h účinkov a je jednou z prvých látok používaných na liečbu porúch psychiky.
Predpokladané mechanizmy antipsychotických účinkov chlórpromazínu sú: post-synaptický blok adrenergných a dopaminergných receptorových oblastí, metabolická inhibícia oxidačnej fosforylácie, zníženie excitability neurónových membrán.
Maximálne koncentrácie sa dosiahnu 1-4 hodiny po i.m. podaní.
Liek prechádza hematoencefalitickou bariérou a koncentruje sa v mozgu proti plazmatickému gradientu. Rýchlo sa metabolizuje v pečeni.
Len malé množstvo lieku (menej než 1% dennej dávky) sa vylučuje nezmenené močom. Hoci plazmatický polčas lieku je niekoľko hodín, jeho eliminačný polčas môže byť veľmi predĺžený (4 týždne alebo viac). Chlórpromazín nie je dialyzovateľný.
Indikácie
V psychiatrii:
- na liečbu motorického a psychického nepokoja. Plegomazin® možno použiť v nasledujúcich prípadoch: schizofrénia, závažné poruchy správania, prejavy manickej fázy manicko-depresívneho ochorenia.
V anesteziológii:
- predoperačná medikácia, potenciácia narkózy, podporná narkóza, pooperačná nevoľnosť a vracanie.
Plegomazin® možno použiť aj na prevenciu alebo liečbu traumatického a pooperačného šoku.
V pediatrii:
- chlórpromazín je indikovaný na liečbu podráždenia a/alebo vracania. Liek môže priniesť úžitok deťom prejavujúcim explozívne nadmerne vzrušivé správanie, nadmernú pohybovú aktivitu s poruchami správania (napr. impulzivitou, problémami s udržaním pozornosti, agresivitou, zmenami nálady a slabou frustračnou toleranciou).
Iné použitia:
- ako doplnková liečba tetanu a bolesti rôzneho pôvodu (neuralgia, neuritída, malígne ochorenia, popáleniny), na akútnu intermitentnú porfýriu a na uvoľnenie úporného čkania.
PAMÄTAJTE: Tieto injekcie môže podávať len odborník!
Kontraindikácie
Tieto injekcie sa nemajú podávať v nasledujúcich prípadoch:
Precitlivenosť na fenotiazínové lieky.
Stavy bezvedomia (najmä tie, ktoré sú spôsobené alkoholom, narkotikami, hypnotikami).
Tehotenstvo a dojčenie.
Poškodenie pečene.
Kardiovaskulárne ochorenia, srdcové zlyhanie, tachykardia.
Parkinsonova choroba.
Hematologické poruchy a/alebo útlm kostnej drene.
Liečba inhibítormi monoaminooxidázy (MAO). (Liečba týmito liekmi sa má ukončiť 3-6 týždňov pred začiatkom terapie chlórpromazínom).
Deti vo veku do 6 mesiacov.
Nežiaduce účinky
Poruchy nervového systému: počas prvých 2 týždňov liečby sa môže objaviť mierna až stredne ťažká ospalosť. Môžu sa vyskytnúť aj extrapyramidálne symptómy (prechodná dyskinéza, parkinsonizmus).
Poruchy pečene a žlčových ciest: prechodný ikterus.
Poruchy srdca a srdcovej činnosti: u citlivých a/alebo starších pacientov sa môže objaviť hypotenzia, arytmia.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: u citlivých a/alebo starších pacientov sa môže objaviť respiračná depresia.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: ekzantém, fotosenzitivita (u pacientov s vysokými dávkami).
Poruchy oka: poruchy videnia.
Poruchy krvi a lymfatického systému: po dlhšej liečbe vysokými dávkami možno zistiť miernu leukopéniu. Zriedkavo sa vyskytne agranulocytóza. U pacientov, ktorí majú počas liečby Plegomazinom nevysvetliteľné infekcie alebo horúčku sa odporúča hematologické vyšetrenie.
Poruchy metabolizmu a výživy: obezita, diabetes melitus.
Poruchy endokrinného systému: amenorea, galaktorea, gynekomastia,
Popísali sa aj: sucho v ústach, nauzea, urinárna inkontinencia, porucha črevných zvyklostí, zvýšená chuť do jedla a telesná hmotnosť. Vyskytli sa aj slabosť, hypotermia alebo depresia.
Pacienti majú vedieť, že hocijaký iný nežiaduci účinok majú oznámiť lekárovi.
Interakcie s inými liekmi
Treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu s nasledujúcimi liekmi:
- antihypertenzíva znižujúce katecholamín (ich účinok môže klesať).
Opatrne sa má podávať súčasne s nasledujúcimi liekmi:
- benzodiazepínmi, hypnotikami, analgetikami, anestetikami, parasympatolytikami, tricyklickými antidepresívami (ich anticholínergný alebo CNS-depresívny účinok sa môže zvýšiť),
- chinidínom (zvýšený kardiodepresívny účinok),
- fenytoínom (jeho hladina v krvi je zvýšená),
- perorálnymi antikoagulanciami (zvýšený účinok),
- perorálnymi antidiabetikami (redukovaná odozva, treba uvážiť zvýšenie dávky týchto liekov),
- antihypertenzívami (zvýšený hypotenzívny účinok),
- amfetamínom, levodopou, klonidínom, guanitidínom, adrenalínom (účinok týchto liekov môže byť vplyvom chlórpromazínu protichodný),
- antacídami, lítiom (môžu interferovať s absorpciou chlórpromazínu).
Chlórpromazín je možné kombinovať s inými liekmi na indukovanie umelého podchladenia. Podáva sa spolu s Pipolphenom a Dolarganom, obyčajne v pomere 1:1:2. Táto zmes sa môže po vynechaní Dolarganu podať deťom.
