rsť, atď.).
V prípadoch, kedy je možné predpokladať začiatok expozície pacienta s alergénom (napr. obdobie kvitnutia hlavného peľového producenta, na ktorý je pacient citlivý) doporučuje sa zahájiť preventívnu aplikáciu prípravku s dvoj- až trojtýždňovým predstihom.
Prípravok môžu používať dospelí, mladiství a deti od 4 rokov.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na kromoglykan sodný, alebo na niektorú zložku prípravku (tieto alergie sú veľmi vzácne). Očná instilácia KROMOLYN SODNÝ 2 % je kontraindikovaná aj v prvom trimestri gravidity.
V druhom a treťom trimestri gravidity a v období laktácie môže byť prípravok podávaný, avšak až po dôkladnom zvážení pomeru očakávaného prospechu a možného rizika.
Očná instilácia KROMOLYN SODNÝ 2 % sa nesmie podávať deťom do 4 rokov.
4.4 Špeciálne upozornenia
Prípravok je potrebné používať aj v období po vymiznutí príznakov ochorenia, a to tak dlho pokiaľ je pacient vystavený pôsobeniu alergénu. Keď sú známe látky, ktoré vyvolávajú alergiu, je vhodné zahájiť preventívnu liečbu 2 až 3 týždne pred očakávanou dobou s ich kontaktom.
Počas používania prípravku sa nesmú nosiť mäkké kontaktné šošovky. Podľa možnosti by sa nemali nosiť ani tvrdé kontaktné šošovky, aby sa uľahčil prístup látky k očnému povrchu a zabránilo sa lokálnemu dráždeniu kontaktnou šošovkou. Odporúča sa preto pred aplikáciou tvrdé kontaktné šošovky vybrať a znova nasadiť najskôr za 20 minút.
4.5 Liekové a iné interakcie
Negatívne interakcie v priebehu liečby kromoglykanom sodným a inými antialergikami, alebo inými liečivami neboli doteraz popísané. Kombinácie kromoglykanu sodného s anti- histaminikami alebo s vazokonstrikčnými látkami (dekongestívami) sú možné a v terapii bežné. Kombinácia s kortikoidmi je tiež možná, ale otázka racionality tejto kombinácie nebola jednoznačne doriešená.
Pri používaní viacerých druhov očných liekov sa doporučuje medzi jednotlivými aplikáciami dodržať minimálne päťminútový interval.
4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie
V pokusoch na zvieratách neboli zistené teratogénne ani embryotoxické účinky kromoglykanu sodného a nebolo zistené ani nepriaznivé ovplyvnenie fertility. Avšak objektívne hodnotiteľné výsledky klinických štúdií o použití očnej instilácie KROMOLYN SODNÝ 2 % u žien v gravidite nie sú k dispozícii, preto sa prípravok nesmie podávať v prvom trimestri gravidity. V druhom a treťom trimestri gravidity môže byť KROMOLYN SODNÝ 2 % podávaný až po zvážení, že pravdepodobný prospech preváži nad možným rizikom.
Kromoglykan sodný prechádza do materského mlieka vo veľmi malých množstvách, takže pre kojenca by to predstavovalo nepatrné riziko. Avšak aj napriek tomu sa v období laktácie
odporúča použiť KROMOLYN SODNÝ 2 % iba zo zvlášť závažných dôvodov.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje KROMOLYN SODNÝ 2 % je možné považovať z tohto hľadiska za prípravok bezpečný. Veľmi krátku dobu po aplikácii prípravku do spojovkového vaku môže pretrvávať neostré videnie. Doporučuje sa preto asi 15 až 20 minút (až do úplnej opätovnej normalizácie zraku) po aplikácii neriadiť motorové vozidlo a nevykonávať činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť (napr. obsluha strojov, práce vo výškach).
4.8 Nežiaduce účinky
Prípravok KROMOLYN SODNÝ 2 % je väčšinou veľmi dobre znášaný. Iba veľmi vzácne sa môžu objaviť prejavy lokálnej neznášanlivosti prejavujúce sa prechodným pálením, pichaním v oku, prekrvením spojovky alebo pocitom cudzieho telieska v oku. Tieto účinky sú prechodné a ustúpia spravidla behom niekoľkých minút.
Systémová absorpcia kromoglykanu sodného sa javí byť nepatrná, celkové nežiadúce účinky neboli pozorované.
4.9 Predávkovanie
Predávkovanie nebolo popísané ani po lokálnej aplikácii do spojovkového vaku, ani po perorálnej aplikácii, ku ktorej by mohlo prísť omylom.
Jedna fľaštička (10 ml) prípravku KROMOLYN SODNÝ 2 % obsahuje 200 mg kromoglykanu sodného. Perorálne dávky pri alergických ochoreniach sú 4-krát denne 200 mg. Absorpcia kromoglykanu sodného je minimálna, a preto po aplikácii do spojovkového vaku sa neobjavia celkové účinky. Po i.v. aplikácii môže kromoglykan sodný vyvolať potenie, návaly tepla, tachykardiu a zvýšenie krvného tlaku.
Antidotum kromoglykanu sodného nie je známe.
5. Farmakologické vlastnosti
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologikum
ATC klasifikácia: S01GX01 (kyselina kromoglyková)
KROMOLYN SODNÝ 2 % je oftalmologikum, antialergikum obsahujúce kromoglykan sodný.
