vania
Ambulantní pacienti
Na začiatku liečby sa má užívať polovica tablety (25 mg) večer pred spaním.
Dávka sa môže zvyšovať postupne o polovicu tablety (25 mg) každý deň, kým účinná dávka nedosiahne maximum 100 mg/deň. Táto dávka môže byť rozdelená do dvoch až troch dávok počas dňa, s najvyššou dávkou večer pred spaním alebo môže byť užitá ako jedna dávka večer pred spaním.
Hospitalizovaní pacienti alebo pacienti pripútaní na lôžko
Na začiatku liečby sa má užívať 1 tableta (50 mg) večer pred spaním.
Dávka sa má zvyšovať postupne o polovicu tablety (25 mg) denne, kým účinná dávka nedosiahne 150 mg. Táto dávka sa môže užívať v dvoch denných dávkach (1 tableta ráno, 2 tablety večer pred spaním) alebo v troch dávkach rozdelených počas dňa.
U starších pacientov
Odporúča sa zníženie dávky: napr. polovica bežnej dávky môže byť postačujúca.
U detí
MYOLASTAN sa nepredpisuje deťom mladším ako 1 rok. Denná dávka u detí starších ako 1 rok nesmie prekročiť dávku 4 mg/kg telesnej hmotnosti (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
4.3 Kontraindikácie
− Anamnéza alergie na benzodiazepíny alebo pomocné látky.
− Dekompenzovaná respiračná insuficiencia.
− Spánkové apnoe.
− Deti mladšie ako 1 rok
− Gravidita a laktácia (pozri časť 4.6 Gravidita a laktácia)
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Závislosť: akákoľvek liečba benzodiazepínmi môže viesť k fyzickej a psychickej závislosti. Riziko vývoja závislosti závisí od niekoľkých faktorov:
- dĺžka trvania liečby
- dávka
- kombinácia s inými liekmi: psychotropiká, anxiolytiká, hypnotiká
- kombinácia s alkoholom
- anamnéza liekových alebo iných závislostí
Po prerušení liečby sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky: insomnia, bolesti hlavy, úzkosť,
myalgia, svalové napätie, občas podráždenosť, nepokoj a aj zmätenosť. Vo výnimočných prípadoch sa môže vyskytnúť triaška, halucinácie alebo záchvaty.
Pri dlhodobom užívaní sa môže vyvinúť tolerancia.
Liečba MYOLASTANOM pri bolestivých svalových spazmoch je zvyčajne krátkodobá. Napriek
tomu, v prípade dlhodobej liečby alebo pri liečbe vysokou dávkou je potrebné pacientom vysvetliť ako bude liečba postupne ukončená (v priebehu pár dní alebo niekoľkých týždňov).
Môže sa vyskytnúť anterográdna amnézia, najmä ak sa benzodiazepíny užívajú pred spaním a ak spánok trvá krátko (skoré prebúdzanie sa v dôsledku vonkajších vplyvov).
U detí sa má MYOLASTAN podávať len v nevyhnutných prípadoch (syndróm ťažkej spasticity). Trvanie liečby má byť čo najkratšie.
Myasténia. Liečba benzodiazepínmi spôsobuje exacerbáciu príznakov myasténie, preto je doporučené použiť ju iba vo výnimočných prípadoch a pod dôslednou kontrolou.
Alkohol. Požívanie alkoholických nápojov počas liečby sa neodporúča.
U starých ľudí alebo v prípadoch renálnej insuficiencie je potrebná úprava dávky.
V prípade zlyhania funkcie pečene môžu benzodiazepíny spôsobiť encefalopatiu. Pre spomalené vylučovanie je potrebné zníženie dávky.
U pacientov s respiračným zlyhaním je potrebné vziať do úvahy depresívny účinok benzodiazepínov (exacerbácia hypoxie môže sama osebe vyvolať úzkosť, v takomto prípade je pacienta potrebné prijať na JIS).
