o herpetiformis, mycosis fungoides, erytrodermia, generalizované neurodermatitídy.
Hematologické ochorenia: autoimúnna hemolytická anémia a idiopatická trombocytopenická purpura, agranulocytóza, aplastická anémia, myelodysplastický syndróm, trombocytopénia, potransfúzna reakcia, erytroblastopénia.
Malígne ochorenia ako doplnok liečby cytostatikami, lymfatická leukémia, lymfómy, adjuvantná liečba malignít kvôli lepšej znášanlivosti ožiarenia a terapie cytostatikami, paliatívna terapia pri inoperabilných nádoroch.
Stavy po transplantáciach orgánov, často spoločne s podaním azatioprínu alebo cyklosporínu. Zápalové gastrointestinálne ochorenia, ileitis terminalis Crohn, autoimúnna chronická aktívna hepatitída, ulcerózna kolitída.
Niektoré nezápalové respiračné poruchy: fibróza pľúc, sarkoidóza pľúc, niektoré aspiračné syndrómy.
Niektoré obličkové ochorenia: nefrotický syndróm v začiatočnom štádiu, chronická glomerulonefritída.
Infekcie sprevádzané závažnou zápalovou reakciou liečené vhodnou chemoterapiou, napr. tuberkulózna meningitída, Herzheimerova reakcia.
Imunoalteračné a niektoré zápalové ochorenia v neurológii. Subakútna tyreoitída (De Quervainovho typu).
Triamcinolón sa uprednostňuje vzhľadom na jeho veľmi malé mineralokortikoidné účinky pred prednizónom, prednizolónom a hydrokortizónom u pacientov s hypertenziou, so srdcovou nedostatočnosťou a pri ochoreniach s rizikom retencie solí. To platí najmä pre stavy liečené vysokými dávkami glukokortikoidov.
Triamcinolón sa môže podávať aj deťom.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie je prísne individuálne, u dospelých sa pohybuje zvyčajne v rozmedzí 4 - 48 mg denne, v niektorých prípadoch (napr. systémový lupus erytematosus, akútna reumatická karditída, určité hematologické stavy) sa môže aplikovať dávka až 60 mg/deň. Pri chronických ochoreniach sa liečba začína zväčša podávaním malých dávok, naopak v akútnych prípadoch sú potrebné vysoké dávky, ktoré sa po zvládnutí akútneho stavu znižujú až na dávku
udržiavaciu. Iniciálna dávka sa podáva až do dosiahnutia uspokojivej odpovede, potom sa dávky postupne znižujú až na najnižšiu dávku, ktorá zabezpečí potrebnú klinickú odpoveď. Ak sa nemá potlačiť endogénna sekrécia, podáva sa jediná denná dávka ráno počas raňajok alebo po nich. Pri stavoch vyžadujúcich vyššie dávky je nutné celkovú dennú dávku rozdeliť na 2 až 4 čiastkové dávky. Pri stresových situáciach je nutné dávkovanie zvýšiť, ak je nebezpečenstvo,
že je endogénna sekrécia potlačená a ak nie je exogénna dávka dostatočne vysoká na pokrytie stresu. Po dosiahnutí udržiavacej dávky sa odporúča prejsť na alternujúce dávkovanie, kedy sa celková trojdňová dávka podáva každý tretí deň, možné je aj alternujúce podávanie každý druhý deň. Tento spôsob podania stimuluje vymanenie sa z funkčnej atrofie osi hypotalamus-hypofýza-kôra nadobličiek a vedie k oslabeniu i určitých iných nežiaducich
účinkov. Prechod na toto dávkovanie má byť postupný. Pri náhlom vysadení lieku po dlhodobej liečbe je pacient ohrozený prejavmi hypokortizolizmu, vrátane akútnej adrenálnej krízy. Vzhľadom k tomu je potrebné vysadzovať liečbu postupne - najskôr večernú dávku, potom poludňajšiu, najdlhšie sa ponecháva raňajšia dávka. Ak počas liečby alebo po vysadení dôjde k záťažovému stavu (trauma, operácia, interkurentná infekcia a pod.) a ak nie je dostatočná funkcia kôry nadobličiek, treba podať pacientovi kortikoidy parenterálne. Po ukončení terapie sa obnovuje funkcia kôry nadobličiek už v nasledujúcich dňoch po vynechaní, pri dlhodobom podávaní najmä vysokých dávok však niekedy môže potlačenie funkcie kôry nadobličiek trvať niekoľko mesiacov až rokov.
