a na dýchacie a vazomotorické centrá v predĺženej mieche, čím zvyšuje analgetický účinok. Pri podaní s liekmi proti horúčke, zmierňuje bolesť hlavy rozšírením mozgových ciev a znížením tlaku mozgovomiešneho moku.
Ľahko sa vstrebáva. Prechádza do materského mlieka.
Drotaverín je izochinolínový derivát, ktorý uvoľňuje kŕče hladkého svalstva.
Výhoda lieku spočíva v kombinovanom pôsobení jeho jednotlivých zložiek, čím umožňuje znížiť bežne odporúčané liečebné dávky v porovnaní s jednotlivo podávanými liečivami.
INDIKÁCIE
Silná alebo pretrvávajúca bolesť alebo horúčka.
KONTRAINDIKÁCIE
Quarelin sa nesmie podávať pacientom:
- s precitlivenosťou na metamizol alebo iné pyrazolóny (napr. fenazón, propylfenazón) alebo na pyrazolidíny (napr. fenylbutazón, oxyfenbutazón), vrátane, napr. anamnesticky závažného poklesu bielych krviniek (agranulocytóza) v súvislosti s niektorým z týchto látok alebo pacientom s precitlivenosťou na ostatné liečivá alebo ktorúkoľvek pomocnú látku (pozri „Zloženie lieku“),
- so zníženým počtom bielych krviniek (granulocytopéniou) (< 1,5 x 109 /l),
- so zhoršenou funkciou kostnej drene (napr. po liečbe cytostatikami) alebo s ochorením krvotvorného (hematopoetického) systému,
- so známym kŕčom svalstva priedušiek (bronchospazmom) alebo inými rýchlo nastupujúcimi reakciami podobnými alergii (napr. žihľavka, rinitída, angioedém) na analgetiká ako sú salicyláty, paracetamol, diklofenak, ibuprofén, indometacín, naproxén,
- s ťažkým zlyhaním obličiek alebo pečene, s ťažkou srdcovou nedostatočnosťou,
- s určitými metabolickými ochoreniami (akútna intermitentná hepatálna porfýria, vrodený deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy),
- deťom (vek do 18 rokov).
NEŽIADUCE ÚČINKY
Alergické reakcie
Zriedkavo sa môžu vyskytnúť anafylaktoidné alebo anafylaktické reakcie (ťažké život ohrozujúce alergické reakcie), ktoré sú veľmi zriedkavo ťažké. Obvykle sa takéto reakcie prejavia v priebehu prvej hodiny po podaní Quarelinu, môžu však nastať okamžite po podaní alebo až po niekoľkých hodinách.
Typické ľahšie formy alergických reakcií sa prejavujú príznakmi na koži alebo sliznici (ako napr. svrbenie, pálenie, sčervenanie, žihľavka, opuchy), sťaženým dýchaním (dyspnoe) a zriedkavejšie žalúdočno-črevnými ťažkosťami. Avšak tieto reakcie môžu prerásť do ťažších foriem so žihľavkou prejavujúcou sa na celom tele, závažným stavom prejavujúcim sa opuchom tváre, jazyka, hrdla alebo hrtanu (angioedém), kŕčom hladkého svalstva priedušiek (bronchospazmus), nepravidelnosťou srdcového rytmu (srdcová arytmia), poklesom krvného tlaku (niekedy spočiatku aj zvýšením krvného tlaku) a obehovým šokom.
U pacientov s analgeticko-astmatickým syndrómom sa neznášanlivosť prejavuje typicky vo forme astmatických záchvatov.
Iné kožné reakcie
Príležitostne sa môžu vyskytnúť kožné reakcie: fialové až tmavočervené pľuzgiere okrúhleho tvaru veľkosti mince až dlane (fixný liekový exantém); zriedkavo vyrážka, v ojedinelých prípadoch ťažké pľuzgierovité kožné reakcie, obvykle s postihnutím slizníc (Stevensov-Johnsonov syndróm alebo Leyllov syndróm).
Srdcovo-cievny systém
Príležitostne môže nastať prechodný pokles krvného tlaku, ktorý býva iba zriedkavo kritický a nesprevádzajú ho iné príznaky anafylaktických alebo anafylaktoidných reakcií.
