MYDOCALM 150 MG tbl flm 30x150 mg (blis.PVC/Al)

inervácie (akrocyanóza, intermitentná angioneurotická dysbázia).
Špeciálne pediatrické indikácie sú Littleova choroba (spastická paralýza) a iné encefalopatie sprevádzané dystóniou.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí
MYDOCALM 150 mg filmom obalené tablety majú široký terapeutický index. Užívajú sa perorálne.
Odporučená denná dávka je 150 - 450 mg, rozdelená do troch jednotlivých dávok podľa individuálnych potrieb a tolerancie pacienta. Tieto dávky možno užívať aj dlhodobo (niekoľko mesiacov alebo rokov) bez redukcie dávkovania.
U starších ľudí nie je nutná redukcia ani modifikácia dávkovania, aj pacienti vo vyššom veku dobre znášajú uvedené odporučené dávky.
Podľa dostupných údajov nie je potrebná žiadna úprava dávkovania pri zníženej funkcii pečene alebo obličiek.
Deti
Vzhľadom na malé denné dávky, odporúča sa podávať pri liečbe detí filmom obalené tablety
MYDOCALM 50 mg.

4.3. Kontraindikácie
MYDOCALM 50 mg tablety sa nesmú podávať pacientom s myasteniou gravis alebo so známou precitlivenosťou na tolperizón alebo ktorúkoľvek zložku lieku.

4.4. Špeciálne upozornenia

Hypersenzitivita sa môže vyskytnúť vo veľmi vzácnych prípadoch. Pri prejavoch precitlivenosti (svrbenie, sčervenanie, vyrážka, dýchavičnosť, angioneurotický edém a, v ojedinelých prípadoch, anafylaktický šok) sa musí užívanie lieku prerušiť.
Nežiaduce reakcie, ktoré sa vyskytujú len zriedka, sú zvyčajne mierne a vymiznú po znížení dávky tolperizónu.
Vzhľadom na malé denné dávky, odporúča sa podávať pri liečbe detí filmom obalené tablety
MYDOCALM 50 mg.

4.5. Liekové a iné interakcie
Neboli hlásené žiadne interakcie medzi tolperizónom a liekmi predpísanými na iné ochorenia, pre ktoré by sa muselo ukončiť užívanie MYDOCALMU. Na rozdiel od mnohých iných centrálne pôsobiacich myorelaxancií, tolperizón neovplyvňuje kôrové funkcie a úroveň aktivácie, preto sa môže podávať spolu s hypnotikami, sedatívami a trankvilizérmi. O znížení dávky treba uvažovať, keď sa MYDOCALM podáva spolu s inými centrálne pôsobiacimi myorelaxanciami. Na základe niekoľkých klinických štúdií možno dokázať, že tolperizón zosilňuje účinok niflumovej kyseliny. Preto sa odporúča znížiť dávku niflumovej kyseliny alebo iného NSAID v prípade podávania spolu s MYDOCALMOM.
Tolperizón nevyvoláva ani somatickú ani psychickú závislosť.
MYDOCALM nezosilňuje ani nemení účinky alkoholu na funkcie centrálneho nervového systému.
Podľa posledných údajov tolperizón nemá žiadny vplyv na výsledky klinických laboratórnych vyšetrení.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Štúdie na zvieratách ukázali embryotoxické účinky tolperizónu u potkanov v denných dávkach
500 mg/kg, u králikov v denných dávkach 250 mg/kg. Teratogénne účinky sa nenašli.
Hoci je králik jedným z najcitlivejších subjektov štúdií reprodukčnej toxicity a dávky, ktoré vyvolali fetotoxicitu, sa zdajú byť vysoké v porovnaní s terapeutickými dávkami u človeka, MYDOCALM 50 mg sa smie použiť počas gravidity, iba ak prospech jasne prevyšuje možné riziko pre plod.
Nie je známe, či sa tolperizón vylučuje do materského mlieka. Všeobecne v období dojčenia treba prerušiť podávanie tabliet MYDOCALM 50 mg.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Na základe farmakodynamického profilu tolperizónu a dvojito-zaslepenej randomizovanej klinickej štúdie s MYDOCALMOM 50 mg, ktorá zhodnotila schopnosť zdravých dobrovoľníkov viesť motorové vozidlo, možno tvrdiť, že tolperizón nespôsobuje sedáciu a nepoškodzuje senzomotorické reakčné časy a psychomotorické správanie. Preto na rozdiel od mnohých iných centrálne pôsobiacich myorelaxancií, MYDOCALM negatívne neovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8. Nežiaduce účinky
Na základe viac než 80 klinických štúdií s viac než 7000 pacientmi možno uzavrieť, že MYDOCALM sa dobre znáša a frekvencia nežiaducich účinkov je nižšia než 2%. Vzácne sa objaví abdominálny diskomfort a nauzea. Najbežnejšie nežiaduce účinky, ktoré sa tiež vyskytujú zriedkavo, týkajúce sa CNS sú bolesti hlavy, závraty, svalová slabosť a únava. Niekedy sa vyvinie mierna hypotenzia.
Vzácne sa môže objaviť precitlivenosť (pruritus, erytém, exantém, dýchavičnosť, angioneurotický edém a, v ojedinelých prípadoch, anafylaktický šok).
Spomenuté nežiaduce reakcie bývajú zvyčajne mierne a miznú po znížení dávky.
Počas chronických perorálnych štúdií toxicity (na potkanoch a psoch) sa po 6-mesačnej liečbe nepozorovali žiadne typické zmeny na orgánoch, na ktorých sa zvyčajne prejavujú. Tento výsledok sa zhoduje s klinickými skúsenosťami s dlhodobou liečbou u ľudí.

