eliminačný polčas, preto je adekvátnejšou, zvlášť u oslabených pacientov, dávka 5 mg dvakrát denne.
Deti mladšie ako 5 rokov :
Liečba sa neodporúča.
Deti staršie ako 5 rokov :
• Neurogénny močový mechúr : obvyklá dávka je 5 mg dvakrát denne.
• Nočné pomočovanie : obvyklá dávka je 5 mg dvakrát alebo trikrát denne.
Posledná dávka sa má podať pred spaním.
Odporúča sa postupné zvyšovanie dávky.
4.3. Kontraindikácie
UROXAL® 5 mg je kontraindikovaný u pacientov v prípade :
• nepriechodnosti čriev
• výrazného stupňa obštrukcie močového mechúra s rizikom náhlej retencie moču
• črevnej atónie
• závažných foriem ulceróznej kolitídy alebo toxického megakólon
• myasténie gravis
• glaukómu
• detí mladších ako 5 rokov
4.4. Špeciálne upozornenia
UROXAL® 5 mg sa má používať s opatrnosťou u oslabených starších osôb a u pacientov s autonómnou neuropatiou, s ochoreniami pečene alebo obličiek.
Počas podávania UROXALu® 5 mg môže dôjsť k zhoršeniu príznakov : hypertyreózy, ischemickej choroby srdca, kongestívneho zlyhania srdca, srdcovej arytmie, tachykardie a hyperplázie prostaty.
Zvláštnu pozornosť treba venovať pacientom s hiátovou herniou spojenou s refluxnou ezofagitídou, keďže anticholinergiká môžu tento stav zhoršiť.
4.5. Liekové a iné interakcie
Opatrnosť sa vyžaduje pri podávaní iných anticholinergík súčasne s UROXALom® 5 mg, pretože môže dôjsť k zosilneniu anticholinergných účinkov. Boli hlásené vzácne interakcie medzi anticholinergikami a fenotiazínmi, amantadínom, butyrofenónmi, L-dopou, digitalisom a tricyklickými antidepresívami. Rovnako sa vyžaduje zvýšená opatrnosť, ak sa UROXAL® 5 mg podáva súčasne s týmito liekmi.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Gravidita :
Nie sú žiadne dôkazy o bezpečnosti podávania oxybutinínu počas ťarchavosti u ľudí, ani dôkazy zo štúdií na zvieratách, že jeho podávanie je úplne bez rizika. UROXAL® 5 mg by sa mal teda počas ťarchavosti predpisovať iba v nevyhnutných prípadoch.
Laktácia :
UROXAL® sa nemá podávať dojčiacim matkám, keďže zo štúdií na zvieratách chýbajú údaje o hladine oxybutinínu v materskom mlieku.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Keďže UROXAL® 5 mg môže spôsobiť otupelosť alebo zhoršené videnie, treba pacienta upozorniť na zvýšenú opatrnosť pri činnostiach, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, ako napr. vedenie motorových vozidiel, obsluha strojov alebo vykonávanie rizikových prác, počas podávania lieku.
4.8. Nežiaduce účinky
Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky oxybutinínu sú : sucho v ústach, zápcha, zhoršené videnie, nauzea, abdominálny dyskomfort, návaly do tváre a ťažkosti pri močení.
Incidencia návalov do tváre je výraznejšia u detí než u dospelých. Výskyt týchto nežiaducich účinkov možno obmedziť znížením dávky.
Medzi zriedkavejšie nežiaduce účinky patria : bolesti hlavy, retencia moču, závrat, otupelosť, suchá koža, hnačka a srdcové arytmie.
V prípade ťažkých príznakov liečbu treba prerušiť.
4.9. Predávkovanie
Príznaky predávkovania UROXALom® 5 mg sa prejavujú ako vystupňovanie bežných nežiaducich účinkov zo strany porúch CNS (od nepokoja a podráždenia až po psychotické správanie), obehové zmeny (návaly do tváre, pokles krvného tlaku, zlyhanie obehu, atď.), respiračné zlyhanie, paralýza a kóma.
Nutné opatrenia sú : (1) okamžitý výplach žalúdka a (2) pomalá intravenózna injekcia 1,0 až 2,0
mg fyzostigmínu, opakovaná v prípade potreby až do celkovej dávky 5 mg. Horúčka sa má liečiť symptomaticky vlažnými alebo ľadovými obkladmi.