Účinná látka kromoglykan sodný je hlavne preventívne antialergikum. Stabilizuje membrány senzibilizovaných žírnych buniek, a tak bráni ich degranulácii, čiže uvoľneniu mediátorov zápalu po tom čo antigén (alebo alergén) reagoval s protilátkou na povrchu bunky. Keď už sa mediátory zápalu uvoľnia a objavia sa alergické symptómy, kromoglykan účinkuje už iba tak že bráni reakcii pri ďalšom vystavení vplyvu antigénu (alergénu).
K mediátorom zápalu patria jednak látky, ktoré sú v bunke k dispozícii už preformované (napr. histamín, kiníny, chemotaktický faktor eozinofilov, neutrofilov) a látky, ktoré sa najprv na základe alergického agens syntetizujú de novo (napr. prostaglandíny a leukotriény). Bezprostredná alergická reakcia súvisí predovšetkým s histamínom, zatiaľ čo prostaglandíny a leukotriény vyvolávajú oneskorenú reakciu typu IV. Mediátory chemotaxie sú zodpovedné za neskorú zápalovú reakciu. V profylaxii je preto účinnejšie používať kromoglykan sodný ako látky zo skupiny antihistaminík. Kromoglykan bráni uvoľňovaniu všetkých mediátorov zápalu, ktoré sú obsiahnuté v zásobných granulách, a ktoré sa podieľajú na rozvoji alergickej reakcie.
Kromoglykan nemá vlastný antihistamínový (neblokuje účinky histamínu na H1-receptoroch) a ani protizápalový účinok (neblokuje syntézu mediátorov zápalu). Kromoglykan sodný blokuje vápnikové kanály združené s receptorom pre IgE. Špecificky sa viaže na jednu z bielkovinových molekúl kanálu a pri aktivácii týchto IgE receptorov antigénom zabraňuje vstupu Ca2+ do žírnej bunky. Uvoľňovanie histamínu je proces závislý na aktivácii fosfolipázy C a hlavne na zvýšení hladiny vápnika v žírnej bunke. Kromoglykan tak inhibíciou vstupu Ca2+ zabráni uvoľneniu histamínu.
Tieto mechanizmy účinku sú identické vo všetkých doposiaľ sledovaných slizniciach –
v bronchiálnej, nosnej, črevnej, a tiež aj v spojovkách.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti'
Kromoglykan sodný je veľmi ťažko rozpustný v lipidoch. Po topickom podaní do spojovkového vaku sa absorbuje do systémovej cirkulácie iba nepatrne – u človeka asi 0,03 % a u králikov nanajvýš 0,02 %. Preto nie sú prítomné celkové účinky, ako aj celkové nežiaduce účinky. Nie je metabolizovaný a vylučuje sa žlčou a močom. Určitá časť účinnej látky sa dostane nosom, ústami do tráviaceho traktu a je vylučovaná stolicou.
Po jednorázovom topickom podaní do oka králikom bol kromoglykan sodný v komorovej vode preukázateľný minimálne 7 hod. Za 24 hodín po aplikácii ho v komorovej vode už nie je možné dokázať.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Kromoglykan sodný je látka klinicky používaná už dlhú dobu a nové predklinické údaje nie sú k dispozícii. Kromoglykan sodný sa prakticky neabsorbuje a nemá preto celkové účinky.
6. Farmaceutické informácie
6.1. Zoznam pomocných látok
Benzalkonii chloridum, Natrii chloridum, Dinatrii edetas dihydricus, Aqua purificata sterilisata.
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
Čas použiteľnosti lieku v balení určenom na predaj: 24 mesiacov
Čas použiteľnosti od prvého otvorenia balenia: 1 mesiac
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uchovávať na suchom mieste, pri teplote do 25oC. Chrániť pred svetlom.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
a) Fľaštička z hnedého skla (SL 1), uzáver z plastickej hmoty (polyetylén) s gumeným kvapkadlom, etiketa. Fľaštičky sa balia do papierových skladačiek spolu s písomnou informáciou pre používateľa lieku.
Veľkosť balenia: 1 × 10 ml
b) Polyetylénová fľaštička s kvapkadlom, polyetylénový uzáver so závitom, etiketa. Fľaštičky sa balia do papierových skladačiek spolu s písomnou informáciou pre používateľa lieku.
Veľkosť balenia: 1 × 10 ml
3 × 5 ml
6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Po otvorení je liečivo pripravené na vonkajšie použitie.
a) Odtrhnutím zaisťovacieho prúžku pacient odstráni ochranný uzáver z plastickej hmoty, mierne zakloní hlavu, obráti sklennú fľaštičku hore dnom a ľahkým stlačením gumeného kvapkadla dávkuje predpísaný počet kvapiek do spojovkového vaku. Pričom sa nemá koncom kvapkadla dotknúť oka ani mihalníc. Ihneď po použití je potrebné nasadením ochranného uzáveru na kvapkadlo fľaštičku dobre uzavrieť. Fľaštička sa uchováva v zvislej polohe.
b) Pacient odskrutkuje ochranný uzáver, mierne zakloní hlavu, obráti fľaštičku hore dnom a stlačením plastickej fľaštičky vkvapne do dolného spojovkového vaku predpísaný počet kvapiek. Pri aplikácii sa nemá dotknúť oka ani mihalníc. Nakoniec je nutné uzáver pevne zaskrutkovať, aby sa zabránilo prípadnej kontaminácii. Fľaštička sa uchováva v zvislej polohe.
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
UNIMED PHARMA s.r.o. Oriešková 11
821 05 Bratislava, Slovenská republika
8. Registračné číslo
64/0230/95-S
9. Dátum registrácie/Dátum predĺženia registrácie
Predĺženie registrácie do: 30.05.2005
10. Dátum poslednej revízie textu
september 2001