4.9. Predávkovanie
Nie sú k dispozícii údaje o typických príznakoch predávkovania, nakoľko filmom obalené tablety MYDOCALM majú dosť široký terapeutický index. Najvyššia podaná denná dávka

známa z literatúry je 800 mg bez akéhokoľvek zvláštneho toxického príznaku. U detí vysoké dávky (300 - 600 mg denne) vyvolali zvýšenú dráždivosť. V pokusoch akútnej perorálnej toxicity sa po podaní dávok prevyšujúcich maximálne tolerované dávky vyskytla ataxia, tonicko-klonické kŕče, dýchavičnosť a paralýza dychu. Príznaky predávkovania u človeka sú asi podobné. Neexistuje špeciálne antidotum proti predávkovaniu, odporúča sa podporná liečba dýchania a krvného obehu.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti
ATC skupina: M03BX04
Farmakoterapeutická skupina: Centrálne myorelaxans
Tolperizón je centrálne pôsobiace svalové relaxans s lokálne anestetickými vlastnosťami. Presný mechanizmus účinku tolperizónu nie je úplne známy. Má vysokú afinitu k nervovému tkanivu, najvyššie koncentrácie dosahuje v mozgovom kmeni, v spinálnej mieche a periférnom nervstve. Chemickou štruktúrou sa tolperizón blíži lidokaínu a podobne ako lidokaín má aj stabilizačný účinok na membrány. Tolperizón redukuje vstup sodíka cez izolovanú nervovú membránu v závislosti od dávky, preto sa amplitúda a frekvencia akčných potenciálov znižuje. Ďalej sa dokázali inhibičné účinky na kalciové kanály závislé od napätia, čo poukazuje na to, že tolperizón by mohol okrem stabilizujúceho účinku na membránu znižovať aj uvoľňovanie transmiterov.
Účinky tolperizónu sa rozvíjajú na troch úrovniach:
- Periférna úroveň:
Tolperizón stabilizuje bunkovú membránu neurónov, a tým znižuje amplitúdu a frekvenciu akčných potenciálov. Je schopný inhibovať stav patologických periférnych impulzov navodený bolesťou, ktorá môže spustiť rôzne motorické a vegetatívne reflexy, ktoré vedú k zvýšeniu svalového tonusu.
- Centrálna úroveň spinálna:
Tolperizón v závislosti od podanej dávky znižuje zvýšenú monosynaptickú a polysynaptickú reflexnú aktivitu na fyziologickú úroveň. Tento účinok je dobre viditeľný na niekoľkých zvieracích modeloch.
- Centrálna úroveň retikulárna:
Nerovnováha medzi supraspinálnou facilitačnou a inhibičnou kontrolou tiež môže viesť k zosilnenej aktivite reflexov a k zvýšenému svalovému tonusu. Tolperizón znižuje retikulo- spinálnu facilitáciu v mozgovom kmeni a potláča experimentálny gama-rigor retikulárneho pôvodu.'
Nakoľko dostupné údaje nie sú dostačujúce, je pri tolperizóne ťažké pochopiť jeho mechanizmus zosilňujúceho účinku na prietok krvi. Možno rátať aj s jeho účinkom ako antagonistu kalciových kanálov a slabým spazmolytickým a adrenolytickým efektom.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Po p.o. podaní sa tolperizón dobre absorbuje z tenkého čreva. Rýchlosť absorpcie je vysoká, plazmatická hladina tolperizónu vrcholí o 0,5 - 1 hodinu po požití tabliet MYDOCALM. Biologická dostupnosť po p.o. podaní je u človeka zhruba 20 %. Nakoľko absorpcia zlúčeniny je takmer kompletná, dosť nízka perorálna biologická dostupnosť môže byť daná vysokým first-pass metabolizmom. V pokusoch na zvierati týkajúcich sa distribúcie sa pozorovala relatívna akumulácia tolperizónu v diencefale, ponte a predĺženej mieche, ako aj v hlavných eliminačných orgánoch - pečeni a obličkách.