Krvný obraz
Môže sa vyskytnúť zriedkavo zníženie počtu bielych krviniek (leukopénia), veľmi zriedkavo pokles počtu až vymiznutie granulocytov z krvi (agranulocytóza) alebo nedostatok krvných doštičiek (trombocytopénia). K typickým znakom a príznakom trombocytopénie patrí zvýšená náchylnosť na krvácanie, na koži a sliznicových membránach sa objavujú hnedočervené bodky podobné vpichom po špendlíkoch (petechie). Agranulocytóza sa prejavuje napr. zápalovými léziami v ústach, nose a hrdle, ako aj v oblasti pohlavných orgánov a konečníka, bolesťou hrdla a horúčkou (aj neočakávane pretrvávajúcou alebo opakovanou). U pacientov liečených antibiotikami však môžu byť typické znaky agranulocytózy minimálne. Rýchlosť sedimentácie veľmi stúpa, kým zdurenie lymfatických uzlín je iba mierne alebo úplne chýba
Iné nežiaduce účinky
Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa vyskytujú prechodné poruchy obličiek so znížením (oligúria) alebo zastavením tvorby moču (anúria) alebo akútne zlyhanie obličiek sprevádzané vylučovaním bielkovín močom (proteinúria). V ojedinelých prípadoch môže nastať zápal obličiek (intersticiálna nefritída).
Niekedy sa pozoruje červené sfarbenie moču s kyslým pH. Môže to byť spôsobené prítomnosťou metabolitu – kyseliny rubazónovej – s nízkou koncentráciou.
Ak zistíte akýkoľvek z nežiaducich účinkov uvedených v tejto písomnej informácii pre používateľov alebo akékoľvek iné nežiaduce účinky či neočakávané zmeny, poraďte sa s lekárom.
Pretože niektoré nežiaduce účinky (napr. ťažké alergické alebo kožné reakcie, závažné zmeny krvného obrazu) môžu za určitých okolností ohroziť život, je potrebné, aby ste informovali lekára ihneď, ako sa objavia náhle alebo vážne reakcie.
Vo veľkých dávkach môže kofeín spôsobiť podráždenie centrálnej nervovej sústavy a tráviaceho traktu.
INTERAKCIE
- pri liečbe cyklosporínom je potrebné sledovať hladiny cyklosporínu, vzhľadom na ich možné zníženie,
- kofeín zvyšuje sérové hladiny liekov, odbúravajúcich sa v pečeni,
- hladinu kofeínu v krvi zvyšuje cimetidín, antikoncepcia, ktorá sa užíva ústami, ciprofloxacín, enoxacín, mexiletín,
- niektoré myorelaxanciá (idrocilamid) blokujú biotransformáciu kofeínu, súčasné užívanie takýchto liekov je zakázané,
- nikotín zvyšuje vylučovanie kofeínu,
- kofeín zvyšuje vstrebávanie salicylátov,
- účinok kofeínu zvyšuje disulfiram a etinylestradiol,
- pri súčasnom podávaní s levodopou môže dôjsť k zoslabeniu antiparkinsonického účinku, zhoršeniu rigidity (stuhnutosti) a chvenia.
UPOZORNENIE
Agranulocytóza vyvolaná metamizolom je príhoda imunoalergického pôvodu trvajúca najmenej jeden týždeň. Tieto reakcie sú veľmi zriedkavé, môžu byť závažné a život ohrozujúce a môžu byť fatálne. Nie sú závislé od dávky a môžu sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby. Ak sa prejaví u vás niektorý z týchto znakov alebo príznakov, ktoré môžu súvisieť s neutropéniou: horúčka, zimnica, bolesť hrdla, vredy v ústnej dutine, okamžite to musíte oznámiť svojmu lekárovi a ukončiť liečbu. V prípade neutropénie (<1,5 x 109 neutrofilov/l) vám lekár ihneď ukončí liečbu, a skontroluje celkový krvný obraz a následne ho bude monitorovať, kým sa hodnoty nevrátia do normálu.
Anafylaktický šok: Tieto reakcie sa vyskytujú najmä u precitlivených pacientov. Preto sa metamizol má predpisovať u astmatických a atopických (druh alergie) pacientov s opatrnosťou (pozri časť „Kontraindikácie“).
