ahrňujúca liekom indukovaný agioedém alebo na niektorú z pomocných látok lieku.
V minulosti pozorovaná ortostatická hypotenzia (ortostatická hypotenzia v anamnéze).
Závažná pečeňová insuficiencia.
4. 4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Počas liečby tamsulozínom, podobne ako pri iných alfa1-blokátoroch, môže dôjsť k poklesu tlaku krvi, a z tohto dôvodu, hoci iba zriedkavo, k mdlobám. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závraty, slabosť) si má pacient sadnúť alebo ľahnúť, kým tieto príznaky nevymiznú.
Pred začatím liečby tamsulozínom je potrebné pacienta starostlivo vyšetriť, aby sa vylúčili ostatné ochorenia, ktorých príznaky môžu byť identické s benígnou hyperpláziou prostaty. Pred začatím liečby a potom v pravidelných intervaloch je potrebné vykonávať digitálne vyšetrenie per rectum a v prípade potreby stanoviť hladinu prostatického špecifického antigénu (PSA).
K liečbe pacientov s ťažkým postihnutím obličiek (klírens kreatinínu <10 ml/min.) treba pristupovať opatrne, pretože pre týchto pacientov nie sú k dispozícii údaje z klinických štúdií.
Angioedém sa zriedkavo pozoroval po užití tamsulozínu. V prípade agioedému sa musí liečba bezprostredne ukončiť, pacient sa musí pozorovať do vymiznutia angioedému a tamsulozín sa nesmie znovu podať.
Peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (IFIS) sa pozoroval počas operácie katarakty u niektorých pacientov, ktorý sa liečili tamsulozínom.
IFIS môže zvýšiť procedurálne komplikácie počas operácie. Neodporúča sa začať liečbu s tamsulozínom u pacientov, ktorý majú naplánovanú operáciu katarakty.
Prerušenie liečby s tamsulozínom 1 alebo 2 týždne pred operáciou katarakty sa považuje za užitočné, avšak úžitok a trvanie požadovaného prerušenia liečby s tamsulozínom nebolo stanovené. Počas predoperačných vyšetrení, je potrebné, aby príslušný odborník vzal na vedomie, ak pacient, ktorý má byť podrobený chirurgickému riešeniu katarakty, že bol alebo je liečený tamsulozínom, toto zistenie je dôležité, aby sa v prípade výskytu IFIS počas operácie mohli podniknúť náležité opatrenia.
4. 5. Liekové a iné interakcie
Pri súčasnom podávaní tamsulozínu s atenololom, enalaprilom, nifedipínom alebo teofylínom sa nepozorovali žiadne interakcie. Súčasné podávanie cimetidínu zvyšuje a súčasné podávanie furosemidu znižuje koncentráciu tamsulozínu v plazme, ale keďže koncentrácia tamsulozínu ostáva v medziach normy, dávkovanie nie je potrebné meniť.
Počas in vitro štúdií zameraných na mikrozomálnu frakciu pečene (reprezentujúcu enzýmový systém cytochrómu P 450, ktorý sa podieľa na metabolizme), tamsulozín neinteragoval s amitriptylínom, salbutamolom, glibenklamidom a finasteridom. .
Diklofenak a warfarín môžu zvýšiť vylučovanie tamsulozínu. Súčasné podávanie s ďalšími antagonistami alfa1- adrenergných receptorov môže znižovať krvný tlak.
4. 6. Gravidita a laktácia
Liek je určený iba na liečbu mužov.
4. 7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie na vplyv a schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Avšak pacienti majú byť informovaní o potenciálnom výskyte závratov.
4. 8. Nežiaduce účinky
Časté (≥1/100 a <1/10)
Poruchy nervového systému: závraty (1,3 %).
Menej časté ((≥1/1,000 a <1/100)
Poruchy nervového systému: bolesti hlavy.
Poruchy srdca: palpitácie.
Cievne poruchy: posturálna hypotenzia.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: rinitída.
Gastrointestinálne poruchy: zápcha, hnačka, nauzea, vracanie.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: vyrážky, svrbenie, žihľavka.
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: poruchy ejakulácie.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: asténia.
Zriedkavé ((≥1/10,000 a <1/1,000)
Poruchy nervového systému: synkopa.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: angioedém.
Veľmi zriedkavé (<1/10,000)
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: priapizmus.
Výskyt nie je známy (nie je možné predpokladať z dostupných údajov).
Poranenie, otrávenie a procedurálne komplikácie: Peroperačný syndróm vlajúcej dúhovky (Intraoperative Floppy Iris Syndrome)
Prípady malej zrenice, známe tiež ako Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS) spojené s liečbou s tamsulozínom sa zaznamenali počas post-marketingových sledovaní.
4. 9. Predávkovanie
Nehlásili sa žiadne prípady akútneho predávkovania. Teoreticky sa môže vyskytnúť po predávkovaní
akútna hypotenzia, v takom prípade treba poskytnúť podporu kardiovaskulárneho systému.
Krvný tlak a srdcová frekvencia sa vrátia na normálne hodnoty uvedením pacienta do ležiacej polohy. Ak to nepomôže, je možné použiť látky zväčšujúce intravazálny objem a pokiaľ je to nutné, tak vazokonstriktíva.
Treba vykonať celkové podporné opatrenia a monitorovať funkciu obličiek. Dialýza bude pravdepodobne zbytočná, pretože tamsulozín sa vo veľmi vysokej miere viaže na plazmatické bielkoviny.