Dávkovanie u detí je variabilné, závisí od druhu ochorenia a intenzity procesu. Celý rad
ochorení má presne stanovený liečebný postup s presným vymedzením dávkovania a spôsobu podávania. Dávkovanie triamcinolónu u detí sa pohybuje v rozmedzí od 0,4 - 0,7 mg/kg
telesnej hmotnosti a deň v 1 dávke alebo je dávkovanie rozdelené v 3 - 4 dávkach denne alebo každý druhý deň, pričom maximum dávky sa podáva v raňajších hodinách a nižšia dávka v popoludňajších a večerných hodinách. Pri redukcii dávky vynechávame postupne večernú a potom popoludňajšiu dávku. Deti s onkologickým ochorením (akútna leukémia) môžu dostať dennú dávku až 2 mg/kg telesnej hmotnosti a deň.
U dojčiat a batoliat vyžaduje podávanie pevných liekových foriem zvláštnu pozornosť - určená dávka v 1 tablete sa môže podávať len po jej rozdrvení a rozpustení vo vode.
4.3. Kontraindikácie
Absolútne: známa precitlivenosť na niektorú zložku lieku, neliečená floridná vredová gastroduodenálna choroba, čerstvé črevné anastomózy, podozrenie na náhlu brušnú príhodu, floridný Cushingov syndróm, akútne psychózy, neliečené systémové mykózy, neliečené celkové infekcie, metabolicky dekompenzovaný diabetes mellitus, akútny glaukóm, stavy po ochrannom očkovaní (2-8 týždňov). Počas terapie vysokými dávkami triamcinolónu nie je vhodné očkovanie živou vakcínou z dôvodov obmedzenia imunitných reakcií a rizika neurologických komplikácií. Pasívna imunizácia počas terapie je možná, ale protilátková odpoveď nie je dostačujúca. Liek
sa ďalej nepoužíva pri očnej forme herpes simplex a pri herpes zoster.
Relatívne: kardiálna dekompenzácia, ťažšie formy hypertenzie, pokročilejšie formy ischemickej choroby srdca, divertikulitída, latentná vredová choroba, ťažká osteoporóza, hojace sa operačné rany, renálna insuficiencia, náchylnosť na tromboembolické ochorenia, diabetes mellitus, TBC (triamcinolon však môže byť vitálnym liekom na zvládnutie závažných akútnych prejavov pri masívnej tuberkulóznej infekcii).
4.4. Špeciálne upozornenia
Pri dlhodobom podávaní najmä vyšších dávok je potrebné pacientov klinicky aj laboratórne starostlivo monitorovať. Sleduje sa TK, glykozúria, pred alebo pri začatí terapie glykémia, ďalej kaliémia, prípadné žalúdkové ťažkosti či psychické zmeny, retencia tekutín. Pri peptických vredoch v anamnéze sa vykonáva kontrolná gastroskopia alebo RTG vyšetrenie gastrointestinálneho traktu. U starších pacientov je žiaduce oftalmologické vyšetrenie a RTG hrudníka pred začatím terapie.
V strave sa obmedzuje kuchynská soľ, vhodná je suplementácia kália (ovocie, zelenina). Počas terapie sa neodporúča vystavovanie sa infekciám, slnenie a pitie alkoholických nápojov. Pri vzniku infekčných ochorení je potrebná účinná antibiotická terapia.
Vhodné je vybaviť pacienta písomnou informáciou o liečbe kortikosteroidnými hormónmi. Novorodenci narodení matkám, ktoré užívali vyššie dávky kortikosteroidov, by sa mali starostlivo sledovať kvôli príznakom hypokortikalizmu a v prípade potreby je nutné zaviesť substitučnú terapiu.
