roba). arteriosclerosis obliterans, diabetická angiopatia, tepnové spazmy pri chorobách žilového pôvodu, napr. pri trombózach a tromboflebitídach, varikózny syndróm.
Poruchy prekrvenia mozgu: migréna a iné vazomotorické bolesti hlavy u hypertonikov, artérioskleróza mozgových ciev s prejavmi cerebrovaskulárnej insuficiencie akútnej aj chronickej (ak nie je spojená s ischemickou chorobou srdca).
Hypertenzia: v počiatočnom štádiu na zníženie zvýšeného tonusu sympatika a na zmiernenie symptomatických ťažkostí (hlavne bolesti hlavy a závratov), v neskorších štádiách na zlepšenie mozgovej cirkulácie.
Očné ochorenia: niektoré poruchy prekrvenia sietnice a cievnatky.
ORL ochorenia: Meniérov syndróm, tinitus.
SECATOXIN FORTE je určený iba dospelým pacientom.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie je individuálne a riadi sa charakterom ochorenia, stupňom poruchy a celkovým stavom pacienta. Zvyčajne sa podáva 15 až 25 kvapiek 3-krát denne. Medzi jednotlivými dávkami by mal byť časový odstup najmenej 5 hodín. Maximálna jednotlivá perorálna dávka je 2 mg, maximálna denná dávka je 6 mg. Na dosiahnutie plného účinku je potrebné dlhodobé užívanie. Zlepšenie symptómov ochorenia môže v niektorých prípadoch nastať až po 3 – 4-týždňovej terapii.
Geriatrickým pacientom a chorým s renálnou insuficienciou sa podávajú dávky rovnaké. Pri hepatálnej insuficiencii môže dôjsť ku kumulácii liečiva v krvi, preto je potrebné dávky redukovať v závislosti od stupňa poruchy pečene.
Na zmiernenie horkej chuti sa odporúča nakvapkať dávku do malého množstva vody, príp. vodou zapiť. Najvhodnejšie je liek užívať asi pol hodiny pred jedlom, v prípade žalúdočnej neznášanlivosti po jedle alebo počas jedla.
4.3 Kontraindikácie
SECATOXIN FORTE sa nesmie užívať pri známej precitlivenosti na dihydroergotoxini mesilas alebo na niektorú z pomocných látok, pri ischemickej chorobe srdca ťažšieho stupňa, bradykardii a šokových stavoch. Súčasné podanie antimigreník zo skupiny agonistov serotonínu na 5-HTID – receptore (napr. sumatriptan) je kontraindikované.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Pri užívaní lieku SECATOXIN FORTE je zvýšené riziko bradykardie a hypotenzie. Preto je nutné pred začatím liečby a v periodických intervaloch počas liečby sledovať krvný tlak a tepovú frekvenciu.
Ak dôjde v priebehu liečby k výraznej hypotenzii alebo bradykardii, mala by byť liečba liekom SECATOXINFORTE prerušená.
4.5 Liekové a iné interakcie
SECATOXIN FORTE zvyšuje účinok vazodilatancií, niektorých hypotenzív (napr. rezerpínu) a nepriamych antikoagulancií. Znižuje účinnosť a-sympatomimetík a klonidínu. Jeho účinnosť a toxicitu zvyšujú a-sympatolytiká a ß-sympatomimetiká, makrolidové antibiotiká, inhibítory retrovírusových proteáz, dopamín a antimigreniká zo skupiny agonistov serotonínu na 5-HTID – receptore. Účinok znižujú a-sympatomimetiká a vazopresín.
4.6 Gravidita a laktácia
V pokuse na bielych potkanoch nebol zaznamenaný nepriaznivý účinok dihydroergotoxíniummesilátu na plod. Na rozdiel od ergotoxínu nespôsobil mortalitu plodu.
Mutagénny účinok bol hodnotený na periférnych krvných lymfocytoch mužských dobrovoľníkov, ktorí dostávali dihydroergotoxíniummesilát v terapeutických dávkach počas 3 mesiacov. Bolo zistené, že ani dlhodobé podávanie tohto liečiva nevyvoláva poškodenie chromozómov lymfocytárnych buniek. Pri aplikácii dihydroergotoxínu myším samiciam boli zaznamenané chromozómové aberácie až pri vysokých dávkach. Neboli zistené žiadne prešmyky ani anomálie ako napr. nondisjunkcia alebo antimitotická aktivita.
Skúsenosti s použitím dihydroergotoxíniummesilátu u gravidných žien sú minimálne, preto je potrebná opatrnosť pri podávaní lieku SECATOXIN FORTE tehotným ženám najmä v I. a III. trimestri.
Dihydroergotoxíniummesilát prechádza do materského mlieka. Z dôvodu potenciálneho rizika nežiaducich účinkov na dojčatá sa pri užívaní lieku SECATOXIN FORTE neodporúča dojčenie.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Liek môže najmä na začiatku liečby pri zvýšenej únave a závratoch nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie (napr. pri vedení vozidiel, pri obsluhe strojov a práci vo výškach). V tomto prípade sa neodporúča vykonávať uvedené činnosti.