Prerušenie liečby: po dlhotrvajúcej liečbe alebo pri podozrení na liekovú závislosť, môže prerušenie liečby viesť k rozvoju abstinenčných symptómov. Pacienti majú byť upozornení a odporúča sa postupné prerušenie liečby, postupné znižovanie dávky počas niekoľkých týždňov.
Vzájomná kombinácia s inými benzodiazepínmi neprináša žiadne liečebné výhody a môže zvyšovať
riziko rozvoja liekovej závislosti.
4.5 Liekové a iné interakcie
Riziko rozvoja abstinenčného syndrómu sa zvyšuje pri kombinácii s benzodiazepínovými anxiolytikami alebo hypnotikami.
Neodporúčajú sa nasledovné kombinácie:
Alkohol
Je potrebné predchádzať požívaniu alkoholických nápojov a liekov obsahujúcich alkohol (nakoľko alkohol zvyšuje sedatívne účinky benzodiazepínov).
Je potrebné zvažovať nasledujúce interakcie:
Iné lieky pôsobiace depresívne na centrálny nervový systém
Morfínové deriváty (analgetiká a antitusiká), barbituráty, narkotiká, fenotiazíny, niektoré antidepresíva, H1 sedatívne antihistaminiká, nebenzodiazepínové tranquilizéry, neuroleptiká, klonidín a príbuzné látky.
Zvýšenie centrálneho útlmu by mohlo mať vážne následky, najmä u vodičov motorových vozidiel alebo osôb obsluhujúcich pracovné stroje.
Cisaprid
Prechodné zvýšenie sedatívnych účinkov benzodiazepínov v dôsledku zvýšenej rýchlosti absorpcie. Zníženie ostražitosti môže nebezpečne ovplyvniť riadenie motorového vozidla alebo obsluhu pracovných strojov.
Klozapín
Riziko kolapsu a respiračného alebo kardiálneho zlyhania sa zvyšuje pri kombinácii klozapínu a benzodiazepínov.
4.6 Gravidita a laktácia
Gravidita
Ak vôbec existuje teratogénne riziko u ľudí, pravdepodobne je veľmi malé. U určitých benzodiazepínov sa predpokladal teratogénny účinok, ale doteraz ho epidemiologické štúdie nepotvrdili. Avšak odporúča sa predchádzať užívaniu benzodiazepínov počas prvých troch mesiacov gravidity.
Zvýšené dávky sa nemajú podávať počas posledných troch mesiacov tehotenstva, pretože sa u novorodencov môže vyskytnúť neonatálna hypotónia a respiračné poruchy. Po niekoľkých dňoch alebo týždňoch života sa môže vyskytnúť abstinenčný syndróm.
Laktácia
Počas užívania benzodiazepínov sa dojčenie neodporúča.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pozornosť môže byť znížená, najmä u vodičov motorových vozidiel a osôb obsluhujúcich
pracovné stroje v dôsledku ospanlivosti spôsobenej týmto liekom. Kombinácia s inými liekmi (pozri
časť 4.5 Liekové a iné interakcie) môže tento účinok zosilňovať.
4.8 Nežiaduce účinky
Závisia od užívanej dávky a individuálnej reakcie pacienta: Všeobecné
- závraty,
- asténia, ospanlivosť (najmä u starých ľudí),
- svalová hypotónia.
Poruchy nervového systému a psychiatrické poruchy a ochorenia
- anterográdna amnézia (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní), bradypsychizmus
- u niektorých pacientov (najmä u detí a starých ľudí) sa môžu vyskytnúť paradoxné reakcie:
podráždenosť, agresivita, excitácia, oneroidná zmätenosť, halucinácie
- Dlhodobé užívanie (najmä pri vysokých dávkach) môže viesť k vzniku fyzickej závislosti a prerušenie liečby k abstinenčnému syndrómu (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní). Tieto môžu rýchlejšie vzniknúť u benzodiazepínov s krátkym polčasom v porovnaní
s benzodiazepínmi s dlhým polčasom (niekoľko dní).
