govej cievnej nedostatočnosti,
- pri poruchách periférneho prekrvenia a mikrocirkulácie: obštrukčná choroba periférnych tepien v štádiu I.-II. podľa Fontaina (claudicatio intermitens), Raynaudov syndróm, akroparestézie, zvýšená kapilárna fragilita a pod.,
- pri senzorických poruchách na základe cievnej nedostatočnosti (závraty, ušné šelesty ako tinnitus a pod., hypacusis u starších osôb, alebo poruchy zraku podmienené nedostatočným prekrvením sietnice).
Liek je určený pre dospelé (prípadne aj mladistvé) osoby.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie a čas liečby je možné individualizovať podľa klinického stavu.
Bežné dávkovanie:
Pri poruchách duševnej výkonnosti, pri poruchách periférneho prekrvenia a pri senzorických poruchách dospelé osoby sa liečia 40 mg t.j. 1 dávkou (= 1 ml roztoku) 3x denne (ráno, na obed, večer) pred jedlom rozpustenou v pol pohári vody.
K odmeraniu dávky sa používa priložený kalibrovaný dávkovač, ktorým sa nasaje roztok až na doraz k značke 1 dávky (= 1 ml).
Účinok liečby sa výraznejšie prejaví po 2-4 týždňoch aplikácie. Liečba (1 kúra) trvá obyčajne 1-3
mesiace pri pravidelných kontrolách zdravotného stavu.
Pri liečbe porúch duševnej výkonnosti dementneho charakteru a periférnej arteriálnej insuficiencii je dĺžka liečby minimálne 6-8 týždňov.
Pri liečbe vertiga a tinnitu však dlhšia kúra ako 6-8 týždňov neprináša ďalší terapeutický zisk.
Pri demencii sa podávajú 1 – 2 ml perorálneho roztoku 3x denne.
Trvanie liečby demenčných syndrómov závisí od závažnosti príznakov a malo by trvať aspoň 8
týždňov. Po 3 mesiacoch liečby je potrebné zvážiť vhodnosť pokračovania liečby.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.
4.4. Špeciálne upozornenia
Liek sa neodporúča podávať pri patologických (chorobných) krvácajúcich stavoch. Liek neznižuje krvný tlak a nie je možné ním nahradiť liečbu vysokého krvného tlaku.
Tanakan roztok obsahuje 59% (obj.) alkoholu. Pre epileptikov je vhodnejší vo forme obalených tabliet.
4.5. Liekové a iné interakcie
Neuvádzajú sa.
Je však vhodná zvýšená opatrnosť pri salicylátoch a barbiturátoch.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Pri pokusoch na zvieratách neboli preukázané teratogénne účinky extraktu.
U ľudí však nie sú k dispozícii žiadne presné farmakoepidemiologické údaje.
Napriek tomu, že doteraz nebol popísaný žiadny malformačný nález, používanie lieku sa v období gravidity a laktácie neodporúča.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Pri bežnom dávkovaní prípravok nepredstavuje riziko zníženej pozornosti.
4.8. Nežiaduce účinky
Pri bežnom dávkovaní sa liek znáša dobre.
V ojedinelých prípadoch sa môžu vyskytovať zažívacie poruchy ako nauzea, nevoľnosť, hnačka a pod., alergické kožné reakcie, bolesť hlavy, prípadne pocity návalov.
Výnimočne sa vyskytujú: palpitácia, hypotenzia, arytmie, príp. retrosternálna bolesť.
4.9. Predávkovanie
Predávkovanie nebolo popisované.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Indikačná skupina: Antidementívum. Nootropikum. Pomocné vazodilatans. Fytofarmakum. ATC kód: N06DX02
Účinný extrakt obsahuje zhruba 40 identifikovaných látok (flavonoidne glykozidy, ginkoflavonové glukozidy, ginkgolidy, bilobalid a ďalšie), z ktorých aktívne látky pôsobia rôznymi mechanizmami, ktoré v niektorých prípadoch nie sú zatiaľ jednoznačne objasnené.
Extrakt má vazoregulačné, rheologické, antiedémové účinky a pozitívne pôsobí na intracelulárny metabolizmus (nervové tkanivo).
