ustiť lyofilizovaný prášok v priloženom rozpúšťadle spôsobom uvedeným v časti 6.6. Takto pripravený roztok sa podáva subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne.
4.2.1. Ťažká hypoglykémia
a. Podávanie zdravotníckym personálom
Podáva sa 1,0 mg (dospelým a deťom s hmotnosťou nad 25 kg alebo vo veku nad 6 - 8 rokov) alebo
0,5 mg (deťom s hmotnosťou pod 25 kg alebo vo veku nižšom ako 6 – 8 rokov) injekčne podkožne, vnútrosvalovo alebo vnútrožilovo. Pacient obvykle zareaguje do 10 minút. Ak pacient zareagoval na liečbu, podá sa mu perorálne cukor na obnovenie pečeňového glykogénu a ako prevencia proti
opätovnej hypoglykémii. Ak pacient nezareaguje na injekčné podanie do 10 minút, podáva sa
vnútrožilovo roztok glukózy.
b. Podávanie osobou bez medicínskeho vzdelania
Injekčné podávanie lieku GlucaGen je uvedené nižšie.
Podáva sa 1,0 mg (dospelým a deťom s hmotnosťou nad 25 kg alebo vo veku nad 6 - 8 rokov) alebo
0,5 mg (deťom s hmotnosťou pod 25 kg alebo vo veku nižšom ako 6 – 8 rokov) podkožne alebo vnútrosvalovo. Pacient obvykle zareaguje do 10 minút. Ak pacient zareagoval na liečbu, podá sa mu perorálne cukor na obnovenie pečeňového glykogénu a ako prevencia proti opätovnej hypoglykémii. Lekárska asistencia je potrebná u všetkých pacientov s ťažkou hypoglykémiou.
4.3. Kontraindikácie
Precitlivenosť na glukagón alebo na niektorú z pomocných látok lieku. GlucaGen je kontraindikovaný u pacientov s nádorom nadobličiek (feochromocytom).
4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Na prevenciu výskytu sekundárnej hypoglykémie v prípade, že pacient reagoval na liečbu alebo ak bol liek podaný pri diagnostickej metóde, musí mu byť perorálne podaný cukor na obnovenie glykogénu v pečeni. V prípade ťažkej hypoglykémie môže byť potrebné i.v. podanie glukózy.
Glukagón reaguje protichodne voči inzulínu a preto je potrebná opatrnosť, ak je GlucaGen podávaný
pacientom s insulinómom alebo glukagonómom. Opatrnosť je potrebná, ak sa Glucagen použije ako adjunkt pri endoskopických a rádiografických vyšetreniach u diabetických pacientov alebo u starších pacientov so známym srdcovým ochorením. Ak sa spozoruje prítomnosť vlákien (objavenie sa vizkózného roztoku) alebo pevných častíc v roztoku, nesmie sa použiť.
4.5. Liekové a iné interakcie
Inzulín: pôsobí ako antagonista glukagónu
Indometacín: glukagón môže stratiť schopnosť zvýšiť krvný cukor alebo paradoxne môže spôsobovať
dokonca hypoglykémiu.
Warfarín: glukagón môže zvyšovať antikoagulačný vplyv warfarínu.
Nie sú známe klinicky významné interakcie lieku GlucaGen s inými druhmi liekov, ak sa GlucaGen používa pri schválených indikáciách.
4.6. Gravidita a laktácia
Glukagón neprechádza ľudskou placentou. Bolo hlásené použitie glukagónu tehotnými diabetičkami a nie sú známe škodlivé vplyvy na priebeh tehotenstva a na zdravie plodu a novorodenca.
Glukagón je odstránený rýchlo z krvného riečiska (hlavne pečeňou) (T1/2 = 3 - 6 min.) a tak množstvo prechádzajúce do mlieka dojčiacej matky pri liečbe ťažkých hypoglykemií je veľmi nízke. Glukagón je odbúraný v tráviacom trakte a nemôže byť absorbovaný v jeho neporušenej forme. Nemá žiaden vplyv
na metabolizmus dieťaťa.
4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
GlucaGen neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8. Nežiaduce účinky
a) Z post-marketingových skúseností vyplýva, že nežiaduce účinky lieku sú veľmi zriedkavé
(< 1/10 000) ( odhaduje sa, že liek bol podaný 14 miliónkrát za obdobie viac ako 11 rokov).
b) Poruchy kože a adnexov
Telo ako celok – celkové poruchy
V ojedinelých prípadoch boli popísané reakcie precitlivenosti vrátane generalizovanej alergickej reakcie
( < 1/10 000).
Gastrointestinálne poruchy
Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môže objaviť bolesť brucha, nevoľnosť a vracanie
(< 1/10 000) a to najmä pri dávkach vyšších ako 1 mg alebo pri rýchlom podaní injekcie (menej ako za 1 minútu).
c) Metabolické účinky
Vážna sekundárna hypoglykémia sa môže niekedy objaviť, keď pacienti reagovali na liečbu. To sa môže vyskytnúť u pacientov, ktorí sa pred diagnostickým vyšetrením postili. (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Kardiovaskulárne účinky:
Glukagón uplatňuje kladný inotropný a chronotropný účinok (tachykardia).
