ikácie
Liek sa používa na liečbu toxických poškodení pečene a ako pomocná doplnková liečba pri chronických zápalových ochoreniach pečene a cirhóze pečene.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Ak lekár neurčí inak, užíva sa 1 (jedna) tableta 2x denne. Odporúča sa tabletu zapiť malým množstvom tekutiny.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na látky obsiahnuté v lieku.
4.4 Špeciálne upozornenia
Liek neobsahuje glutén, obsahuje laktózu.
4.5 Liekové a iné interakcie
Nie sú známe.
4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie
V predklinických štúdiach na zvieratách nebol dokázaný toxický účinok. Či tento údaj je platný aj pre
ľudí nie je známe, preto sa liek neodporúča užívať počas tehotenstva a počas laktácie.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Liek neovplyvňuje psychický ani fyzický stav.
4.8 Nežiaduce účinky
V zriedkavých prípadoch má mierny laxatívny účinok.
4.9 Predávkovanie
Predávkovanie sa nevyznačuje žiadnými symptómami a preto sa nepoužívajú žiadne opatrenia prvej pomoci ani antidotum. Pri predávkovaní sa vykoná symptomatologická liečba.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Hepatoprotektivum ATC-kód: A 05 BA 03
Na rôznych modeloch poškodenia pečene má silymarín ochranný účinok: otrava faloidínom a amanitínom, ktoré sa vyskytujú v hube Amanita phalloides (muchotrávka zelená), lantanidmi, tetrachlórmetánom, galaktózamínom, tioacetamidom a hepatotoxickými vírusmi FV3 studenokrvných živočíchov.
Terapeutický účinok silymarínu sa vysvetľuje dvoma mechanizmami pôsobenia. Silymarín spôsobuje zmenu štruktúry vonkajšej bunkovej membrány hepatocytov tak, že hepatotoxické látky nemôžu prenikať do vnútra bunky, silymarín stimuluje aktivitu jadrovej polymerázy A. Výsledkom je zvýšená
syntéza proteínov v ribozómoch. Zvyšuje sa regeneračná kapacita pečene a stimuluje sa neogenéza hepatocytov.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Klinické štúdie potvrdili, že po perorálnom podaní a resorbcii z GIT sa silybinín, hlavná zložka silymarínu, prednostne vylučuje žlčou (viac ako 80% resorbovanej dávky).
V žlči sa nachádza vo forme glukuronidov a sulfátových metabolitov. Predpokladá sa, že po dekonjugácii sa silybinín reabsorbuje a vstupuje do enterohepatálnej cirkulácie ako potvrdili štúdie na zvieratách. V súlade s výraznou elimináciou do žlče (miesto účinku: pečeň) hladiny v krvi a
vylučovanie obličkami sú veľmi nízke. Polčas resorbcie je 2,2 h, polčas vylučovania je 6,3 h. Množstvo silymarínu v ľudskej žlči je rovnaké po jednorázovom ako aj po opakovanom podávaní terapeutickej dávky (150 mg silymarínu 2x denne). Údaje potvrdujú, že silybinín sa neakumuluje. Biliárna exkrécia dosiahne stabilizovany stav po opakovanom podaní 150 mg silymarínu 2x denne.
5.3 Preklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita
Po jednorazovom podaní, silymarín nevykazoval toxicitu pre potkany a myši. Hodnota pre LD50 je
>2000 mg/kg
Chronická toxicita
V dlhodobých štúdiach, ktoré sa vykonávali viac ako 12 mesiacov, bol potkanom a psom podávaný silymarín v maximálnej dávke 2500 resp. 1200 mg silymarínu/kg telesnej hmotnosti p.o. Laboratórne ani histopatologické nálezy nepreukázali výskyt toxického účinku.
Test toxicity na reprodukciu
U potkanov a králikov testy toxicity na reprodukciu nepreukázali neželateľný účinok pred, počas ani postnatálne (max. testovaná dávka bola 2500 mg/kg telesnej hmotnosti).'
Teratogénny vplyv silymarínu sa nepreukázal.
Mutagenita
Testy in vivo a in vitro boli negatívne.
Karcinogenita
Žiadne in vivo štúdie na hlodavcoch neboli vykonané.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
lactosum, cellulosum microcrystallinum, silicii dioxidum colloidale, croscarmellosum natricum, polyvidonum, talcum, magnesii stearas, partialglycerida longicatenalia, lacca in tabulis, sacharosum, calcii carbonas, acaciae gummi, maydis amylum, titanii dioxidum (E 171), macrogolum 6000, glycerolum 85%, polysorbatum 80, cera montanglycoli
6.2 Inkompatibility
Nie sú zaznamenané.
6.3 Čas použiteľnosti
Čas použiteľnosti je 36 mesiacov od dátumu výroby.
6.4 Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Liek uchovávajte na suchom mieste pri teplote 15-25 °C v neporušenom obale.
Liek sa nesmie používať po uplynutí času použiteľnosti. Liek uschovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
6.5 Vlastnosti a zloženie obalu
PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová skladačka
Veľlosť balenia: 25, 50, 100 obalených tabliet
6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG, Böblingen, Spolková republika Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
80/0355/96-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum registrácie: 11. 4. 1996
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
November 2006