h="157" valign="top"> počet tabliet
á 100 mg / 24 hodín
telesná hmotnosť( kg )
počet tabliet
á 100 mg / 24 hodín
< 9
1
29 – 33
5
9 - 13
2
33 – 37
5,5
13 - 17
2,5
37 – 41
6
17 - 21
3
41 – 45
7
21 - 25
3,5
45 – 49
7,5
25 - 29
4,5



Tablety s obsahom 100 mg sú zvlášť vhodné na podávanie deťom, akonáhle však denná dávka dosiahne 300 mg / deň, je možné prejsť na tablety s obsahom 300 mg.
Postupné zvyšovanie dávok vychádza z dávky 50 - 100 mg, v závislosti od znášanlivosti a od pozorovaného liečebného výsledku .
Niekedy je nutné použiť aj vyššie dávky, nikdy však nesmú prekročiť dávku 20 mg / kg / deň. V tomto prípade je nevyhnutná kontrola množstva teofylínu v krvi.

2. Dospelí:
Priemerná dávka sa pohybuje okolo 10 mg / kg / deň v dvoch dávkach, ráno a večer.
Počiatočná dávka sú 2 tablety 300 mg denne rozdelené do dvoch dávok (ráno a večer). Liečebný účinok bude možné pozorovať od tretieho dňa liečby. Ak bude považovaný za nedostačujúci a ak sa nevyskytnú nežiaduce účinky, je možné dávku postupne zvyšovať po 1/2 tablety ( t.j. po 150 mg ) až do dosiahnutia požadovaného účinku.
V určitých prípadoch je možné prekročiť dávku 3 tablety po 300 mg denne. V takýchto prípadoch sa odporúča skontrolovať hladinu teofylínu v krvi, a to 3. deň liečby, 4 hodiny po požití rannej dávky.

Tablety sa prehĺtajú nerozhryzené a zapíjajú sa s dostatočným množstvom vody.

4.3. Kontraindikácie

- u detí mladších ako 3 roky
- u pacientov s precitlivenosťou na teofylín alebo na akúkoľvek pomocnú látku
- liekové interakcie, súčasné podávanie enoxacínu, erytromycínu alebo troleandomycínu (makrolidy môžu výrazne zvýšiť hladinu teofylínu v krvi), viloxazínu (psychofarmakum), Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný) je kontraindikované.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U malých detí podávať s veľkou opatrnosťou, deti sú veľmi citlivé na pôsobenie xantínov.
Vzhľadom na individuálne rozdiely v metabolizme teofylínu je nutné prispôsobiť dávky v závislosti na nežiaducich reakciách a ( alebo ) teofylinémii ( pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podania ).
Predávkovanie môže byť spôsobené neprimeranými dávkami, opakovaným podávaním v príliš krátkych intervaloch alebo potencionalizáciou účinku súčasným podaním iných prípravkov ( pozri časť 4.5 Liekové a iné interakcie ).

V nasledujúcich prípadoch podávajte liek Theoplus so zvýšenou opatrnosťou:
- u pacientov so srdcovou nedostatočnosťou ( v prípade potreby znížte dávku )
- u pacientov s koronárnou insuficienciou
- v prípade obezity ( nutné prispôsobenie dávky ideálnej hmotnosti )
- v prípade hypertyreoidizmu
- u pacientov s nedostatočnosťou pečene ( v prípade potreby znížte dávku )
- v prípade epilepsie v anamnéze
- v prípade gastroduodenálnej vredovej choroby

U zvierat preukázali experimentálne údaje, že teofylín má stimulujúci efekt na žalúdkovú sekréciu, v dôsledku čoho musí byť podávanie u osôb s prítomným alebo sa vyvíjajúcim gastroduodenálnym vredom vedené veľmi opatrne.

4.5. Liekové a iné interakcie

Kontraindikovaná kombinácia:
- s enoxacinom, ktorý výrazne znižuje katabolizmus teofylínu a tak môže dôjsť k predávkovaniu
- Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný)
Zníženie plazmatických koncentrácií teofylínu, pretože ľubovník bodkovaný indukuje enzýmy, s rizikom straty účinku a dokonca až zrušenia účinku, ktoré môžu mať potenciálne závažné následky (výskyt obštrukčnej ventilačnej poruchy). V prípade náhodnej kombinácie, neprerušte užívanie ľubovníka bodkovaného náhle, ale skôr než liečbu ľubovníkom bodkovaným ukončíte, skontrolujte plazmatické koncentrácie (alebo účinok) teofylínu.




