EFLORAN tbl 100x400 mg (lie.skl.hnedá)

Lambliáza dospelých sa lieči dávkou 400 mg metronidazolu dvakrát denne po dobu 5 dní; deťom sa podáva 25 – 35 mg metronidazolu/kg telesnej váhy denne, rozdelené do dvoch dávok po dobu 5 dní. Intestinálna forma amebiázy sa u dospelých lieči dávkou 800 mg metronidazolu každých 8 hodín po dobu 5 dní. Deťom sa má podávať 35 – 50 mg metronidazolu/kg telesnej váhy denne, rozdelené do troch dávok po dobu 5 dní. Hepatálne abscesy a ostatné mimočrevné formy amebiázy sa liečia rovnakou dávkou po dobu 7 až 10 dní.
Pri ulceróznej gingivitíde majú dospelí užívať 200 mg (1/2 tablety) trikrát denne a liečba má trvať 3
až 5 dní.


4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na metronidazol alebo liečivá podobného chemického zloženia (nitroimidazoly) alebo na niektorú z pomocných látok.
Prvý trimester gravidity. Dojčenie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacienti so závažnými ochoreniami pečene musia užívať metronidazol s opatrnosťou, pretože spomalený metabolizmus môže mať za následok nárast koncentrácie metronidazolu a jeho metabolitov v plazme. Opatrnosť je potrebná aj u pacientov s obličkovým zlyhaním, pretože je u nich spomalené vylučovanie metronidazolu. U týchto pacientov sa musí dávka znížiť na polovicu. Metronidazol sa musí podávať s veľkou opatrnosťou u pacientov s nedostatočnou tvorbou kostnej drene a ochoreniami centrálneho nervového systému a u starších pacientov. Užívaniu metronidazolu sa majú vyhnúť aj pacienti s porfýriou.
Pri predĺženej liečbe metronidazolom (viac ako 10 dní), sa musí kontrolovať krvný obraz a funkcie pečene.
Počas liečby a najmenej tri dni po liečbe metronidazolom nesmie pacient piť alkoholické nápoje, pretože sa môže objaviť antabusu-podobná reakcia.
Nakoľko sa v literatúre objavili možné karcinogénne účinky aktívnej zložky lieku, neodporúča sa
dlhodobá liečba metronidazolom.

Dôležité informácie o niektorých pomocných látkach Efloranu 400 mg
Efloran obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskym deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorbcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Metronidazol potencuje účinok warfarínu a ďalších kumarínových anikoagulancií, preto dávka týchto liekov sa musí adekvátne znížiť, počas spoločnej liečby.
Fenytoín a barbituráty znižujú účinnosť metronidazolu; účinok fenytoínu a barbiturátov sa môže zvýšiť. Ak sa užíva súčasne metronidazol a lítium, zvýši sa neurotoxicita lítia.
Cimetidín predlžuje polčas vylučovania metronidazolu.
Súčasná liečba metronidazolom a disulfiramom je zakázaná pre možnosť vyvolania akútnej psychózy. Pacienti nesmú užívať metronidazol do dvoch týždňov po liečbe disulfiramom.

4.6 Gravidita a laktácia

Tento liek je kontraindikovaný v prvom trimestri gravidity, neskôr sa môže užívať len ak prospech liečby pre matku prevýši riziko pre plod.
Dojčenie sa má počas liečby metronidazolom prerušiť.


4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Efloran môže mať mierny až stredne výrazný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, najmä ak pacient v priebehu liečby pije alkohol.
Lekár a lekárnik o tom má pacienta informovať.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby Efloranom sú podľa frekvencie výskytu klasifikované do nasledovných skupín:
− veľmi časté (≥1/10),
− časté (≥1/100 až <1/10),
− menej časté (≥1/1 000 až <1/100),
− zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000),
− veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (nemožno odhadnúť z dostupných údajov).
V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce účinky usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti.

Výskyt nežiaducich účinkov uvedený podľa jednotlivých orgánových systémov:

Poruchy nervového systému
− Menej časté: bolesť hlavy, závrat, vertigo, zvýšená telesná teplota, pocit sucha v ústach.
− Zriedkavé: periferálna neuropatia.
Ak sa vyskytnú nežiaduce účinky na CNS, ako napr. kŕče, dezorientácia, agitovanosť, porucha chôdze a pod., pacient má okamžite prerušiť liečbu a informovať lekára.
Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu
− Zriedkavé: nevoľnosť, abdominálna bolesť, kovová chuť v ústach, anorexia.
− Veľmi zriedkavé: vracanie, hnačka, pankreatitída.
Poruchy imunitného systému
− Zriedkavé: precitlivenostné reakcie (vyrážka, žihľavka, anafylaktická reakcia, angioedém), Herxheimerová reakcia.
Infekcie a nákazy
− Menej časté: kandidóza úst a vaginálna kandidóza.
Poruchy obličiek a močovej sústavy
− Zriedkavé: tmavé alebo červeno-hnedé sfarbenie moču, pocity pálenia v močovej rúre a pošve.
Ochorenia pečene a žlčových ciest
− Zriedkavé: porucha funkcie pečene.
Cievne poruchy
− Zriedkavé: tromboflebitída.
Ochorenia srdca a poruchy srdcovej činnosti
− Zriedkavé: zmeny EKG.
Ochorenia krvi a lymfatického systému
− Zriedkavé: prechodná neutropénia.
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
− Zriedkavé: gynekomastia.

