>
Opiátová intoxikácia
Dospelí
Obvykle sa intravenózne podá jednotlivá počiatočná dávka 0,4 mg až 2 mg. Ak je to potrebné, uvedená intravenózna dávka sa môže opakovať každé 2 – 3 minúty až do nadobudnutia vedomia a stabilného, pravidelného dýchania. Ak po podaní 10 mg nedošlo aspoň k dočasnému zlepšeniu dýchania a nadobudnutiu vedomia, príčinou týchto príznakov pravdepodobne nebolo opiátové predávkovanie.
Liek možno tiež aplikovať vnútrosvalovo alebo podkožne. V život ohrozujúcich stavoch by mal byť liek aplikovaný intravenózne.
Deti
Počiatočná jednotlivá intravenózna dávka je obvykle 10 µg/kg telesnej hmotnosti . Ak je to potrebné, možno aplikovať ďalšiu 100 µg dávku (0,1 mg) na kg telesnej hmotnosti . Ak nemožno naloxón aplikovať intravenózne, možno ho podať vnútrosvalovo alebo podkožne v rozdelených dávkach.
Reverzia celkovej narkózy vyvolanej opiátom
Dospelí
Obvykle intravenózne 100 až 200 µg (0,1 – 0,2 mg), t.j. 1,5 µg-3 µg na kg telesnej hmotnosti .
V niektorých prípadoch, najmä ak bol použitý dlhodobo účinný opiát, môže byť potrebné vnútrosvalovo aplikovať dodatočnú dávku naloxónu v priebehu 1 – 2 hodín.
Liek sa môže podať aj intravenóznou infúziou. Deti
Intravenózne 10 µg/kg telesnej hmotnosti . Ak je to potrebné, možno podať dodatočnú 100 µg dávku
(0,1 mg) na kg telesnej hmotnosti .
Ak nemožno naloxón aplikovať intravenózne, podajte ho vnútrosvalovo alebo podkožne v rozdelených dávkach.
Liek sa môže podať aj intravenóznou infúziou.
Reverzia depresie respiračného centra u novorodencov v dôsledku aplikovania narkotických analgetík u matky počas pôrodu
Novorodenci
Pri dočasnej zástave dýchania by sa mala pred aplikovaním lieku overiť priechodnosť dýchacích ciest.
Intravenózne, vnútrosvalovo alebo podkožne 10 µg (0,01 mg) na kg telesnej hmotnosti . Ak je to potrebné, dávku možno opakovať po 2 – 3 minútach.
Tiež je možná vnútrosvalová aplikácia jednotlivej 200 µg dávky naloxónu (t.j. okolo 60 µg na kg telesnej hmotnosti).
Diferenčná diagnóza opiátovej intoxikácie
Intravenózna aplikácia dávky 0,5 µg na kg telesnej hmotnosti umožní overenie, či inhibícia respirácie alebo kŕče močových ciest neboli spôsobené opiátom. Ďalej možno dávku naloxónu postupne zvýšiť, pričom je potrebné vyvarovať sa neprimeraných dávok.
Vysoké dávky revertujú všetky účinky opiátu, vrátane analgetických účinkov, ako aj stimulujú sympatickú sústavu a obehovú sústavu.
Spôsob riedenia lieku pre aplikovanie intravenóznou infúziou – pozri odsek 6.6.
4.3. Kontraindikácie
Diagnostikovaná precitlivenosť na naloxón.
4.4. Špeciálne upozornenia
Keďže účinok naloxónu trvá kratšie, ako účinok opiátov, existuje riziko opakujúcej sa zníženej aktivity dýchania, takže je potrebné pozorovať pacienta po dobu niekoľkých hodín.
Naloxón by sa mal aplikovať veľmi obozretne u osôb závislých na opiátoch, pretože existuje riziko vyvolania abstinenčných príznakov.
Súvislosť medzi aplikovaním naloxónu a výskytom nízkeho krvného tlaku, arteriálneho vysokého krvného tlaku, arytmie a akútneho pľúcneho edému nebola jednoznačne potvrdená. Napriek tomu sa u pacientov trpiacimi na srdcové ochorenia vyžaduje obozretnosť.
Mala by byť zabezpečená možnosť vykonať kyslíkovú liečbu a resuscitačné zásahy, ako aj prístup k zariadeniam umožňujúcim kardiopulmonárnu resuscitáciu.
4.5. Liekové a iné interakcie
Naloxón revertuje analgetické účinky narkotík a agonistických/antagonistických analgetík, ako napríklad morfínu alebo pentazocínu. Skracuje alebo ruší analgetické účinky buprenorfínu
a tramadolu. Avšak jeho pôsobenie je krátkodobé.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Štúdie vykonané na zvieratách nepreukázali žiadne škodlivé účinky na plod. Neboli vykonané žiadne dobre zdokumentované štúdie o účinkoch naloxónu u tehotných žien.
Liek možno aplikovať u tehotných žien iba ak je to absolútne potrebné.
Nie je známe, či sa naloxón môže dostať do materského mlieka. Pri aplikovaní naloxónu u dojčiacich žien treba zachovať obozretnosť.
4.7.Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje je zakázané.
4.8. Nežiaduce účinky
Zriedka sa môžu vyskytnúť nasledovné nežiaduce účinky: nevoľnosť, vracanie, hyperhidróza, tachykardia, zvýšený arteriálny tlak, psychomotorická agitácia, svalové trasenie, záchvaty kŕčov a zástava srdca.
4.9. Predávkovanie
Neboli zaznamenané žiadne prípady akútneho predávkovania po podaní naloxónu.