Neodporučená kombinácia:
- s erytromycínom:
predávkovanie teofylínom z dôvodu zníženia jeho hepatálnej eliminácie, obzvlášť nebezpečné u detí. Je možné podať iné makrolidy (okrem spiramycínu), ktorých interferencia sa v súčasnosti považuje za nevýznamnú alebo nulovú z klinického hľadiska. Avšak, v prípade legionelózy erytromycín zostáva referenčným antibiotikom; je potrebné klinické sledovanie spolu s kontrolovaním plazmatickým koncentrácií teofylínu na špecializovanom oddelení.

- s vivalanom ( viloxazínom ):
zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu s rizikom predávkovania z dôvodu redukcie metabolizmu teofylínu. Ak sa súvislosť nedá vylúčiť, je nutné starostlivé sledovanie pacienta s kontrolou plazmatických koncentrácií teofylínu.

- s halotanom:
závažné poruchy ventrikulárneho rytmu z dôvodu zvýšenej excitability srdca.

Kombinácie na zváženie:

klaritromycín, josamycín, roxitromycín:
riziko zvýšenia plazmatických koncentrácií teofylínu hlavne u detí.

Kombinácie vyžadujúce pozornosť pri dávkovaní:
- s cimetidínom:
dávky cimetidínu vyššie alebo rovné 800 mg/deň môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie teofylínu s rizikom predávkovania (zníženie metabolizmu teofylínu). Pri súčasnom podávaní dávka teofylínu sa musí znížiť.

- s ciprofloxacínom (norfloxacínom, pefloxacínom) – s fluorochinolónmi:
zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu s rizikom predávkovania (zníženie metabolizmu teofylínu). Nutné klinické sledovanie pacienta a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu.

- s enzymatickými induktormi ( fenobarbital, karbamazepín, fenytoín, rifampicín ):
môžu znížiť hladinu teofylínu v krvi, a tým aj jeho účinnosť.

- s ritonavirom:
zníženie plazmatických koncentrácií teofylínu z dôvodu zvýšenia hepatálneho metabolizmu teofylínu. Klinické sledovanie a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu; ak je to potrebné, dávka teofylínu môže byť upravená počas celej liečby s inhibítorom proteázy i po jej skončení.

- s alopurinolom:
vysoké dávky alopurinolu môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie teofylínu inhibíciou jeho metabolizmu. Klinické sledovanie a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu počas dvoch alebo troch týždňov po zahájení liečby alopurinolom; ak je to potrebné, dávku je možné upraviť počas celej liečby alopurinolom.

- s flukonazolom:
zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu s rizikom predávkovania (zníženie klírensu teofylínu).
Klinické monitorovanie a kontrola plazmatickej koncentrácie teofylínu, ak je to potrebné. Dávka teofylínu sa môže upraviť počas celej liečby flukonazolom i po jej skončení.

- s fluvoxamínom, mexiletínom:
zvýšenie plazmatickej koncentrácie teofylínu s príznakmi predávkovania (zníženie hepatálneho metabolizmu teofylínu).
Klinické sledovanie a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu; ak je to potrebné, dávka teofylínu sa môže upraviť počas celej liečby fluvoxamínom i po jej skončení.

- s pentoxifylínom:
zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu s rizikom predávkovania (konkurencia na úrovni hepatálneho metabolizmu). Klinické sledovanie a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu; ak je to potrebné, dávka teofylínu sa môže upraviť počas celej liečby pentoxifylínom i po jej skončení.

- so stiripentolom:
možné zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu, s rizikom predávkovania, inhibíciou hepatálneho metabolizmu. Klinické sledovanie, vyšetrenie plazmy a prípadne úprava dávky teofylínu.

- s takrínom:
zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu s rizikom predávkovania z dôvodu zníženia plazmatického klírensu teofylínu. Klinické sledovanie a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu; ak je to potrebné, dávka teofylínu môže byť upravená.

- s tiabendazolom:
zvýšenie plazmatickej koncentrácie teofylínu s rizikom predávkovania z dôvodu redukcie hepatálneho metabolizmu teofylínu. Klinické monitorovanie a kontrola plazmatickej koncentrácie teofylínu; ak je to potrebné, dávka teofylínu môže byť upravená počas celej liečby (i po jej skončení), ak je anthelmentikum predpísané na viac ako 48 hodín.

- s tiklopidínom:
zvýšenie plazmatických koncentrácií teofylínu s rizikom predávkovania z dôvodu redukcie plazmatického klírensu teofylínu. Klinické sledovanie a kontrola plazmatických koncentrácií teofylínu; ak je to potrebné, dávka teofylínu sa môže upraviť počas celej liečby tiklopidínom i po jej skončení.