Zvlášť veľké riziko výskytu možných ťažkých anafylaktoidných reakcií na metamizol majú najmä pacienti s nasledujúcimi stavmi:
- bronchiálna astma, najmä so sprievodným zápalom nosovej oblasti, prinosových dutín (polypózna rinosinusitída),
- chronická kožná vyrážka spojená so svrbiacimi pupencami (chronická žihľavka),'
- neznášanlivosť alkoholu, ak napríklad reagujú aj na malé množstvá alkoholických nápojov kýchaním, slzením a výrazným sčervenaním tváre (tento stav môže poukazovať na syndróm predtým nediagnostikovanej alergickej astmy),
- intolerancia farbív (napr. tartrazín) alebo konzervačných prostriedkov (napr. benzoáty).
Ak patríte do uvedenej rizikovej skupiny, povedzte to svojmu lekárovi skôr, než užijete Quarelin. Pri rozhodovaní o použití vhodnej liekovej formy Quarelinu treba vziať do úvahy, že pri parenterálnom podaní je vyššie riziko anafylaktických a anafylaktoidných reakcií.
Quarelin môže spôsobiť v závislosti od dávky pokles krvného tlaku (pozri „Nežiaduce účinky“), najmä ak sa podáva mimo tráviaceho traktu. Riziko výrazného poklesu tlaku je však vyššie u pacientov s predchádzajúcim zníženým krvným tlakom, objemovou stratou alebo odvodňovaním, nestabilným obehom, počiatočným zlyhaním obehu, a aj u pacientov s vysokou horúčkou. V týchto prípadoch treba indikáciu stanoviť obzvlášť opatrne a vyžaduje sa starostlivý lekársky dohľad. Na zmenšenie rizika hypotenznej reakcie treba vykonať preventívne opatrenia.
Pacienti, u ktorých je nevyhnutné udržať uspokojivé hodnoty krvného tlaku, napríklad so závažným ochorením vencovitých tepien alebo závažným zúžením tepien zásobujúcich mozog, môžu Quarelin použiť len vtedy, ak je zabezpečené sledovanie funkcie krvného obehu.
V odporúčanom dávkovacom rozmedzí nie je známe žiadne ovplyvnenie sústredivosti a schopnosti reagovať. Avšak pri vyššom dávkovaní alebo po požití alkoholu sa tieto schopnosti môžu zhoršiť, čo predstavuje riziko v situáciách, kedy sú zvlášť dôležité (napríklad vedenie motorového vozidla alebo obsluhovanie strojov).
Lieky na zmiernenie bolesti sa nesmú užívať dlhodobo alebo vo vysokých dávkach, ak to priamo nenariadi lekár.
Predávkovanie
Po akútnom predávkovaní sa pozorovali nasledujúce reakcie: nevoľnosť, vracanie a bolesti brucha, zhoršenie obličkovej funkcie alebo akútne zlyhanie obličiek (napr. následkom intersticiálnej nefritídy), zriedkavejšie sa vyskytli centrálne nervové príznaky (závrat, spavosť, kóma, kŕče) a pokles krvného tlaku (niekedy prechádzajúci do šoku), ako aj srdcová arytmia (tachykardia).
Špecifická protilátka metamizolu nie je známa. Ak došlo k predávkovaniu len pred krátkym časom, možno sa pokúsiť o obmedzenie ďalšieho systémového vstrebávania účinnej látky takými opatreniami ako je výplach žalúdka alebo prostriedkami znižujúcimi vstrebávanie (napr. aktívne uhlie).
Hlavný metabolit metamizolu, 4-N-metylaminoantipyrín, sa dá odstrániť liečebnými metódami založenými na mimotelovom očisťovaní krvi (hemodialýzou, hemofiltráciou, hemoperfúziou alebo plazmafiltráciou).
Tehotenstvo a dojčenie
Počas prvých troch mesiacov gravidity sa odporúča vyhnúť užívaniu Quarelinu. Medzi štvrtým a šiestym mesiacom sa smie podať len vtedy, ak jestvujú závažné medicínske dôvody. Počas posledných troch mesiacov gravidity sa nesmie podávať.
Neodporúča sa užívanie Quarelinu počas dojčenia.
DÁVKOVANIE
Zvyčajná dávka pre dospelých je pol tablety až 1 tableta 2 až 3 - krát denne.
Maximálna denná dávka je 3 tablety.
Tabletu treba prehltnúť celú, zapiť dostatočným množstvom vody.
BALENIE
10 tabliet
VAROVANIE
Nepoužívajte Quarelin po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
UCHOVÁVANIE
Uchovávajte pri teplote od 15 do 25 °C, chráňte pred svetlom a vlhkosťou.
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Dátum poslednej revízie:
Október 2010