4.5. Liekové a iné interakcie
Triamcinolon znižuje účinnosť perorálnych antikoagulancií. Triamcinolon zvyšuje toxicitu kardiotoník v dôsledku hypokaliémie, zvyšuje účinnosť epinefrínu, norepinefrínu, psychostimulancií, glukagónu a zvyšuje nežiaduce účinky hydantoinátov a nesteroidných antiflogistík, nesteroidné antiflogistiká zvyšujú incidenciu gastrointestinálneho krvácania a ulcerácií. Triamcinolon znižuje plazmatickú hladinu salicylátov. Triamcinolon znižuje účinnosť inzulínu, perorálnych antidiabetík, antihypertenzív, vitamínu D a anabolických steroidov. Triamcinolon môže znížiť účinky pyridostigmínu (inhibítor cholínesterázy) so zhoršením stavu pri myasthenia gravis. Účinnosť triamcinolonu zvyšujú: perorálne kontraceptíva, estrogény, klofibrát, sulfónamidy. Saluretiká (tiazidy, furosemid) môžu viesť k excesívnym stratám kália,
hypokaliémiu zvyšujú aj preháňadlá; účinnosť triamcinolonu znižujú barbituráty, karbamazepín, fenytoín, primidón a rifampicín.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Kortikosteroidy prestupujú cez placentu. Aj keď sa neuskutočnili adekvátne štúdie na ľuďoch, je možné predpokladať, že farmakologické dávky kortikosteroidov môžu zvýšiť riziko vzniku poruchy funkcie placenty, znížiť pôrodnú váhu a viesť k pôrodu mŕtveho plodu. Teratogénne účinky sa u ľudí nepreukázali.
Novorodenci narodení matkám, ktoré užívali vyššie dávky kortikosteroidov, sa majú starostlivo sledovať kvôli príznakom hypokortizolizmu a v prípade potreby je potrebné zaviesť substitučnú terapiu.
Štúdie uskutočnené na zvieratách ukázali vyššiu incidenciu rázštepu podnebia, porúch funkcie placenty, spontánnych potratov a intrauterinného oneskorenia rastu.
Podanie lieku počas tehotenstva je možné iba v prípade život ohrozujúcich stavov, počas užívania lieku sa nesmie dojčiť.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Vzhľadom na svoje pôsobenie na CNS môže liek pri vyššom dávkovaní nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie motorových vozidiel, ovládanie strojov, práca vo výškach a pod.).
4.8. Nežiaduce účinky
Potlačenie imunitných reakcií (zníženie rezistencie na bakteriálne, vírusové, mykotické a parazitárne infekcie); zníženie fibroplastických procesov (spomalenie hojenia rán, atrofia podkožia a kože); diabetogénny účinok (manifestácia, príp. dekompenzácia diabetes mellitus, ketoacidóza, ketoacidotická aj hyperosmolárna diabetická kóma); ovplyvnenie CNS (nespavosť, motorický nepokoj, vertigo, cefalea, eufória, výkyvy nálady, z psychotických stavov najmä depresia a mánia); nežiaduce účinky na oči (indukcia glaukómu, zadné kapsulárne katarakty, progresia korneálnych ulcerácií pri herpetickej keratitíde); gastrointestinálne (exacerbácia vredovej gastroduodenálnej choroby, žalúdková hemorágia, črevné perforácie, indukcia akútnej pankreatitídy, zakrytie manifestácie náhlych brušných príhod); vplyv na pohybové ústrojenstvo (steroidná myopatia, osteoporóza, aseptická kostná nekróza); kardiovaskulárne (hypertenzia, urýchlenie vývoja arteriosklerózy, steroidná kardiomyopatia, zvýšená koagulabilita s tendenciou vzniku tromboembolickej choroby, hypokalemické poruchy srdcového rytmu, edémy); metabolické (hyperlipidémia, hypercholesterolémia s indukciou disproporčnej obezity, hypokaliemická alkalóza); endokrinné (útlm rastu u detí, sekundárna amenorea, pokles'
potencie a libida u mužov, útlm osi hypotalamus-hypofýza-kôra nadobličiek).