4.6. Gravidita a laktácia

V prípade podávania lieku Theoplus na konci gravidity, je možné u novorodenca pozorovať tachykardiu a ( alebo ) hyperexcitáciu. Skôr, ako je Theoplus podaný gravidnej žene, je vhodné posúdiť pomer prínos / riziko.'
Aj keď sú do materského mlieka vylučované len malé množstvá teofylínu, odporúča sa tiež pred podaním Theoplus dojčiacej žene posúdiť pomer prínos / riziko.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Netýka sa.

4.8. Nežiaduce účinky

U jednotlivých osôb sú rôzne, najčastejšie sú však:
- nauzea, dávenie, epigastrické bolesti
- cefalea, excitácia, nespavosť
- tachykardia
Tieto nežiaduce účinky môžu byť prvým príznakom predávkovania. Ak sa objavia kŕče, ide o potvrdenú intoxikáciu. U detí môžu byť kŕče prvým a jediným príznakom intoxikácie.



4.9. Predávkovanie

- u detí: nekľud, logorhea, zmätené správanie, opakované dávenie, hypertermia, hyperventilácia s následným ventilačným útlmom, zriedka hemoragická gastrická ulcerácia
- u dospelých: kŕče, hypertermia, tachykardia, zastavenie srdca

Liečba: výplach žalúdka, reanimácia na špecializovanom oddelení.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiastmatikum, bronchodilatans.
ATC kód: R03DA04
Bronchodilatácia - vďaka schopnosti uvoľňovať hladké svalstvo priedušiek
In vitro: inhibícia degranulácie mastocytov
Ďalšie účinky:
- centrálne stimulans: respiračné analeptikum, psychostimulans, látka vyvolávajúca pri vysokých koncentráciách konvulzie
- stimulans srdca: koronárna vazodilatácia, zvýšenie spotreby kyslíka
- uvoľnenie tonusu hladkej svaloviny
- diuretický účinok

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

- veľmi dobrá absorpcia pri podaní per os
- 90 % podanej látky sa metabolizuje v pečeni
- u detí je metabolizmus teofylínu rýchlejší ako u dospelých. Existujú však výrazné individuálne rozdiely v rýchlosti metabolizmu medzi jedincami
- plazmatický polčas teofylínu je 6 - 8 hodín u dospelých. U detí a fajčiarov je nižší, zvyšuje sa však za rôznych patologických stavov.
- účinná plazmatická koncentrácia predstavuje 10 - 15 μg / ml ( neprekročiť 20 μl / ml).
Vylučuje sa hlavne obličkami.

Theoplus sa prezentuje originálnou galenickou patentovanou formou. Hydrofilná polymérová matica, ktorá umožňuje uvoľňovanie aktívnej látky po dobu 12 hodín ( kinetika okolo nuly ). Uvoľnenie teofylínu z hydrofilnej matice je úplne nezávislé na zmenách pH žalúdka a čriev, rovnako ako na vzťahu doba podania lieku a doba jedla. Toto konštantné uvoľňovanie spojené s jeho úplnou biologickou dostupnosťou umožňuje lieku Theoplus zaisťovať jeho konštantnú optimálnu hladinu v krvi po dobu 24 hodín denne pri 2 denných dávkach.
Hodnoty svojej terapeutickej hladiny v krvi dosahuje už koncom druhého dňa. Theoplus je deliteľná tableta s konštantnou kinetikou , čo umožňuje čo najpresnejšie dávkovanie ( podaním 1/2 tablety ).

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Údaje, ktoré nachádzame v literatúre poukazujú na veľmi dobrú znášanlivosť teofylínu.
Štúdie chronickej toxicity uskutočnené predovšetkým na psoch a potkanoch nepreukázali toxické účinky lieku.
Štúdie mutagenity a karcinogénneho potenciálu sa tiež ukázali ako negatívne.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

THEOPLUS 100:
Hypromelóza 15000, laktóza, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý

THEOPLUS 300:
Hypromelóza 15000, hydroxypropylmetylcelulóza 2208/100, laktóza, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý

6.2. Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

Blister z PVC / ALU, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia:
THEOPLUS 100: 30 tabliet x 100 mg, 100 tabliet x 100 mg

THEOPLUS 300: 30 tabliet x 300 mg, 100 tabliet x 300 mg

6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť likvidovaný v súlade s miestnymi požiadavkami..

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pierre Fabre Medicament
45, place Abel Gance
92 654 Boulogne Cedex, Francúzsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

THEOPLUS 100: 14/0900/92-S
THEOPLUS 300: 14/0522/12-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

14.12.1992/bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

December 2012