čnosti kôry nadobličiek akéhokoľvek pôvodu (nielen Addisonova choroba a stav po obojstrannej adrenalektómii), ale aj pri sekundárnom hypokortikalizme a ďalších formách primárneho hypokortikalizmu a u všetkých pacientov s hypokortikalizmom pri vyššom stupni záťaže (operácie, úraz, vysoké febrílie a pod.). HYDROCORTISON Valeant zároveň zaisťuje organizmus pri a po exstirpácii tumoru nadobličiek s hypokortikalizmom (Cushingov syndróm) so zreteľom na súčasnú funkčnú atrofiu druhostrannej obličky, ďalej pri a bezprostredne po operácii hypofýzy. Indikujú sa tiež pri myastenickej kríze, pri akútnych záchvatoch bronchiálnej astmy, v prípade fulminantnej formy systémového lupus erythematodes a ďalších spojivových ochorení. Ďalej sa indikujú pri akútnom infarkte myokardu, ak ide o vitálnu indikáciu v šokovom stave, pri postradiačnom alebo postintubačnom edéme laryngu, pri edéme mozgu, vírusovej polyneuritíde a polyradikuloneuritíde, pri anafylaktickom šoku, Quinckeho edéme, hypoglykemickej kóme a akútnej hyperkalcémii. Po jeho podaní dochádza k zlepšeniu prieniku antibiotík do hlbokej časti, tzv. tretieho priestoru (opúzdrené ložiská a pod.).
Nízke dávky sa väčšinou indikujú na dlhodobé podávanie v prípade, že je nemožný perorálny príjem (pri myasthenia gravis, pri chronickej respiračnej insuficiencii so spastickou zložkou a peribronchitíde, pri stavoch po hepatitíde, po kontúzii pľúc a tracheotómii, pri bioklimatickej citlivosti v exponovaných podmienkach). V niektorých prípadoch môže parenterálne podávaný HYDROCORTISON Valeant účinkovať aj vtedy, kedy zlyháva perorálna liečba týmto liekom.
4.2. Dávkovanie a spôsob podávania
Megadávky dosahujú až 150 mg/kg hmotnosti. Podávajú sa pomaly i. v. pri súčasnom dopĺňaní krvného obehu náhradným roztokom. Megadávka sa podá jednorazovo alebo rozdelená v rozmedzí
4 - 12 hodín.
Stredné dávky sú veľmi individuálne podľa stavu pacienta. Pri alergickej reakcii s príznakmi bronchospazmu, hypotenzie a pod., sa podáva i. v. 100 - 300 mg. Na zaistenie predisponovaného pacienta pred anestéziou je preventívna dávka u dospelého 100 mg i. m. Pri akútnom infarkte myokardu sa najčastejšie podáva počas niekoľkých prvých dní 2 x denne 50 mg i. m.
Nízke dávky sa dlhodobo podávajú väčšinou p.o.. Pri nedostatočnom účinku sa prechádza na podanie do svalu - 10 - 20 mg za 24 hodín. Na topickú aplikáciu na larynx v aerodisperznej forme sa používa zmes napr. Framykoinu s 20 - 50 mg HYDROCORTISONu Valeant. Na hydrotubácie sa používa 50 - 100 mg na jednu aplikáciu.
Deťom sa podáva 0,05 - 0,25 g/m2 a deň (t.j. 2 - 8 mg/kg a deň); do 1 roku 7 - 20 mg, od 1 do 6 rokov
20 - 50 mg, od 6 do 15 rokov 50 - 100 mg denne. Farmakologická dávka sa mení podľa indikácií (pri baktériotoxickom alebo anafylaktickom šoku je jednotlivá dávka až 30 mg/kg).
Pri závažných nežiaducich účinkoch sa dávky znížia a ak nie je aplikácia vitálna, aspoň prechodne sa podávanie HYDROCORTISONu Valeant preruší.
Väčšine nežiaducich účinkov možno predísť vhodnou prevenciou: prívodom draslíka, pravidelným podávaním nízkych dávok saluretík, podávaním antacíd a pod. Pri dlhodobej liečbe sa podávanie lieku neprerušuje náhle, ale jeho dávky sa postupne znižujú.
Spôsob podávania:
Lyofilizovanú substanciu rozpustíme v 2 ml sterilnej vody na injekciu alebo sterilného nepyrogénneho fyziologického roztoku. Ak liek podávame v infúzii, tiež rozpustíme látku najskôr v 2 ml sterilnej vody na injekciu a len potom zriedime 5 % roztokom glukózy, a to v rozmedzí najmenej 100 až 1 000 ml.
4.3. Kontraindikácie
Megadávky nemajú valídne kontraindikácie, podávajú sa pri akútnom ohrození života. Stredné dávky pri vitálne indikovanej substitučnej liečbe nemajú absolútne kontraindikácie.
Absolútne kontraindikácie: akékoľvek tuberkulózne ochorenie, herpes zoster ophtalmicus, akútna psychóza, peptický vred, sklon ku vzniku flebitíd, koagulopatia s tromboembolickými komplikáciami, Cushingov syndróm, podozrenie na náhlu brušnú príhodu, neliečené bakteriálne infekčné ochorenia, neliečené systémové mykózy, akútny glaukóm, herpetická keratitída, metabolická dekompenzácia diabetes mellitus, čerstvé črevné anastomózy a aseptická kostná nekróza.
Dlhodobé podávanie tlmí spätnou väzbou vlastnú produkciu kortizolu.