V prípade výrazného nepokoja alebo excitácie možno podať 10 mg diazepamu intravenózne. Tachykardia sa lieči intravenóznym podaním propanololu a pri retencii moču sa zavádza katéter.
V prípade progresie kurareformných účinkov vedúcich k paralýze dýchacích svalov je nutná mechanická ventilácia.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina
Urologiká / ostatné urologiká vrátane spazmolytík / močové spazmolytiká / oxybutinín
ATC : G04BD04
Oxybutinín má priamy spazmolytický účinok na hladký sval detruzora močového mechúra, ako aj anticholinergný účinok blokujúci muskarínové účinky acetylcholínu na hladký sval.
Tieto vlastnosti spôsobujú uvoľnenie svalu detruzora močového mechúra a u pacientov s nestabilným mechúrom UROXAL® 5 mg zvyšuje kapacitu močového mechúra a znižuje výskyt spontánnych kontrakcií svalu detruzora.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní je absorpcia oxybutinínu rýchla, maximálne sérové koncentrácie sa dosiahnu asi do 45 minút. Plazmatické koncentrácie narastajú lineárne pri podanej dávke medzi
5 mg a 15 mg.
Plazmatické hladiny sú závislé na podanej dávke.
Biologická dostupnosť pri dávke 5 mg je v rozmedzí od 1,6 % do 10,9 % so strednou hodnotou
6 %. Možno predpokladať, že veľká interindividuálna variabilita v dosiahnutých'
koncentráciách oxybutinínu je zapríčinená skôr veľkým ´´first pass´´ efektom v pečeni než zlou
absorpciou.
Eliminačný polčas v plazme je približne 2 hodiny. Avšak farmakologický účinok nie je časovo priamo spojený s plazmatickou koncentráciou, maximálny efekt nastupuje 3 až 6 hodín po podaní.
Oxybutinín je metabolizovaný v pečeni. Premena oxybutinínu prebieha cez N-desetylantoín a metabolity s esterovou väzbou, ktoré sa ďalej transformujú na N-desetyloxybutinín a kyselinu fenylcyklohexylglykolovú. Hlavný metabolit kyselina fenylcyklohexylglykolová a jej deriváty sú farmakologicky inaktívne. N-desetyloxybutinín sa považuje za farmakologicky aktívny metabolit.
Oxybutinín a jeho metabolity sa vylučujú primárne obličkami do moču. Údaje o proporcionálnom zastúpení jednotlivých metabolitov nie sú k dispozícii.
Oxybutinín sa pri opakovanom podávaní neakumuluje v organizme a nepoškodzuje funkcie pečene a obličiek.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Oxybutinín má nízku akútnu toxicitu po perorálnom podaní :
LD50 = 1200 mg/kg u myší a LD50 = 520 mg/kg u potkanov. Po opakovanom podávaní
(6 mesiacov) sú ´´no efekt´´ dávky 20 mg/kg/deň u potkanov a 6 mg/kg/deň u psov.
Pri štúdiách fetálnej toxicity a fertility u zvierat sa pozorovali účinky na procesy reprodukcie pri vysokých dávkach (≥ 75 mg/kg/deň) spojené s materskou toxicitou.
Oxybutinín nepreukázal žiaden mutagénny potenciál.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
cellulosum microcristallinum, calcii stearas, lactosum anhydricum
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
3 roky
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Liek uchovávajte pri teplote do +30°C.
6.5. Vlastnosti a zloženie vnútorného obalu, veľkosť balenia
Originálne balenie obsahujúce 2 teplom tvarované nepriehľadné blistre (PVC/Al) po 30 tabliet
(spolu 60 tabliet) v kartónovej škatuľke, písomná informácia pre používateľa. Alebo :
Originálne balenie obsahujúce 3 teplom tvarované nepriehľadné blistre (PVC/Al) po 30 tabliet
(spolu 90 tabliet) v kartónovej škatuľke, písomná informácia pre používateľa.
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Perorálne podávanie.
Výdaj lieku je viazaný na lekársky predpis.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Laboratoires DEBAT (Groupe FOURNIER)
153, rue de Buzenval
92 380 GARCHES - FRANCÚZSKO
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
73/0294/00-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
31.07.2000
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Júl 2000