Ak sa vyskytnú závažné nežiaduce účinky, liečbu treba prerušiť.

4.9 Predávkovanie

V prípade predávkovania sa vyskytnú najmä nevoľnosť, vracanie a závrat, v ťažších prípadoch aj poruchy chôdze, tŕpnutia a kŕče.
Nejestvuje špecifická protilátka. Liečba je symptomatická.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: chemoterapeutikum
ATC kód: J01XD01 (imidazolové prípravky, metronidazol)

Metronidazol je syntetická antimikrobiálne účinná látka zo skupiny nitroimidazolov, ktorá účinkuje najmä proti bežným anaeróbnym mikroorganizmom – gram-negatívnym a gram-pozitívnym baktériám. Lieči tiež niektoré parazitárne infekcie; má silný trichomonacídny a lambliacídny účinok.

Metronidazol účinkuje v niekoľkých fázach: vniká do bakteriálnej bunky, kde dochádza k redukucii nitro skupiny v polohe 5 a následnej transformácii na krátkodobo existujúci aktívny metabolit alebo voľné radikály s inhibičným alebo letálnym účinkom na bakteriálnu DNA a iné makromolekuly. Cytotoxické metabolity sa potom rozložia na netoxické a inaktívne konečné metabolity.'

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Po perorálnom užití sa metronidazol rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Maximálne sérové koncentrácie sú po intravenóznej a perorálnej aplikácii podobné. Biologická dostupnosť je v rozmedzí od 90 do
100%. Biologický polčas účinnej látky je 8 hodín.
Distribúcia
Pre veľký distribučný objem, dosahujúci 80% telesnej hmotnosti, účinná látka dobre preniká do tkanív, orgánov a telesných tekutín. Po 4 až 6 hodinách dosahuje koncentrácia metronidazolu v tkanivách a
likvore od 80 do 90% sérovej koncentrácie.
Slabo sa viaže na plazmatické bielkoviny, najviac 20%.
Metabolizmus
Metronidazol sa metabolizuje najmä v pečeni. Vznikajú predovšetkým oxidatívne metabolity a vylučujú sa najmä močom ako konjugáty s kyselinou glukurónovou (glukuronidy). Pre-systémový metabolizmus
účinnej látky je zanedbateľný. Metabolizmus u pacientov s poškodením pečene je spomalený. U
pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa môžu metabolity akumulovať.
Eliminácia
Nemetabolizovaný metronidazol sa vylučuje predovšetkým v moči. Metabolity, ktoré vznikajú počas metabolizmu v pečeni sa vylučujú tiež v moči vo forme glukuronidov.
6 až 15% podanej dávky sa vylučuje stolicou.
Metronidazol a jeho metabolity sa rýchlo eliminujú hemodialýzou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikologické štúdie ukázali u laboratórnych zvierat nízku akútnu toxicitu metronidazolu. Po perorálnom podaní účinnej látky dosiahli hladiny LD50 3 000 mg/kg telesnej hmotnosti u myší a potkanov. Po intravenóznom podaní boli hladiny LD50 u myší vyššie ako 100 mg/kg telesnej hmotnosti a u potkanov vyššie ako 250 mg/kg telesnej hmotnosti.
Toxikologické štúdie po predĺženom podávaní poukázali na druhové rozdiely u laboratórnych zvierat. Ukázalo sa, že cieľovými orgánmi toxického poškodenia sú orgány tráviaceho a nervového systému. Metronidazol spôsobuje reverzibilnú inhibíciu spermatogenézy, ale nemá teratogénny alebo fetotoxický účinok.
V niekoľkých in vitro štúdiách preukázal metronidazol mutagénny účinok, ktorý ale nebol potvrdený v in vivo štúdiách. Karcinogénny účinok metronidazolu je, na základe údajov z literatúry, rozdielny u rôznych druhov laboratórnych zvierat. Odhaduje sa, že mutagénny účinok metronidazolu je výsledkom pôsobenia aktívneho metabolitu na DNA.
Účinky v predklinických štúdiách boli pozorované iba pri expozíciách dávkami, ktoré výrazne presahovali maximálne expozície u ľudí, čo naznačuje, že majú pre klinickú prax len malý význam.


6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, povidón, magnéziumstearát, mastenec, sodná soľ karboxymetylškrobu A.

6.2 Inkompatibility

Nie sú.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Liekovka z hnedého skla, plastový uzáver, papierová škatuľka s písomnou informáciou pre používateľov.

Obsah balenia: 10 alebo 100 tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu <a iné zaobchádzanie s liekom>

Žiadne zvláštne požiadavky.


7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko


8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

42/0830/92-S


9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

18.12.1992 /


10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Marec 2008