Stredné a nízke dávky vyvolávajú väčšinu nežiaducich príznakov až po nejakom čase podávania. Preto treba podávať HYDROCORTISON Valeant s maximálnou opatrnosťou a pod stálou kontrolou hlavne pri diabetes mellitus, hypertonickej chorobe a dispozícii na vznik psychotickej reakcie. Relatívnou kontraindikáciou je kardiálna dekompenzácia, renálna insuficiencia, neliečené ťažšie formy hypertenzie a hojace sa pooperačné rany. Počas liečby hydrokortizónom sa kontraindikuje očkovanie proti kiahňam a iné očkovania.
4.4. Špeciálne upozornenia
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.
4.5. Liekové a iné interakcie
Zvyšuje toxicitu kardiotoník a kaliuretický účinok saluretík. Znižuje účinnosť antidiabetík a antikoagulancií.
Účinnosť lieku zvyšuje fenylbutazón, indometacín a salicyláty. Účinok lieku znižujú súčasne podávané barbituráty a hydantoináty.
4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Počas tehotenstva a laktácie podávať len vo vitálnej indikácii.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Liek sa podáva väčšinou počas hospitalizácie pacienta, avšak veľmi často sa podáva aj v prednemocničnej a ambulantnej starostlivosti. So zreteľom na možnosť vzniku nežiaducich účinkov treba byť pri vedení motorového vozidla opatrný.
4.8. Nežiaduce účinky
Hypotenzia z náhle vzniknutej vazodilatácie po podaní megadávky.
Pri dlhodobom podávaní stredných a nízkych dávok aktivácia diabetu a žalúdočného vredu, osteoporózy, hypertenzie, hypokalémie, retencie sodíku a vody. Možná aktivácia stabilizovaných zápalových procesov a ložísk (reaktivácia TBC, rozsev folikulitídy alebo furunkulózy); cushingoidná tvár; mierna polycytémia, granulocytóza; zvýšená hemokoagulácia, nebezpečenstvo vzniku tromboembolických komplikácií; svalová slabosť s atrofizáciou svalov; zvýšenie vnútroočného tlaku až vznik glaukómu, vznik rohovkových vredov. Ďalej potlačenie imunitných reakcií, zníženie odolnosti voči bakteriálnym, vírusovým, mykotickým a parazitárnym infekciám, potlačenie fibroblastických procesov so spomaleným hojením rán, dekompenzácia diabetes mellitus, prípadne jeho manifestácia, vyvolanie diabetickej ketoacidózy až diabetickej kómy, nespavosť, motorický nekľud, vyvolanie psychotických stavov (depresie a mánie), indukcia glaukómu, žalúdočné hemorágie, črevné perforácie, zastretie manifestácie náhlych brušných príhod, mestnavé srcové zlyhanie u predisponovaných pacientov.'
Pri náhlom vysadení sa môže manifestovať nedostatočná funkcia kôry nadobličiek vyvolaná útlmom osi hypotalamus, hypofýza, nadobličková kôra, sprevádzaná klinickým obrazom príznaku hypokortalizmu, ktorá môže vyvrcholiť až do manifestnej hypokortikálnej krízy so zlyhávaním obehu.
4.9. Predávkovanie
Nie je známe.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina:
ATC kód: H02AB09 - Kortikoidy na systémovú aplikáciu – glukokortikoidy.
Rozpustná soľ prirodzeného ľudského glukokortikoidu hydrokortizónu vhodná na parenterálne použitie. Mineralokortikoidný účinok je pri porovnaní s ostatnými liekmi tejto skupiny pomerne vysoký, veľmi rýchlo nastupuje a rýchlo odznieva.
Vysoké dávky (megadávky) majú vlastný farmakoterapeutický účinok s vazodilatáciou v oblasti mikrocirkulácie a so zlepšením tkanivovej perfúzie; sú stabilizátormi membrán.
Stredné a nízke dávky majú hlavne imunologický, substitučný, antifibrinoplastický a protizápalový účinok.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Liečivo sa metabolizuje v pečeni. Vylučuje sa močom. Preniká cez placentárnu bariéru.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Hydrokortizón sa používa už od roku 1948. Dlhoročné celosvetové skúsenosti prekonali staré a neúplné informácie z predklinických štúdií.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Natrii dihydrogenophosphas anhydricus. Natrii hydrogenophosphas anhydricus.
6.2. Inkompatibility
Znižuje účinnosť perorálnych koagulancií, inhibítorov acetylcholínesterázy, inzulínu a perorálnych antidiabetík.
Zvyšuje účinnosť glukagónu, zvyšuje toxicitu kardioglykozidov, zvyšuje incidenciu nežiaducich účinkov nesteroidných antiflogistík a kaliuretický účinok saluretík.
Jeho účinnosť znižujú barbituráty, fenytoín a rifampicín. Jeho účinnosť zvyšujú perorálne kontraceptíva, estrogény a ketokonazol.
6.3. Čas použiteľnosti
24 mesiacov.
6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania
Uskladňovať pri teplote do +250C. Chrániť pred svetlom.
6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Sklenená injekčná liekovka s gumovou zátkou, hliníkový uzáver, vnútorný obal s potlačou, vonkajší obal s potlačou, písomná informácia.
Balenie:
1 injekčná liekovka s 100 mg substancie.
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti vyznačeného na obale.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Valeant Czech Pharma s.r.o., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO: 56/0468/69-C/S
9. DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE:
Predľženie registrácie do: 30. 6. 2009
10.DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU:
Január 2007