Terapia nežiaducich účinkov: je symptomatická, podľa možnosti redukcia dávky alebo postupné vysadenie lieku, v prípade infekcie podanie antibiotík.
4.9. Predávkovanie
Triamcinolon je relatívne málo toxický. Masívne dávky však môžu spôsobiť nežiaduce účinky podobné nežiaducim účinkom pri tzv. pulznej terapii kortikoidmi - napr. komorové dysrytmie (vyvolané hypokaliémiou), diabetickú ketoacidózu pri porušenej tolerancii glycidov, povrchové hemoragické ulcerácie žalúdkovej sliznice, retenciu sodíka a vody, zvýšenie TK, u disponovaných osôb kardiálnu insuficienciu, kŕče, aktiváciu tromboembolickej choroby, aseptickú kostnú nekrózu, svalovú slabosť z myorelaxačného účinku, provokáciu kortikoidnej psychózy, akútnu pankreatitídu, poruchy zraku, prechodné artralgie, svrbenie a pálenie na mukokutánnych prechodoch, zmeny chuti.
Liečba akútnej intoxikácie: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia a inhibítorov H2 receptorov. Terapia je podporná a symptomatická, substitúcia kália či iných elektrolytov podľa mineralogramu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: liečivá s hormonálnou aktivitou, glukokortikoidy, triamcinolon
ATC skupina: H02AB08
Triamcinolon, fluórovaný derivát prednizolónu, je syntetický stredne až dlhodobo pôsobiaci glukokortikoid. Jeho mineralokortikoidná aktivita je s výnimkou vysokého dávkovania zanedbateľná, nižšia ako pri prednizóne. V porovnaní s prednizónom menej ovplyvňuje krvný tlak, má slabšie psychotropné pôsobenie a menej stimuluje chuť do jedla s prírastkom hmotnosti, avšak vzhľadom na dlhý biologický polčas viac suprimuje os hypotalamus - hypofýza
- kôra nadobličiek. Pri porovnaní antiflogistického účinku ekvivalentná perorálna dávka 4 mg triamcinolónu zodpovedá 5 mg prednizónu, 5 mg prednizolónu, 0,6 mg betametazónu, 0,75 mg dexametazónu a 20 mg hydrokortizónu.
Terapeuticky sa využívajú predovšetkým jeho účinky antiflogistické, antifibroplastické, antiedematózne, antialergické, imunosupresívne a antiproliferatívne.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Triamcinolon sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a rozsiahlo sa viaže na plazmatické bielkoviny. Maximálna plazmatická koncentrácia triamcinolónu sa dosiahne 1 - 2 hodiny po podaní, dĺžka trvania účinku je 2,25 dní. Triamcinolon sa metabolizuje zväčša v pečeni na inaktívne metabolity, menej ako 15% sa nezmenené vylúči do moču. Plazmatický polčas je 2 - 5 hodín, biologický (tkanivový) 18 - 36 hodín. Triamcinolón prestupuje cez placentárnu bariéru a v malom množstve sa vylučuje do materského mlieka.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Po p.o.aplikácii triamcinolónu myšiam v dávke 800 mg/kg neuhynulo počas 9 - 11 dní žiadne zviera. Pri s.c. podaní bola LD50 u potkanov 99 mg/kg.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Lactosum monohydricum, maydis amylum, talcum, magnesii stearas, gelatina.
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
V suchu, pri teplote 10 - 25°C, chrániť pred svetlom.
6.5. Vlastnosti a zloženie vnútorného obalu a veľkosť balenia
Druh obalu: PVC/Al blister, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa. Veľkosť balenia: 20 tabliet
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Na perorálne použitie
Len na lekársky predpis
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva a.s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
56/0427/69-C/S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
1969
Predĺžené do: 30.9.2009
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU: December 2004