4.8 Nežiaduce účinky
Pri odporúčanom dávkovaní sa liek SECATOXIN FORTE zvyčajne dobre znáša. Môžu sa vyskytnúť zažívacie ťažkosti, prípadne vracanie alebo zníženie chuti do jedla. Ojedinele môžu byť pozorované kožné erupcie, poruchy zraku (neostré videnie), kongescia nosovej sliznice, bradykardia a ortostatická hypotenzia. Tieto nežiaduce účinky sú zvyčajne reverzibilné a po prerušení liečby liekom SECATOXIN FORTE ustupujú.
4.9 Predávkovanie
Symptómy
Akútne predávkovanie (náhodné užitie lieku dieťaťom, podanie vysokej dávky) sa prejavuje nauzeou, vomitom, stratou chuti do jedla, kŕčmi v žalúdku a zdurením nosovej sliznice. Ďalej dochádza k výraznej hypotenzii, ktorá môže viesť až ku kóme. Tieto sypmtómy sa objavujú už po 2–4 hodinách od aplikácie. Ďalšími prejavmi akútneho predávkovania môžu byť: bolesti hlavy, závraty, psychotické poruchy, poruchy reči alebo zraku (modročervené vízie).
Terapia
Vyvolanie vracania sa neodporúča z dôvodu rizika depresie CNS. Výplach žalúdka by mal byť urobený buď bezprostredne po užití alebo u komatóznych pacientov. Pri vykonávaní výplachu je potrebné zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest umiestnením pacienta do vhodnej polohy (Trendelburgova poloha) alebo endotracheálnou intubáciou. Ďalej sa podáva aktívne uhlie riedené vodou (s prísadou salinického preháňadla) alebo sorbitolom. Nie je známe špecifické antidotum dihydroergotoxínu, liečba predávkovania je symptomatická. Ak dôjde k hypotenzii, podávajú sa i.v. tekutiny a pacient sa umiestni do Trendelburgovej polohy. Ak to je nedostačujúce¸ podáva sa dopamín alebo noradrenalín. Abdominálne kŕče sa liečia atropínom podaným perorálne. Pri zdurení sliznice sa podáva nafazolín alebo tetryzolín.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: hydrogenované ergotové alkaloidy.
ATC kód: C04AE01.
Mechanizmus účinku
Účinok dihydroergotoxínu na CNS je pravdepodobne sprostredkovaný primárnym účinkom na metabolizmus neurónu, agonistickým účinkom na dopaminergných a serotonínových receptoroch a blokádou a-adrenergných receptorov. Dopaminergný účinok súvisí s poklesom koncentrácie HVA (homovanilovej kyseliny) vplyvom dihydroergotoxíniummesilátu. Periférny vazodilatačný účinok je výsledkom blokády a-adrenergných receptorov.'
Farmakodynamické vlastnosti
Dihydroergotoxíniummesilát spôsobuje dilatáciu meningeálnych ciev, čo má za následok zlepšenie prekrvenia mozgu a zvyšuje utilizáciu kyslíka v mozgovom tkanive. Tým dochádza k výraznému zlepšeniu mentálnej aktivity. V dôsledku a-sympatolytického účinku vyvoláva periférnu vazodilatáciu vedúcu k miernemu poklesu krvného tlaku a spomaleniu frekvencie srdca. Nemá miestne vazokonstrikčné účinky ani oxytocínové účinky na uterus.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Literárne údaje
Dihydroergotoxínje po perorálnej aplikácii rýchle, ale neúplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Je absorbovaný pasívnou difúziou v neionizovanej forme. Miestom absorpcie je žalúdok, v ktorom v dôsledku kyslého pH žalúdočnej šťavy nedochádza k ionizácii. Z čreva sa resorbuje zle vzhľadom na ionizáciu a vysokú molekulovú hmotnosť.
Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne v priebehu 1 – 2 hodín po aplikácii. Metabolizuje sa v pečeni, kde podlieha výraznému first pass metabolizmu. Menej ako 50 % podanej dávky sa dostáva do systémovej cirkulácie. Biologický polčas sa pohybuje medzi 2 až 5 hodinami. Biologická dostupnosť je cca 35 %. Dihydroergotoxíniummesilát sa vylučuje prevažne žlčou, renálna eliminácia je minimálna.
Farmakokinetika dihydroergotoxínu po perorálnom podaní lieku SECATOXIN FORTE
Po jednorazovej aplikácii 2 ml lieku (5 mg dihydroergotoxíniummesilátu) boli hladiny merateľné už po 30 min. s maximom okolo 1 hodiny od aplikácie. Maximálna koncentrácia v krvi sa pohybovala v rozmedzí 186 až 408 pmol/l (priemerne 297 pmol/l). Množstvo dihydroergotoxínu vylúčeného močom činilo 0,4% z celkovej podanej dávky, pričom väčšina látky sa vylúčila do 12 hodín po aplikácii.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické toxikologické štúdie preukazujú veľmi nízky toxický potenciál. Štúdiami na zvieratách nebolo zistené ovplyvnenie fertility.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Zoznam pomocných látok
Glycerolum 85 %
Propylenglycolum
Ethanolum 96 %
Aqua purificata
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25 °C, v pôvodnom vnútornom obale, aby bol liek chránený pred svetlom. Chráňte pred chladom a mrazom.
6.5 Druh obalu a veľkosť balenia
Sklenená fľaštička z hnedého skla s uzáverom (HDPE) a kvapkacou vložkou (LDPE).
Veľkosť balenia: 25 ml
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Teva Czech Industries s.r.o.
Ostravská 29
747 70 Opava, Komárov, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
77/0146/86-CS
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
18.06.1986
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
September 2010