Tolperizón sa intenzívne metabolizuje v pečeni a obličkách, predovšetkým oxidáciou na 4´- CH3 skupine. O farmakologickej aktivite metabolitov nie sú údaje.
Tolperizón i jeho metabolity sa takmer kompletne vylučujú obličkami, 98 % podanej dávky sa vylúči močom v priebehu 24 hodín. Menej než 0,1 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme, čo značí, že metabolizmus hrá dôležitú úlohu vo vylučovaní tolperizónu. U človeka je celkový plazmatický klírens 1,9 + 0,4 l/hod/kg. Eliminačný polčas tolperizónu podaného perorálne je cca 1,5 - 2,5 hodiny.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Na základe výsledkov štúdií subakútnej a chronickej toxicity sa zdá, že tolperizón podávaný perorálne je bezpečný; u potkanov a psov sa ako najvyššia netoxická dávka po p.o. podaní ukázala dávka zhruba 200 mg/kg. Tá je v porovnaní s odporúčanou ľudskou perorálnou dávkou dostatočne vysoká.
Pri zhodnotení štúdií chronickej toxicity sa nezistili žiadne typické orgánové zmeny, ktoré by sa mohli považovať za toxické.
Nie sú k dispozícii údaje o mutagénnom alebo karcinogénnom potenciáli tolperizónu. Reprodukčné štúdie na zvieratách ukázali embryotoxické účinky tolperizónu u potkanov v denných dávkach 500 mg/kg, u králikov v denných dávkach 250 mg/kg. Žiadne teratogénne účinky spôsobené tolperizónom sa nenašli.
Tieto výsledky sú potvrdené takmer 40-ročnými vynikajúcimi klinickými skúsenosťami v hodnotení bezpečnosti, ktoré dokazujú, že tolperizón je bezpečný a dobre tolerovaný liek.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Zoznam pomocných látok
acidum citricum monohydricum, silica colloidalis anhydrica, stearinum, talcum, cellulosum microcrystallinum, maydis amylum, lactosum monohydricum, ferri oxidum nigrum, ferri oxidum flavum, ferri oxidum rubrum, titanii dioxidum, macrogolum 6000, hypromellosum
2910

6.2. Inkompatibility
Nerelevantné.

6.3. Čas použiteľnosti
3 roky

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávajte pri izbovej teplote (15 - 25o C).

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Obal: PVC/Al blister, písomná informácia, papierová skladačka. Veľkosť balenia: 30 filmom obalených tabliet.

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Gedeon Richter Ltd., Budapešť, Maďarsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
63/0517/92-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE


10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Neprehliadnite voľnopredajné prípravky

Vybrané lieky
Nevybrali ste žiadny liek.
vyber
Naposledy ste si pozerali
LiekInfo.sk používa súbory „cookie“ na zlepšenie používateľského komfortu. Pokračovaním vyjadrujete svoj súhlas s používaním našich súborov „cookie“.