Pri predávkovaní veľkým množstvom liečiva treba urobiť výplach žalúdka, podať živočíšne uhlie a osmotické laxatíva ako síran sodný.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5. 1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antagonistaadrenergných α1-receptorov.
ATC kód: G04CA02.
Liek je určený výhradne na liečbou ochorení prostaty.
Mechanizmus účinku
Tamsulozín sa viaže selektívne a kompetitívne na post-synaptické α1-adrenoreceptory, prevažne na ich podtypy označené α1A a α1D. Dochádza tak k relaxácii hladkého svalstva prostaty a močovej rúry, čo vedie k oslabeniu tonusu a ku zlepšieniu odtekania moču.
Farmakodynamické vlastnosti
Tamsulozín zvyšuje maximálny odtok moču. V dôsledku uvoľnenia hladkého svalstva v prostate a močovej rúre je znížená obštrukcia, čo vedie k zmierneniu symptómov pri vyprázdňovaní močového mechúra.
Tamsulozín zlepšuje tiež plniace symptómy, pri ktorých hrá dôležitú úlohu nestabilita močového mechúra.
Počas dlhodobej liečby účinky na príznaky napĺňania a vyprázdňovania močového mechúra pretrvávajú Vďaka týmto účinkom sa významne odďaľuje nevyhnutnosť chirurgickej liečby alebo katetrizácie.
α1-blokátory môžu redukovať pokles tlaku krvi znížením periférneho odporu. Počas štúdií s tamsulozínom u normotenzných pacientov sa nepozoroval žiadny klinicky signifikantný pokles tlaku krvi.
5. 2. Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Tamsulozín sa absorbuje z tráviaceho traktu a jeho biologická dostupnosť je takmer úplná. Absorpcia tamsulozínu sa znižuje, ak je liek podaný krátko po jedle. Rovnomernosť absorpcie môže byť podporená užívaním FOKUSINU vždy po tom istom dennom jedle.
Kinetika tamsulozínu je lineárna.
Po jednorazovej dávke tamsulozínu podanej po výdatnom jedle, maximum hodnôt v plazme sa dosiahne približne za 6 hodín. V ustálenom stave sa dosiahne na piaty deň pri opakovanom podávaní, kedy Cmax u pacientov je o dve tretiny vyššia ako po jednorazovej dávke. Hoci sa to pozorovalo u starších pacientov, ten istý výsledok možno očakávať aj u mladších osôb. '
Medzi pacientmi je značná variabilita v hodnotách tamsulozínu v plazme po jednorazovom aj po opakovanom podaní dávky.
Distribúcia
U ľudí sa približne 99 % tamsulozínu viaže na plazmatické bielkoviny a jeho distribučný objem je malý (približne 0,2 l/kg).
Biotransformácia
Metabolický efekt prvého prechodu tamsulozínu je nízky. Väčšina tamsulozínu sa nachádza v plazme v nezmenenej forme. Tamsulozín sa metabolizuje v pečeni.
V štúdiách na potkanoch sa prakticky nepozorovala indukcia mikrozomálnych pečeňových enzýmov navodená tamsulozínom..
Pri miernej pečeňovej nedostatočnosti nie je nevyhnutná úprava dávkovania.
Metabolity nie sú také účinné a toxické ako samotný liek.
Eliminácia
Tamsulozín a jeho metabolity sú hlavne vylučované močom; približne 9 % podanej dávky je uvoľnený v nezmenenej forme.
Polčas vylučovania tamsulozínu u pacientov je približne 10 hodín (keď je užitý po jedle) a 13 hodín
v ustálenom stave.
V prípade postihnutia obličiek nie je odôvodnené zníženie dávky tamsulozínu.
5. 3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxicita po podaní jednorazovej dávky a po opakovanom podaní sa skúmala na myšiach, potkanoch a psoch. Reprodukčná toxicita sa tiež skúmala na potkanoch, karcinogenita na myšiach a potkanoch a genotoxicita in vivo a in vitro.
Celkový toxický profil s vysokými dávkami tamsulozínu zodpovedá známemu farmakologickému pôsobeniu alfa adrenergných antagonistov.
Zmeny v EKG sa zistili pri veľmi veľkých dávkach u psov. Považuje sa to za klinicky nevýznamné. U tamsulozínu sa nezistili žiadne významné genotoxické vlastnosti.
Zvýšená incidencia proliferatívnych zmien sa zistila v prsných žľazách samíc potkanov a myší.
Tieto poznatky, ktoré pravdepodobne nepriamo súvisia s hyperprolaktinémiou a vyskytujú sa iba ako výsledok po užití vysokých dávok, nie sú považované za klinicky signifikantné.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6. 1. Zoznam pomocných látok
Kopolymérová disperzia 1:1 30 %, mikrokryštalická celulóza, dibutylsebakát, polysorbát 80, koloidný hydratovaný oxid kremičitý, mastenec, nátriumlaurylsulfát.
Horná a dolná časť kapsuly:
Azorubín, patentová modrá V, želatína.
6. 2. Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6. 3. Čas použiteľnosti
3 roky.
6. 4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
6. 5. Druh obalu a obsah balenia
Priehľadný PVC-PVDC-ALU blister, papierová skladačka.
Veľkosť balenia: 10, 20, 30, 50, 90, 100 kapsúl.
6. 6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva, k. s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
77/0019/06-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
20.1.2006
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU 2/2011