4.9. Predávkovanie
Nežiaduce účinky predávkovania neboli hlásené. Pozri časť 4.8.
V prípade podozrenia z predávkovania (napr. viac ako je terapeutická dávka) môže dôjsť ku zníženiu obsahu draslíka v sére a preto, treba jeho obsah kontrolovať a upravovať, ak je to potrebné.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Glykogenolytický hormón. ATC: H 04 AA 01
Glukagón je hyperglykemická látka, ktorá mobilizuje glykogén v pečeni, ktorý je potom uvoľňovaný do krvi ako glukóza. Glukagón je neúčinný u pacientov, u ktorých je glykogén v pečeni vyčerpaný. Z tohto dôvodu je glukagón málo účinný alebo neúčinný u hladujúcich pacientov, alebo u pacientov
s nedostatočnou činnosťou nadobličiek, chronickou hypoglykémiou, alebo hypoglykémiou vyvolanou
alkoholom.
Glukagón na rozdiel od adrenalínu, nemá žiadny vplyv na svalovú fosforylázu a tak nemôže napomáhať premene veľkej zásoby glykogénu nachádzajúcej sa v kostrovom svalstve na uhľohydráty.
Glukagón podnecuje uvoľnenie katecholamínov. V prítomnosti feochromocytomu, glukagón môže spôsobiť, že nádor uvoľní veľké množstvá katecholamínov, čo môže zapríčiniť akútnu hypersenzitívnu reakciu.
Glukagón potláča napätie a motilitu hladkého svalstva v gastrointestinálnom trakte.
5.2. Farmakokinetické vlastnosti
Rýchlosť metabolického odstránenia glukagónu u ľudí je približne 10 ml/kg/min. Je enzymaticky odbúravaný v krvnej plazme a v orgánoch, do ktorých sa distribuje. Pečeň a obličky sú miesta, kde sa'
odstraňuje najviac glukagónu, každý z týchto orgánov prispieva okolo 30% z celkového metabolického
odstránenia.
Polčas glukagónu v krvi je asi 3 - 6 minút.
Začiatok účinku je do 1 minúty po vnútrožilnom podaní. Trvanie účinku je v rozmedzí 5 – 20 minút v závislosti na dávke a vyšetrovanom orgáne. Začiatok účinku pri vnútrosvalovom podaní je 5 -15 min. po podaní a trvanie účinku je v rozmedzí 10 - 40 minút v závislosti na dávke a orgáne.
Ak je použitý k liečbe ťažkej hypoglykémie, vplyv na cukor v krvi je zvyčajne viditeľný do 10 minút.
5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Neexistujú žiadne relevantné predklinické údaje, ktoré poskytujú informáciu potrebnú pre lekára.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1. Zoznam pomocných látok
Monohydrát laktózy
Kyselina chlorovodíková (na úpravu pH) Hydroxid sodný (na úpravu pH)
Voda na injekciu
Po rozpustení glukagónu v rozpúšťadle (sterilná voda na injekciu), každá injekčná liekovka obsahuje
1mg/ml glukagónu a 107 mg/ml monohydrátu laktózy.
6.2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3. Čas použiteľnosti
3 roky
Rozpustený GlucaGen sa musí podať ihneď po príprave.
6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Zapečatený obal musí byť chránený pred svetlom a skladovaný pri teplote medzi 2oC a 8oC. Neuchovávajte v mrazničke.
GlucaGen HypoKit môže byť skladovaný pri izbovej teplote (neprevyšujúcej 25oC) po dobu 18
mesiacov za predpokladu, že čas použiteľnosti nie je prekročený.
Ak sa v zriedkavých prípadoch objavia vlákna (zmenená viskozita) alebo nerozpustné čiastočky, roztok musí byť znehodnotený.
6.5. Druh obalu a obsah balenia
Obal pre GlucaGen
Injekčná liekovka vyrobená zo skla typu I, Ph.Eur., uzavretá brómbutylovým uzáverom a pokrytá hliníkovým viečkom.
Obal pre rozpúšťadlo
Injekčná striekačka vyrobená zo skla typu I, Ph.Eur., uzavretá piestom z brómbutylu.
Injekčné liekovky sú zaistené poistným plastovým viečkom, ktoré musí byť pred použitím odstránené.
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
Rozpustenie
Injekčná striekačka
Vstreknite vodu na injekciu (1,1 ml) do injekčnej liekovky obsahujúcej lyofilizovaný glukagón. Opatrne miešajte injekčnú liekovku dovtedy, kým nie je glukagón úplne rozpustený a roztok nie je číry. Nasajte
roztok späť do injekčnej striekačky.
Pripravený injekčný roztok obsahujúci 1mg (1IU) na ml sa podáva subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne.
Každý nespotrebovaný liek alebo odpadový materiál má byť odstránený v súlade s lokálnymi požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
NOVO NORDISK A/S
2880 Bagsvaerd
Dánsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Apríl 2005