Dávkovanie a spôsob podávania
Tieto injekcie sa podávajú intramuskulárne (i.m.), do sedacieho svalu.
Dospelí
Pre hospitalizovaných pacientov so závažnou mániou je odporúčaná dávka 25mg (jedna ampulka) i.m. Ak je potrebné, možno o hodinu pridať 25-50mg (1-2 ampulky). Túto dávku možno zvýšiť počas niekoľkých dní na maximum 500mg za deň, podávanú v rozdelených dávkach každých 4-6 hodín.
Pooperačná nauzea a vracanie: odporúčaná dávka je 25mg (1 amp.) i.m. Ak sa neobjaví hypotenzia a ak stav pacienta vyžaduje ďalšiu liečbu, možno podávať 25-50mg (1-2 ampulky) každé 3-4 hodiny, až kým vracanie ustane.
Pred operáciou: odporúčaná dávka je 12,5mg i.m. Ak je potrebné, možno ju opakovať o 30 minút.
Úporné čkanie: Ak je perorálna liečba nepostačujúca, možno podať 25-50mg (1-2 ampulky) Plegomazinu intramuskulárne.
Akútna intermitentná porfýria: Predtým, než sa prejde na perorálne podanie, odporúča sa začať s i.m. dávkou 25mg 3-4 razy denne.
Tetanus: Odporúčaná denná i.m. dávka je 25-50mg 3-4 razy denne. Liečbu treba začať vždy nižšou dávkou a podľa odozvy pacienta postupne zvyšovať.
Starším a oslabeným pacientom sa má podať tretina až polovica normálnej dospelej dávky.
U pacientov s hepatálnou insuficienciou je potrebné uvažovať o redukcii dávky. Avšak podávanie pri závažnom hepatálnom poškodení je kontraindikované.'
Pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pacienti na dialýze nevyžadujú úpravu dávok.
Deti a mladiství:
Odporúčaná i.m. dávka pre deti je 0,5mg/kg podaná každých 6-8 hodín. Pacientov treba monitorovať kvôli možnej hypotenzii. Maximálna i.m. dávka Plegomazinu u mladistvých pacientov (t.j. do 17 rokov) je do 40mg/deň pri telesnej hmotnosti menšej ako 23kg a do 75mg/deň pri telesnej hmotnosti 23-45kg. Tento liek nemožno dávať deťom do 6 mesiacov.
V prípade podania nadmerného množstva injekcií (predávkovania) sa dostavia príznaky:
CNS depresia, spavosť, nízky tlak a zrýchlenie srdcovej činnosti. Môže sa objaviť aj kóma. Pridružiť sa môžu aj extrapyramidálne symptómy.
Liečba: neexistuje špecifické antidotum, liečba je symptomatická a podporná. Cirkulačný kolaps môže pomôcť korigovať výmena tekutín. Ak toto zlyhá, odporúča sa použitie dopamínu. U predávkovaných pacientov sa treba VYHNÚŤ použitiu adrenalínu. Odozvou na korekciu vaskulárneho kolapsu a metabolických porúch a na obnovovanie telesnej teploty sú arytmie. NEPODÁVAŤ dlhoúčinkujúce antiarytmické lieky. Treba udržať voľné dýchacie cesty (asistovaná ventilácia je potrebná zriedka). Ak sa vyvinú kŕče, môže sa intravenózne podať diazepam.
Upozornenia
Upozornenie pred začiatkom liečby
Pred liečbou sa odporúča skontrolovať pacientovi funkciu pečene.
Upozornenia počas liečby injekciami
U starších pacientov sa skôr môžu vyvinúť závažné nežiaduce účinky a preto ich treba častejšie monitorovať.
Pacienti s glaukómom, ochorením pečene, zlyhaním obličiek, chronickou respiračnou poruchou alebo akútnou respiračnou infekciou, epilepsiou alebo hypertrofiou prostaty sa majú liečiť opatrne.
Pravidelne sa má kontrolovať funkcia pečene a krvný obraz. Odporúčajú sa aj kontrolné oftalmologické testy.
Aby sa predišlo lokálnemu podráždeniu, miesto aplikácie sa má meniť. Aby sa predišlo posturálnej hypotenzii, pacienti majú po injekcii ostať na lôžku aspoň pol hodiny.
Roztok môže pri dotyku spôsobiť kožné reakcie, preto sa treba vyhnúť jeho kontaktu s rukami a oblečením.
Odporúča sa postupné znižovanie dávky, aby sa predišlo účinkom spojeným s náhlym vysadením.
Pacienti majú byť poučení, aby počas celej liečby Plegomazinom nepili alkoholické nápoje.
Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Liečba Plegomazinom môže spôsobiť nežiaduce účinky. Pacienti, ktorí dostávajú tieto injekcie NEMAJÚ počas celej liečby viesť motorové vozidlo, obsluhovať stroje alebo vykonávať činnosti so zvýšeným rizikom úrazu.
Použitie v tehotensve a v období dojčenia
Použitie lieku v tehotenstve a v období dojčenia je kontraindikované.
Varovanie
Čas použiteľnosti je vyznačený na obale. Po jeho uplynutí sa injekcie nemajú podávať žiadnemu pacientovi.
Veľkosť balenia
10 ampuliek
Uchovávanie
Uchovávajte v suchu, pri teplote od 10 do 25oC. Chráňte pred svetlom.
VŠETKY LIEKY UCHOVÁVAJTE MIMO DOSAHU DETÍ!
Dátum poslednej revízie
Jún 2009.