Avšak po aplikovaní neprimeranej dávky boli pozorované: nevoľnosť, vracanie, pocit chladu
a zrýchlené dýchanie. Ak sa uvedené príznaky vyskytnú, vyžadujú si liečbu na jednotke intenzívnej starostlivosti.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: ATC kód V 03 AB 15. antidotum
Naloxón je kompetitívny antagonista opiátových receptorov µ, κ, s a tiež blokuje, avšak o niečo menej účinne, receptory δ a ε . Jeho účinky sú najsilnejšie u receptorov μ .
Naloxón je jediným predstaviteľom takzvanej skupiny čistých opiátových receptorových antagonistov.
V dôsledku silnej afinity k týmto receptorom vytesňuje omamné látky z komplexu narkotikum-receptor,
čím sa odstránia príznaky predávkovania týmito látkami.
Naloxón nemá žiadne vlastné pôsobenie, t.j. nemá žiadne ďalšie agonistické vlastnosti, ako napr. nalorfín a levalorfan. Preto je jeho pôsobenie silnejšie a toto pôsobenie revertuje účinky oveľa širšej skupiny omamných látok, t.j. nie iba čistých agonistov (napr. morfínu), ale tiež agonistov/antagonistov opiátových receptorov (napr. pentazocín). Pretože tiež, naloxón nemá žiadne vlastné pôsobenie, neprejavuje sa ani depresívnymi účinkami na dýchacie ústrojenstvo, ani analgetickým pôsobením. Naloxón odstraňuje účinky: morfínu, heroínu, kodeínu, dihydrokodeínu, pethidínu, methadonu, pentazocínu, fentanylu a apomorfínu.
Naloxón revertuje centrálne a periférne toxické účinky, t.j. inhibíciu dýchania, myózu, oneskorené vyprázdňovanie žalúdka, dysfóriu, kómu a kŕče.
Liek tiež potláča analgetické účinky: omamných opiátov, duševného stresu, perkutánnych nervových podnetov, akupunktúry, elektroakupunktúry a placeba.
Naloxón je liekom voľby na potláčania porúch dýchacích funkcií u zmiešaných intoxikácií v prípade opiátov kombinovaných s barbiturátmi, benzodiazepínmi a alkoholom.'
Liek nezhoršuje zníženú aktivitu dýchania zapríčinenú barbiturátmi , dokáže dokonca zvrátiť kómu a zníženú aktivitu dýchania zapríčinenú týmito liekmi . Taktiež revertuje toxické účinky vysokých dávok etylalkoholu, avšak neindikuje sa u intoxikácií touto látkou.
Pri použití vysokých dávok prejavuje analeptické účinky, súvisiace s inhibíciou prenosu GABA, čo vysvetľuje schopnosť naloxónu revertovať útlm dýchania vyvolaný barbiturátmi.
Naloxón nevyvoláva ani dysfóriu, ani psychotické príznaky, dokonca ani pri dávkach, ktoré monohonásobne prevyšujú terapeutické dávky a jeho použitie nepredstavuje žiadne riziko vzniku fyzickej závislosti.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Uvedené liečivo je rýchlo absorbované z gastrointestinálneho traktu. V dôsledku vysokého účinku prvého prechodu pečeňou je perorálna aplikácia neúčinná. Začiatok pôsobenia naloxónu podaného intravenózne je už po 30 – 120 sekundách a v prípade vnútrosvalového alebo podkožného podania po 2 – 3 minútach. Trvanie pôsobenia naloxónu závisí od dávky a spôsobu aplikácie je dlhšie
po vnútrosvalovej injekcii, ako po intravenóznej injekcii. Priemerné trvanie pôsobenia je jedna hodina, avšak boli zaznamenané dlhšie účinky naloxónu (až niekoľko hodín).
Po parenterálnej aplikácii je naloxón rýchlo distribuovaný do telových tekutín a buniek. Metabolizuje sa v pečeni, najmä konjugáciou s kyselinou glukuronovou. Metabolity sú vylučované močom. Priemerný plazmový polčas naloxónu dosahuje 1–1,5 hodiny u dospelých a približne 3 hodiny
u novorodencov.
Účinky obličkového a pečeňového zlyhania na farmakokinetiku uvedeného liečiva neboli testované.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnostni
Testy vykonané na potkanoch, ktorým bola podaná 1000-krát vyššia dávka ako ľudská dávka, nepreukázali dopad na plodnosť a vývoj plodu. U tehotných žien sa nevykonali žiadne kontrolované štúdie.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Natrii chloridum
Acidum hydrochloricum
Aqua ad injectabilia
6.2. Inkompatibility
Liek by sa nemal aplikovať v jednej infúzii s inými liečivami .
6.3. Čas použiteľnosti
4 roky
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Uskladnite pri izbovej teplote od 150C do 250C. Chráňte pred svetlom.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu
Sklenené ampulky, obsahujúce 1 ml roztoku, ktoré sa ukladajú do kartónovej skladačky s písomnou informáciou pre používateľa. Jedno balenie obsahuje 10 ampúl.
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Liek sa aplikuje vnútrosvalovo, podkožne alebo intravenózne (vstreknutím roztoku priamo alebo prostredníctvom infúzie – po predchádzajúcom zriedení).
Pre intravenóznu infúziu by mal byť roztok zriedený 0,9% NaCl alebo 5% roztokom glukózy
nasledujúcim spôsobom: 2 mg (5 ml roztoku obsahujúceho 400 μg/ml naloxónu) v 500 ml rozpúšťadla. Roztok získaný po zriedení obsahuje 4 μg naloxónu v 1 ml.
Roztok pripravte tesne pred použitím.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa S.A. Karolkowa 22/24; 01-207 Warszawa, Poľsko
8. Registračné číslo
19/0228/90-C/S
9. Predĺženie registrácie do:
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU