ými režimami sa dosiahlo zhojenie do 4 týždňov pri aplikácii 40 mg omeprazolu. Pri prevencii relapsu sa odporúča dávka lieku Lomac 10 mg denne s možnosťou zvýšenia dávky až na 20 – 40 mg denne.
Vred žalúdka
Odporučená denná dávka je 20 mg lieku Lomac denne. Väčšina pacientov pocíti rýchlu subjektívnu úľavu, k zahojeniu dochádza už po 4 dňoch. Pokiaľ nedošlo k úplnému zhojeniu po počiatočnej liečbe, stav sa obvykle upraví v priebehu ďalších 4 týždňov. U pacientov, ktorí nereagovali na liečbu inými liečebnými režimami sa dosiahlo zhojenie do 8 týždňov pri aplikácii 40 mg omeprazolu. Pri prevencii relapsu vredov žalúdka u pacientov, ktorí na antiulceróznu liečbu dobre nereagujú sa odporúča dávka prípravku Lomac 20 mg denne a možnosťou zvýšenia dávky až na 40 mg denne.
Žalúdočné a duodenálne vredy a erózie v dôsledku terapie NSAID
Odporučená dávka je 20 mg prípravku Lomac denne. Ústup symptómov je rýchly a u väčšiny pacientov nastane zhojenie v priebehu 4 týždňov, pri rezistentnejších formách za ďalšie 4 týždne liečby. Pri prevencii uvedených symptómov sa odporúča aplikovať 20 mg prípravku Lomac denne.
Eradikácia Helicobater pylori u vredovej choroby gastroduodena
Troj-kombinačné režimy:
- Lomac 20 mg, amoxicilín 1 g a klaritromycín 500 mg dva razy denne počas jedného týždňa
- Lomac 20 mg, metronidazol 400 mg (alebo tinidazol 500 mg) a klaritromycín 250 mg počas
jedného týždňa
- Lomac 40 mg raz denne, amoxicilín 500 mg a metronidazol 400 mg tri razy denne počas jedného
týždňa
Dvoj-kombinačné režimy:
- Lomac 40 – 80 mg v kombinácii s 1,5 g amoxicilínu denne v rozdelených dávkach počas dvoch
týždňov
- Lomac 40 mg, klaritromycín 500 mg tri razy denne počas dvoch týždňov
Na zabezpečenie zhojenia lézie sa u aktívneho vredu odporúča pokračovať v liečbe podľa postupu v odstavci Duodenálny vred a Vred žalúdka.
Ak by bol pacient po liečbe Hp pozitívny, môže sa eradikačná liečba zopakovať.
Refluxná ezofagitída
Odporučená dávka – 20 mg denne. Ústup symptómov je rýchly, ku zhojeniu dochádza u väčšiny pacientov v priebehu 4 týždňov liečby, prípadne do ďalších 4 týždňov. Pacientom s ťažkou refluxnou ezofagitídou sa odporúča dávka 40 mg prípravku Lomac denne, ku zahojeniu dôjde spravidla do 8 týždňov. Pokiaľ je potrebná ďalšia dlhodobá liečba týchto pacientov, odporúča sa aplikovať 10 mg prípravku Lomac denne, v prípade potreby sa môže dávka zvýšiť na 20 – 40 mg denne.
Ťažká refluxná ezofagitída u detí starších ako 1 rok
Na zhojenie lézií v pažeráku sa odporúča dávka 10 mg denne pre deti s telesnou hmotnosťou 10 až 20 kg, pre deti s hmotnosťou nad 20 kg je odporučená dávka 20 mg denne. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 20, resp. 40 mg denne podľa telesnej hmotnosti dieťaťa.
Zollingenov – Ellisonov syndróm
Dávkovanie je nutné prispôsobiť individuálnym potrebám pacienta, pokračovať v liečbe, kým je klinicky indikovaná.
Odporučená počiatočná dávka je 60 mg denne. Dávku treba upraviť tak, aby sa udržala sekrécia žalúdka v hodnotách pod 10 mmol HCl / hod (alebo 5 mmol HCl / hod u chorých po resekcii žalúdka).
Remisia sa u väčšiny pacientov (90 %) dá udržiavať pri dennej dávke 20 – 120 mg denne.
Dávku vyššiu ako 80 mg denne treba rozdeliť na dve dávky po 12 hodinách.
Starším pacientom nie je potrebné dávku upravovať.
Lomac sa odporúča užívať ráno a zapiť vhodnou tekutinou (voda, ovocná šťava). Kapsuly sa musia prehltnúť celé, nesmú sa rozhrýzať ani rozdrtiť.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na omeprazol a iné zložky lieku.
4.4. Špeciálne upozornenia
Ak sa objavia symptómy ako strata telesnej hmotnosti z nejasných príčin, opakované vracanie, dysfágia, hematéza alebo meléna, podozrenie na vred žalúdka, je nutné vylúčiť malígnu etiológiu, pretože liečba liekom Lomac môže zmierniť príznaky ochorenia a oddialiť stanovenie správnej diagnózy.
Tolerancia omeprazolu je veľmi dobrá, nežiaduce účinky sa vyskytujú asi v 1 % a nelíšia sa podstatnejšie od nežiaducich účinkov po ranitidíne.
Pri dlhodobom podávaní (5,5 roka) sa nezaznamenali závažnejšie zmeny v morfológii sliznice žalúdka.
4.5. Liekové a iné interakcie
Zníženie acidity žalúdka môže ovplyvniť absorpciu niektorých liečiv. Dá sa predpokladať, že napríklad absorpcia ketokonazolu sa počas liečby liekom Lomac zníži podobne ako u iných antisekrečných liečiv alebo antacíd.
Interakcia so súčasne podávanou stravou sa nedokázala.
Omeprazol sa metabolizuje hlavne v pečeni enzýmovým systémom cytochróm P 450, preto môže predlžovať elimináciu diazepamu, fenytoínu a warfarínu. Pacientov liečených súčasne warfarínom alebo fenytoínom treba pravidelne sledovať, pretože môže vzniknúť potreba znížiť dávky warfarínu alebo fenytoínu.
Pri súčasnej aplikácii omeprazolu a klaritromycínu sa zvyšujú ich plazmatické koncentrácie.
Interakcia s metronidazolom a amoxicilínom sa nezistila.
Z mnohých štúdií sledujúcich interakcie vyplynulo, že opakovaná aplikácia 20 – 40 mg omeprazolu neovplyvňuje izoformy cytochrómu P450. Nezistila sa ani metabolická interakcia so substrátmi pre CYP1A2 (kofeín, fenacetín, teofylín), CYP2C9 (S-warfarín, piroxikam, diklofenak, naproxén), CYP2E1 (etanol) a CYP3A (cyklosporín, lidokaín, chinidín, estradiol).
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Pre nedostatok klinických skúseností by sa Lomac nemal podávať tehotným a dojčiacim ženám s výnimkou zásadne odôvodnených prípadov.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Nie je známe ovplyvnenie pozornosti alebo schopnosti viesť motorové vozidlá.
4.8. Nežiaduce účinky
Tolerancia omeprazolu je veľmi dobrá. Nežiaduce účinky sú mierne a reverzibilné. U nežiaducich účinkov zaznamenaných počas klinického skúšania a v klinickej praxi sa vo veľkom počte prípadov nedokázal jednoznačný vzťah k liečbe omeprazolom.
Popísané boli nasledovné nežiaduce účinky:
Koža – vzácne: začervenanie a/alebo svrbenie, v ojedinelých prípadoch: fotosenzitivita, multiformý edém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická nekrolýza epidermy, alopécia
Muskuloskeletárny systém: zriedkavo bolesti kĺbov a svalov, svalová slabosť
CNS: bolesti hlavy, vzácne závraty, parestézie, ospalosť, nespavosť, vertigo. Ojedinelo reverzibilné stavy zmätenosti, agitovanosti, depresie a halucinácie (hlavne u ťažko chorých)
Gastrointestinálny trakt: hnačka, zápcha, abdominálna bolesť, nauzea a vracanie, plynatosť. Ojedinelo sucho v ústach, stomatitída a gastrointestinálna kandidóza
Pečeň: vzácne zvýšené laboratórne hodnoty pečeňových enzýmov. Ojedinelo encefalopatia u pacientov s už existujúcou ťažkou poruchou pečene, hepatitída so žltačkou, alebo aj bez nej, zlyhanie pečene.
Endokrinný systém: ojedinele gynekomastia
Hematologický systém: ojedinele leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza a pancytopénia
Ostatné: vzácne malátnosť a prejavy precitlivenosti (napr. žihľavka), ojedinele angioedém, horúčka, bronchospazmus, intersticiálna nefritída, anafylaktický šok, zvýšené potenie, periférny edém, neostré videnie, poruchy chuti a hyponatriémia.
4.9. Predávkovanie
Informácie o reakciách na predávkovanie omeprazolom nie sú známe. Vysoké jednotlivé dávky až do 400 mg nevyvolali žiadne klinicky závažné symptómy. Rýchlosť eliminácie (kinetika prvého poriadku) sa ani pri podaní vysokých dávok nemení a nie sú potrebné žiadne špecifické terapeutické opatrenia.'
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: antiulcerózum, inhibítor protónovej pumpy.
ATC klasifikácia A02BC01
5.1.Farmakodynamické vlastnosti
Omeprazol je inhibítor protónovej pumpy ( H+/ K+ ATP – ázy ) parietálnej bunky žalúdočnej sliznice. Je najmohutnejším inhibítorom sekrécie HCl, tlmí sekréciu bazálnu i stimulovanú bez ohľadu na druh sekrečného podnetu. Inhibuje sekrečný enzymatický mechanizmus parietálnej bunky. Sekrécia sa obnoví až po novej syntéze enzýmu (cca 17 hod), takže po jednej dávke dochádza ku zníženiu sekrécie žalúdočnej kyseliny približne na 24 hodín.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Omeprazol je labilný v kyslom prostredí, preto sa pri perorálnom podaní chráni enterosolventnou vrstvou. Po resorpcii v tenkom čreve sa dostáva k parietálnej bunke. Ako slabá báza sa omeprazol koncentruje v kyslom prostredí sekrečných kanálikov parietálnej bunky, kde sa konvertuje na aktívny sulfenamidový derivát. V tejto forme sa pevne viaže na mieste svojho pôsobenia, reaguje s SH skupinami H+ / K+ ATP – ázy a inaktivuje ju. Plazmatická koncentrácia sa zvyšuje postupne po opakovanom podaní súbežne s poklesom žalúdočnej acidity. Neinhibuje sekréciu pepsínu a vnútorného faktoru. Dôsledkom inhibície žalúdočnej sekrécie je vzostup hladiny sérového gastrínu. Plazmatický polčas eliminácie je 0,5 – 1 hod., napriek tomu antisekrečný účinok trvá takmer 24 hod., čo vyplýva zo zvláštneho mechanizmu účinku. Celkový klírens je 500 – 600 ml / min. Prevažná časť dávky (okolo 77 %) sa vylučuje močom v podobe metabolitov a zvyšok stolicou.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita
Vzhľadom na to, že omeprazol má nízku toxicitu, nie je možné stanoviť LD50 po perorálnom podaní. Najvyššia dávka, ktorú bolo možné aplikovať myšiam a potkanom (4 g/kg telesnej hmotnosti) nespôsobila uhynutie zvierat. Ani najvyššia i.v. dávka (50 mg/kg telesnej hmotnosti), ktorú bolo možné aplikovať potkanom nepôsobila na zvieratá letálne. LD50 u myší po i.v. podaní je 82,4 mg/kg telesnej hmotnosti.
Subakútna toxicita
V štúdiách subakútnej toxicity sa nezistili žiadne zmeny v prežívaní, v telesnej hmotnosti ani v hematologických parametroch.
Chronická toxicita
Chronická rovnako aj subchronická toxicita sa študovala na potkanoch a psoch. Nezistili sa žiadne klinické príznaky nežiaducich reakcií. Sledovaním patologických zmien sa dokázalo, že vplyvom omeprazolu dochádzalo k zvýšeniu hmotnosti pečene a obličiek u tých skupín zvierat, ktorým sa aplikovali dve najvyššie dávky liečiva.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
magnesii subcarbonas levis, hydroxypropylmethylcellulosum, natrii hydrogenphosphas dodecahydricus, maydis amylum, talcum, saccharosum, sacchari sphaerae, hyprollosum, copolymerum methacrylatum, titanii dioxidum, polysorbatum 80, macrogolum 6000, silica colloidalis anhydrica, natrii hydroxidum
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov
6.4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať pri teplote do 25°C v originálnom obale.
6.5. Druh obalu
Liekovka s PP uzáverom a vysušovadlom, písomná informácia, papierová skladačka.
14, 28 alebo 56 kapsúl v liekovke
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
CIPLA UK Ltd, The Old Post House, Heath Road, Weybridge, Surrey, KT13 8TS, Veľká Británia
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
09/0166/01-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
9.5.2001
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU:
Február 2008