rvi mozgom ako aj jeho nedostatočné zásobenie kyslíkom a živinami s príznakmi zníženej intelektuálnej výkonnosti, závratmi, hučaním v ušiach, bolesťami hlavy, zhoršeným videním, poruchami pamäti, bojazlivosťou a depresívnymi náladami; dementný syndróm.
Poruchy prekrvenia v oblasti periférnych tepien (Claudicatio intermittens).
Tebokan je vhodný ako podporná liečba nedoslýchavosti na podklade cervikálneho syndrómu.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Počiatočná liečba:
3-krát denne 1 ml počas 8 - 12 týždňov.
Dlhodobá liečba:
2-krát denne 1 ml.
Pri dementnom syndróme:
3-krát denne 1 - 2 ml.
Spôsob podania
Perorálny roztok rozriediť s malým množstvom vody a užiť po jedle.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1. V takomto prípade sa liek nesmie užívať.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Nie sú známe.
4.5 Liekové a iné interakcie
Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Pri pokusoch na zvieratách extrakt z ginkgo biloba nemá teratogénny účinok a taktiež teratogénny účinok nie je známy u človeka. Napriek tomu má užívanie v čase gravidity a počas laktácie nasledovať len po zvážení zodpovedajúcemu pomeru medzi prínosom a rizikom.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Liek Tebokan nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti.
- Veľmi časté (³1/10),
- Časté (³1/100 až <1/10),
- Menej časté (³1/1 000 až <1/100),
- Zriedkavé (³1/10 000 až <1/1 000),
- Veľmi zriedkavé (<1/10 000),
- Neznáme (z dostupných údajov).
Po užití lieku Tebokan sa veľmi zriedkavo vyskytujú gastrointestinálne ťažkosti, bolesti hlavy alebo alergické kožné reakcie.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch pri dlhodobom užívaní liekov z Ginka dvojlaločného, čiastočne neznámej kvality, bolo pozorované krvácanie; v špeciálnych klinických pozorovaniach pri použití špeciálneho extraktu EGb 761 z ginka, pri dennej dávke 240 mg denne, nebol zaznamenaný žiadny vplyv na zrážanlivosť krvi (vyšetrenia zahŕňali aj PTT, Quickov čas, čas krvácania).
4.9 Predávkovanie
Nebol hlásený žiaden prípad predávkovania.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina:Nootropikum
ATC kód:N06DX02 - Ginkgo biloba
Špeciálny extrakt z listov ginkgo biloba EGb 761 pôsobí multifaktoriálne na cievy, krv a tkanivá. Zlepšuje mikrocirkuláciu a prietokové vlastnosti krvi tým, že znižuje viskozitu krvi, zlepšuje flexibilitu červených krviniek, inhibuje agregáciu trombocytov. Špeciálny extrakt EGb 761 stimuluje syntézu prostacyklínov v endoteliálnych bunkách, pôsobí proti spazmom arteriol a znižuje zvýšenú permeabilitu kapilár. Špeciálny extrakt EGb 761 má neuroprotektívny účinok (ginkgolid A a B, bilobalid), zvyšuje toleranciu hypoxie najmä v mozgovom tkanive, zabraňuje rozvoju traumatického alebo toxického edému mozgu. Zlepšuje výkonnosť pamäti a procesu učenia. Podporuje absorbciu cholínu v hipokampe a znižuje vekom podmienenú redukciu muskarínových cholinoreceptorov a A2 adrenoreceptorov. Špeciálny extrakt ginkgo biloba EGb 761 bráni patologickej peroxidácii lipidov neutralizáciou toxických kyslíkových radikálov (flavonoidy), má anti „PAF“ efekt (PAF - platelet activating factor) (ginkgolidy).
Neovplyvňuje hladinu krvného cukru, a preto je vhodný i pre diabetikov.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Prienik EGb 761 do mozgu človeka bol demonštrovaný na základe zmien na EEG, ktoré sú závislé na veľkosti podanej dávky.
Po perorálnom podaní 80 mg roztoku (pevnej liekovej formy) extraktu z listov ginkgo biloba boli zaznamenané veľmi dobré hodnoty absolútnej biologickej dostupnosti látok v organizme (terpénové laktóny = ginkgolid A, ginkgolid B a bilobalid): 100 % (98 %) pre ginkgolid A, 93 % (79 %) pre ginkgolid B a 72 % pre bilobalid.
