4. 2. Dávkovanie a spôsob podávania
Každé 3 až 4 hodiny (okrem doby spánku) sa do dolného spojovkového vaku nanesie asi 1 cm dlhý prúžok masti vytlačenej z tuby. Pacient tak môže použiť až sedem jednotlivých dávok denne. Celková doba liečby obvykle nemá presahovať 14 dní.
Toto dávkovanie platí pre všetky vekové skupiny.
4. 3. Kontraindikácie
Kanamycín je kontraindikovaný pri známej precitlivenosti na ktorúkoľvek zložku lieku.
4. 4. Špeciálne upozornenia
Pacienti by počas doby používania lieku Kanamycin-POS® nemali nosiť kontaktné šošovky.
4. 5. Liekové a iné interakcie
Pri topickom použití v odporúčaných dávkach nemožno interakcie s inými látkami očakávať.
4. 6. Používanie v gravidite a počas laktácie
V pokusoch na zvierati a aj podľa skúseností u človeka pôsobí celkove podaný kanamycín ototoxicky aj v prenatálnom období. Preniká placentou a dosahuje v amniovej tekutine merateľné koncentrácie. Celkove je podávanie v prvom trimestri tehotenstva kontraindikované, pri topickom podaní do oka sú
použité dávky veľmi nízke a poškodenie plodu nemožno očakávať.
Napriek tomu by sa kanamycín v období tehotenstva mal podávať iba vtedy, ak je to bezpodmienečne potrebné, to isté platí pre obdobie dojčenia.
4. 7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhať stroje
Po aplikácii očnej masti dochádza krátkodobo k neostrému videniu.
Pacient by nemal počas liečby vykonávať činnosti, ktoré ostré videnie vyžadujú, alebo by mal masť
používať iba na noc.
4. 8. Nežiaduce účinky
KANAMYCIN-POS® je zvyčajne dobre znášaný, vzácne sa môžu prejaviť príznaky precitlivenosti (pálenie, svrbenie, konjunktivitída, prípadne kontaktná dermatitída, urtikária, horúčka, exantém, eosinofília, angioneurotický edém). Niekedy môže dôjsť k prerastaniu rezistentných mikróbov.
4. 9. Predávkovanie
Predávkovanie pri topickom spôsobe aplikácie nebolo popísané.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5. 1. Farmakodynamické vlastnosti
KANAMYCIN-POS® je oftalmologikum, aminoglykozidové antibiotikum. Kód ATC: S01AA24.
Optimum pôsobnosti má v rozsahu pH 7,5 až 8,0.
Pôsobí bakteriostaticky a vo vyšších koncentráciách baktericídne; ireverzibilne sa viaže na 30 S- podjednotky bakteriálnych ribozómov, vyvoláva „chybné čítanie“ pri translácii genetickej informácie a bráni syntéze proteínov.
Kanamycín je dobre účinný proti Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Brucella sp., Corynebacterium diphteriae, Escherichia coli, Enterobacter sp., Haemophilus influenzae, Klebsiella sp., Neisseria gonorrhoeae, Proteus sp., Salmonella sp., Shigella sp.
Z grampozitívnych baktérií bývajú streptokoky vnímavé, 15 až 30% je rezistentných, u niektorých
ďalších rezistencia pribúda.
Testovanie citlivosti je nutné pri infekciách kmeňmi Pseudomonas aeruginosa a Serratia sp.
85 až 96% kmeňov streptokokov je rezistentných, rezistentné sú anaeróby. Rýchle sa vyvíjajú rezitencie u Mycobacterium tuberculosis.
5. 2. Farmakokinetické vlastnosti
Pri lokálnej aplikácii kanamycínu na neporušené sliznice je absorpcia kanamycínu minimálna, môže sa zvýšiť pri zápalových a iných zmenách sliznice. Po perorálnom podaní 4 až 8 g človeku dosahuje maximálnu koncentráciu v plazme 5 mg/l.
Po parenterálnom podaní je distribučný objem kanamycínu 0,28 l/kg, čo zodpovedá objemu
extracelulárnej tekutiny. Na bielkoviny plazmy sa viaže menej ako 10%. Do CNS preniká zle, tiež prienik do očných tkanív je pri systémovej aplikácii obmedzený. Kanamycín prechádza placentárnou bariérou a hromadí sa v amniovej tekutine a v tkanivách plodu.
Pri opakovanej subkonjunktiválnej injekcii 1% roztoku možno u pokusných zvierat nájsť koncentráciu až 15 mg/ml v rohovke, komorovej vode a šošovke. Po subkonjunktiválnej injekcii 10 až 20 mg síranu kanamycínu králikom nedosiahne hladina kanamycínu v krvnom sére merateľné koncentrácie, hoci sa látka v subkonjunktiválnom tkanive dá biologicky preukázať ešte aj 170 dní. Celkové účinky po topickom podaní kanamycínu nemožno očakávať. Absorbovaný kanamycín sa v nezmenenej forme vylučuje obličkami, pri zdravých obličkách sa 80% celkove podanej látky vylúči v priebehu prvých 24 hodín. Koncentrácie v moči môžu dosiahnuť desaťnásobok až stonásobok koncentrácie v sére. Ešte'
10 až 20 dní po poslednej systémovej dávke kanamycínu je kanamycín preukázateľný v moči.
Polčas kanamycínu v sére je 2,4 hodiny, polčas podielu látky viazaného na tkanivo je 30 až 700 hodín. Eliminačné parametre zostávajú u dospelých aj detí pri šesťmesačnom podávaní nezmenené. Existuje lineárny vzťah medzi kreatinínovou clearance a polčasom kanamycínu. U novorodencov
a u pacientov s renálnou insuficienciou je polčas predĺžený (u novorodencov starých 48 hodín je
polčas 13,6 až 23,1 h).
5. 3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Preklinické pokusy dokazujú značne obmedzenú absorpciu z miesta topického použitia.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6. 1. Zoznam pomocných látok
Vaselinum album, paraffinum liquidum, adeps lanae.
6. 2. Inkompatibility
Nie sú popísané.
6. 3. Čas použiteľnosti
V neporušenom obale: 3 roky.
6. 4. Upozornenie na podmienky a druh skladovania
Uschovávejte pri teplote do 25 °C. Chráňte pred svetlom.
6. 5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Vnútorný obal
Hliníková tuba s vnútornou izolačnou vrstvou na báze fenolovej živice, PE skrutkovací uzáver.
Vonkajší obal
Papierová skladačka.
Balenie
Tuba s 2,5 g očnej masti. písomná informácia pre používateľov v slovenskom jazyku,
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Pacient odskrutkuje uzáver tuby, mierne zakloní hlavu a nanesie asi 1 cm vytlačeného prúžka masti do dolného spojovkového vaku, pritom sa nemá špičkou tuby dotknúť ani oka, ani pokožky tváre. Po nanesení masti na chvíľu zatvorí viečka.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTR8CII URSAPHARM Arzneimittel GmbH & Co.KG Industriestraße
D-66129 Saarbrücken
SRN
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
64/0327/97-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
26.06.1997
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU OKTÓBER 2006