V cholinergnom systéme CNS indukuje EGb 761 zvýšenie syntézy acetylcholínu a jeho uvoľňovanie a zvýšenie počtu cholinergných receptorov, ktorých počet v starobe je znížený.
Vazoregulačné účinky sa vyznačujú predovšetkým vazodilatačným účinkom v oblasti arteriol (EDRF, alebo aj PGI2), experimentálne znižuje arteriálny spazmus a podporuje (resp. zvyšuje) tonus venóznej steny. Extrakt zvyšuje kapilárnu rezistenciu a znižuje kapilárnu hyperpermeabilitu, čím dochádza k antiedémovému účinku.
Rheologický efekt nie je obmedzený na erytrocyty, extrakt má medzi inými antiagregačný účinok aj na trombocyty (PAF- inhibiční efekt).
Účinok na intracelulárny metabolizmus je vysvetľovaný zvýšením pomeru ATP a laktátu na kortikálnej úrovni, zlepšenou utilizáciou kyslíka a glukózy, inhibičným účinkom na lipoperoxidáciu bunkových membrán a produkciu a prítomnosť voľných kyslíkových a hydroxylových radikálov. Scavengerový efekt a stabilizácia bunkových membrán sa podieľa aj na niektorých vyššie uvedených účinkoch.
Účinným látkam extraktu sa pripisuje aj vplyv na neuromediátory (obzvlášť v CNS), ktorý však nie je zatiaľ dostatočne známy.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti'
Ginkoflavonoidy sú adsorbované z GIT okolo 60%, biologická dostupnosť ginkolidu A a B je prakticky úplná, bilobalidu asi 70%. Maximálne plazmatické hladiny sa dosahujú po 30 - 60 min. Biologický polčas uvedených komponentov je v priemere cca 4,5 hod. (3,2 - 7,0 hod.)
Experimentálne štúdie svedčia o dvojkompartmentovom modeli tkanivovej distribúcie s výraznou afinitou k oku, k hypotalamu, k hippokampu a ku cortexu striata.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Extrakt Ginkgo biloba (EGb 761) môže byť považovaný za účinnú látku veľmi nízkej toxicity, obzvlášť po perorálnom podaní. Parenterálna (i. v.) LD50 je 7 725 mg/kg pre krysu a myš, perorálna LD50 pre myš je 7 725 mg/kg a pre krysu viac ako 10 000 mg/kg.
Chronické podávanie dávok od 20 do 500 mg/kg u psa a krysy: U krysy neukázali žiadny účinok ani dávky 500 mg/kg, u psa sa objavili pri 400 mg/kg prechodné vaskulárne reakcie.
Neboli zaznamenané žiadne vedľajšie účinky na reprodukciu. Embryonálny a fetálny vývoj bol úplne normálny.
Zdá sa, že EGb 761 podaný v priebehu ťarchavosti nemá potenciálnu toxicitu na fétus.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Saccharinum natricum, aurantii etheroleum, citri etheroleum, ethanolum, aqua purificata.
6.2. Inkompatibility
Nie sú uvádzané.
6.3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov.
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Dobre uzavreté, na suchom mieste pri teplote do 25 oC, chrániť pred svetlom
6.5. Vlastnosti a zloženie vnútorného obalu a veľkosť balenia
Liekovka zo žltého skla typu III s uzáverom so závitom (polyetylén / PVDC), kalibrovaný dávkovač
(kryštalický polyetylén / polyetylén), písomná informácia v slovenčine, papierová skladačka.
Veľkosť balenia: 30 alebo 90 ml.
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Roztok k perorálnemu použitiu. Dávkovanie kalibrovaným dávkovačom.
7. DRŽITEĽ REGISTRAČNÉHO ROZHODNUTIA
Beaufour Ipsen Pharma
24 rue Erlanger
75781 PARIS Cedex 16 (Francúzsko)
8. ČÍSLO ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
83/0874/92-C/S
9. DÁTUM PRVÉHO VYDANIA ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII / VYDANIA ROZHODNUTIA O PREDĹŽENÍ REGISTRÁCIE
30.12.1992 / 30.12.2007
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
január 2003