Poruchy kože a podkožného tkaniva
- zaznamenali sa hypersenzitívne reakcie, niekedy závažné, zahŕňajúce angioedém, urtikáriu a ekzém.
- makulopapulózne kožné vyrážky s pruritom. Vo veľmi zriedkavých prípadoch boli pozorované ďalšie kožné reakcie, napr. erythema multiforme, Steven-Johnsonov syndróm alebo bola hlásená toxická epidermálna nekrolýza.
4.9 Predávkovanie
V prípadoch užitia veľkého množstva lieku je hlavným príznakom predávkovania hlboký spánok, pričom, v závislosti od dávky, môže nastať až kóma.'
Prognóza je priaznivá ak sa tetrazepam nekombinuje s inými psychotropnými látkami a čím dlhšie je pacient liečený.
Zvláštnu pozornosť treba venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám, na JIS. Prognóza je priaznivá.
Podanie flumazenilu môže byť užitočné pre stanovenie diagnózy a /alebo liečbu úmyselného alebo náhodného predávkovania benzodiazepínmi.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: myorelaxancium. ATC kód: M03BX07.
Tetrazepam patrí do skupiny 1-4 benzodiazepínov a má farmakodynamickú aktivitu kvalitatívne podobnú iným zložkám v tejto skupine.
- myorelaxačný účinok: na neurofyziologickej úrovni spočíva mechanizmus jeho myorelaxačného účinku v posilnení presynaptickej GABA-ergnej inhibície.
Mechanizmus účinku tetrazepamu na svalovú hypertoniu spočíva v inhibícii mono- a polysynaptického reflexného oblúku spolu so supraspinálnymi centrami.
- anxiolytický, sedatívny, hypnotický, antikonvulzívny, amnestický účinok.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia tetrazepamu z gastrointestinálneho traktu je rýchla, produkt je v krvi detegovateľný po 14
minútach. Biologická dostupnosť je vysoká.
V krvi sa tetrazepam nachádza najmä v nezmenenej forme, ktorá je zodpovedná za farmakologickú aktivitu.
Tetrazepam sa ireverzibilne viaže na proteíny plazmy, in vitro ho z tejto väzby nevytesňujú analgetiká ani antireumatiká.
Tetrazepam sa metabolizuje v pečeni, nemá indukujúci vplyv na klírens fenazónu (antipyrín). Tetrazepam sa vylučuje hlavne močom (70 %) a v menšej miere stolicou (30 %). Hlavným
metabolitom je glukuronylkonjugát (3' – hydroxytetrazepam). Eliminačný polčas je 22 +/- 4 hodiny.
Po opakovanom podávaní denných dávok sa nepozorovali žiadne odlišnosti vo farmakokinetike oproti jednotlivej dennej dávke.
Príjem jedla neovplyvňuje farmakokinetiku tetrazepamu.
U starších osôb sa pozorovalo predĺženie polčasu. Preto sa odporúča redukcia dávky.
Kinetika tetrazepamu vykazuje len malé modifikácie u pacientov so zlyhaním obličiek (aj ťažkého stupňa). Predĺženie eliminačného polčasu nie je signifikantné, ale vykazuje značnú interindividuálnu variabilitu. Preto sa odporúča u pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek znížiť dávku.
V prípade zlyhania pečene sa spomaľuje vylučovanie, čo vyžaduje zníženie dávky. Dokázal sa prechod tetrazepamu cez placentu a vylučovanie do materského mlieka.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Mikrokryštalická celulóza, želatínový škrob, kopovidón, magnéziumstearát, hypromelóza, mastenec, oxid titaničitý, triacetinín, čistená voda.
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote 15-25º C, na suchom mieste.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
PVC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov
10 alebo 20 tabliet
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
63/0127/93-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
7.9.1993
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
september 2007