spôsob podávania
Dávkovanie u dospelých je individuálne (bezpečnosť podávania deťom sa doposiaľ nepotvrdila). Dospelí zvyčajne užívajú pri úzkosti 1-3 tablety denne, pri nespavosti spojenej s úzkosťou 1,5-2,5 tablety asi 1 hodinu pred spaním, pri abstinenčnom syndróme pri alkoholizme maximálne 1-3 tablety 3-4- krát denne. Liek sa nepodáva dlhšie ako 2 mesiace.
Starší pacienti užívajú 0,5-1 tabletu 2-3-krát denne. Aj pacienti s postihnutím obličiek užívajú dávky primerane nižšie.
Po dlhšom užívaní vyšších dávok sa liečba nesmie ukončiť náhle, ale postupným znižovaním dávky. Tým sa zabráni vzniku príznakov z vynechania, ktorý sa môže prejaviť vystupňovaním príznakov, kvôli ktorým sa liek pôvodne nasadil (napr. nadmernou úzkosťou, desivými snami a nepokojom).
Tablety sa užívajú pred jedlom i po jedle, zapijú sa vodou, čajom alebo iným nealkoholickým nápojom.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na benzodiazepíny alebo na niektorú inú zložku lieku. Myasthenia gravis, toxikománia, akútna otrava alkoholom či inými látkami tlmiacimi centrálny nervový systém, akútna dychová nedostatočnosť, gravidita, dojčenie. Liek sa nepodáva deťom.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Benzodiazepíny môžu vyvolať zhoršenie myasthenia gravis, akútneho glaukómu so zatvoreným uhlom, chronickej obštrukčnej pľúcnej choroby, dispozície na spánkové apnoe. Dlhšie pravidelné užívanie lieku môže vyvolať vznik závislosti aj v terapeutických dávkach.
Laktóza
Liek obsahuje laktózu. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou deficienciou laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.
4.5 Liekové a iné interakcie
Alkohol a látky tlmiace CNS sa s benzodiazepínmi navzájom potencujú. Probenecid môže znížiť glukuronidáciu oxazepamu a tým zvýšiť jeho účinnosť. Clozapin v kombinácii s oxazepamom môže spôsobiť respiračný útlm, oxazepam znižuje terapeutický efekt levodopy. Interakcie uvádzané pre iné benzodiazepíny sa u oxazepamu neuplatňujú, pretože podlieha v pečeni inej biotranformácii.
4.6 Gravidita a laktácia
Oxazepam prechádza cez placentu, v 2. trimestri je pomer v pupočníkovej krvi oproti materskej 0,6:1, pred pôrodom už 1:1 (existujú veľké individuálne variácie).
Benzodiazepíny prejavovali v niektorých štúdiách u experimentálnych zvierat známky teratogenity - oxazepam ako aktívny metabolit diazepamu, chlórdiazepoxidu a nordiazepamu priamo inkriminovaný nebol. Užívanie v prvom trimestri gravidity môže zvýšiť riziko malformácií plodu. Chronické užívanie počas gravidity môže viesť k závislosti plodu a k výskytu abstinenčných príznakov po pôrode. Užívanie lieku v posledných týždňoch gravidity môže spôsobiť neonatálny útlm CNS. Pretože jeho indikácie nie sú vitálne, riziko prevažuje nad prínosom a v gravidite sa neodporúča.
Oxazepam prechádza do materského mlieka a pretože jeho metabolizácia je u novorodenca a dojčaťa veľmi pomalá, môže jeho podávanie matke spôsobiť ťažkú sedáciu dojčaťa.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Ako všetky benzodiazepíny môže oxazepam nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach atď.).
4.8 Nežiaduce účinky
Geriatrickí a oslabení pacienti sú citlivejší na účinky benzodiazepínov na CNS a častejšie sa u nich vyskytujú závraty, ataxia, ospanlivosť, nezreteľná reč - ataxia a ospanlivosť sa objavuje najmä na začiatku liečby a má vzťah k výške dávky.
Menej často dochádza ku zmätenosti a k depresii, zriedkavo sa pozorovali kožné alergické reakcie, poruchy krvotvorby, poruchy správania, zhoršenie pamäti, svalová slabosť, extrapyramídové príznaky a zo subjektívnych ťažkostí sa ďalej zaznamenali: bolesti a kŕče v bruchu, zápcha, hnačka, sucho v ústach, smäd, slinenie, nauzea, vracanie, zmeny libida, palpitácie, tachykardia, bolesti hlavy, svalové kŕče, únava, poruchy videnia. Dlhodobé podávanie môže viesť k závislosti, liek sa nesmie podávať dlhšie ako 2 mesiace.
Pri náhlom prerušení dlhšie trvajúcej medikácie oxazepamom sa po 2-3 dňoch môže objaviť nervozita, zvýšená dráždivosť, poruchy spánku, prípadne iné abstinenčné symptómy.
4.9 Predávkovanie
Predávkovanie sa prejaví zmätenosťou, ospalosťou, bradykardiou, dýchavicou, chvením, slabosťou, zníženými reflexami, nejasnou rečou.
Špecifické antidotum benzodiazepínov je flumazenil. Ak nie je dostupný, je potrebné u pacienta pri vedomí vyvolať vracanie, podať aktívne uhlie, zvýšiť elimináciu oxazepamu podaním intravenóznych tekutín. Monitoruje sa krvný tlak, tep a respiračné funkcie, pri respiračnom útlme sa podáva kyslík.
Dialýza nemá veľký význam.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: anxiolytikum. '
ATC kód: N05BA04
Oxazepam je derivát benzodiazepínov so stredne dlhou dobou pôsobenia. Zo zvyčajných účinkov benzodiazepínov má stredne silný účinok anxiolytický a hypnotický a iba mierny myorelaxačný a takmer žiadny antikonvulzívny. Benzodiazepíny v závislosti od veľkosti dávky tlmia všetky úrovne CNS tým, že zvyšujú a facilitujú inhibičnú neurotransmisnú akciu GABA (kyselina gama-aminomaslová), ktorá sprostredkováva pre- aj postsynaptickú inhibíciu vo všetkých oblastiach CNS.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Oxazepam sa po perorálnom podaní pomerne pomaly vstrebáva, takže maximálne hladiny dosahuje až asi za 2 hodiny. Biologická dostupnosť presahuje 90 %. Väzba na plazmatické bielkoviny je okolo 85 %. V pečeni sa asi z 80 % konjuguje na inaktívny glukuronid, ktorý sa vylučuje močom. Jeho biologický polčas u dospelých je okolo 8 hodín. Prechádza cez placentárnu bariéru a do materského mlieka.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita (LD50) per os u myši a potkana je viac ako 5 g/kg.
Pri štúdiu karcinogenity u experimentálnych zvierat sa po dávkach 30x prevyšujúcich terapeutické dávky podávaných 2 roky objavili rôzne nádory, prevažne benígne.
Mutagenita sa nesledovala.
Je dokázaná skrížená senzitivita benzodiazepínov. Pacienti senzitívni na 1 druh benzodiazepínov môžu byť senzitívni k ostatným druhom.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Lactosum monohydricum, maydis amylum, gelatina, carboxymethylamylum natricum, magnesii stearas
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte v suchu, pri teplote do 25°C, chráňte pred svetlom.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Druh obalu: pretláčacie balenie (PVC/Al blister), písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.
Veľkosť balenia: 20 tabliet
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Nepoužitý liek treba vrátiť do lekárne.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva k.s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
70/0357/69-C/S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
30.12.1969/21.11.2006
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Máj 2010