Maximálne plazmatické hodnoty boli: 15 ng/ ml pre ginkgolid A, 4 ng/ ml pre ginkgolid B a približne 12 ng/ ml pre bilobalid.
Biologické polčasy: 3,9 hod. pre ginkgolid A, 7 hod. pre ginkgolid B a 3,2 hod pre bilobalid.
Pri intravenóznom podaní boli hodnoty biologického polčasu: 3,5 hod. pre ginkgolid A, 5,5 hod. pre ginkgolid B a 3,2 hod. pre bilobalid.
Pri meraní parametrov u potkanov boli zistené tieto hodnoty:
60 % rezorbcia zo zažívacieho traktu po p.o. podaní, meranie za pomoci extraktu označeného rádioizotopom uhlíku C 14. Maximálne plazmatické hodnoty boli dosiahnuté za 1,5 hod. po perorálnom podaní. Biologický polčas bol 4,5 hod. Druhé maximum hodnôt za 12 hodín po podaní svedčí pre enterohepatálny obeh.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Nasledujúce údaje sa vzťahujú k extraktu EGb 761, ktorý je obsiahnutý v lieku Tebokan 4 %.
Akútna toxicita (LD 50):
Perorálne použitie:
Myš: 7725 mg/ kg telesnej hmotnosti, ďalej len t.h.
Potkan: >10 000 mg/ kg t.h.
Intravenózne podanie:
Myš: 1100 mg/ kg t.h.
Potkan: 1100 mg/ kg t.h.
Intraperitoneálna aplikácia: '
Myš: 1900 mg/ kg t.h.
Potkan: 2100 mg/ kg t.h.
Subakútna a chronická toxicita:
Štúdia subakútnej toxicity extraktu EGb 761 z ginkgo biloba bola robená u potkanov (15 - 100 mg/ kg telesnej hmotnosti/ deň i.p. počas 12 týždňov) a ďalej u psov (7,5 - 30 mg/ kg telesnej hmotnosti/ deň i.v. a 5 mg/ kg telesnej hmotnosti/ deň i.m. počas 8 týždňov).
Chronická toxicita EGb 761 bola testovaná v priebehu 6 mesiacov na potkanoch a psoch s dennou dávkou v rozpätí 20 až 100 mg/ kg telesnej hmotnosti. Ďalej so vzostupnými hodnotami dávok 300, 400 a 500 mg/ kg telesnej hmotnosti u potkanov a 300 a 400 mg/ kg telesnej hmotnosti u psov per os.
Histologické, biochemické a hematologické štúdie potvrdili nízku toxicitu extraktu EGb 761 z listov ginkgo biloba.
Reprodukčná toxicita:
Boli urobené pokusy s perorálnym podávaním dávok 100, 400 a 500 mg/ kg telesnej hmotnosti/ deň u potkanov a s p.o. podávaním dávok 100, 300, 500 mg/ kg telesnej hmotnosti/ deň u králikov. Extrakt EGb 761 neprejavil žiadny teratogénny, ani iný nepriaznivý efekt na reprodukciu.
Mutagenita a kancerogenita:
Výskumy s EGb 761 neukázali žiadne mutagénne alebo kancerogéne vplyvy.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
sodná soľ sacharínu 3 mg
glycerol 85 % 200 mg
propylénglykol 300 mg
čistená voda 527 mg
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
5 rokov.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C, chráňte pred svetlom.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Liekovka z hnedého skla s nalepenou etiketou s potrebným označením, skrutkovací uzáver s kvapkadlom z plastickej hmoty, papierová škatuľa, písomná informácia pre používateľov.
Veľkosť balenia: 20 ml, 50 ml, 100 ml (50 ml + 50 ml), 150 ml, 200 ml perorálneho roztoku.
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Dr. Willmar Schwabe GmbH & Co.KG
Willmar-Schwabe-Str. 4
D-76227 Karlsruhe
Nemecko
Tel.: +49-721/4005 0
Fax: +49-721/4005 202
E-mail: info@schwabe.de
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
06/0106/93-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
10.8.1993/ bez časového obmedzenia
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Marec 2012