100 μg.
4. 2. Dávkovanie a spôsob podávania
ECOBEC 100 μg
Dospelí a deti nad 12 rokov 100 μg 3 až 4-krát denne. Celková denná dávka môže byť tiež podávaná rozdelene v dvoch dávkach. V ťažších prípadoch sa liečba môže začať dávkou 600-800 μg/deň a potom sa znižuje podľa reakcie pacienta. Nemala by byť prekročená maximálna denná dávka 1000 μg.
Deti 2 – 12 rokov 100 μg 2 až 4-krát denne podľa veku a reakcie. ECOBEC 250 μg
Obvyklá udržiavacia dávka u dospelých je 500 μg 2-krát denne alebo 250 μg 4-krát denne.
4. 3. Kontraindikácie
Liek sa nesmie podávať pri predchádzajúcej precitlivenosti na liek alebo jeho zložky, najmä na hnacie plyny.
Liek Ecobec 250 μg nie je určený na používanie u detí.
4. 4. Špeciálne upozornenia
Opatrnosť je potrebná pri súčasnej aktívnej alebo latentnej pľúcnej tuberkulóze, v tehotenstve, najmä v 1. trimestri a počas laktácie.
Pacienti s bronchodilatačnou terapiou
Použitie lieku Ecobec 100 μg u pacientov, ktorí nikdy nebrali steroidy, alebo ich brali iba príležitostne, je opodstatnené. Po jeho aplikácii by sa malo zlepšenie dostaviť v priebehu jedného týždňa. Ak nedôjde k zlepšeniu, je to zvyčajne z toho dôvodu, že pacienti majú zahlienené priedušky, a preto liečivo nemôže preniknúť do miesta svojho pôsobenia. V týchto prípadoch by sa mali podávať systémové steroidy v relatívne vysokých dávkach, aby sa zabránilo zápalovým zmenám v pľúcach. Po zlepšení by sa mali systémové steroidy postupne vysadzovať. Ak dôjde k exacerbácii bronchiálnej astmy, napr. pri infekčných ochoreniach, je nutné pri súčasnom podávaní antibiotík zvýšiť dávku inhalačných kortikoidov a prípadne aj podávať systémové steroidy.
Pacienti závislí od steroidov
Pri prevedení chorých doteraz liečených systémovými steroidmi na inhalačné podávanie steroidov je nutné dodržiavať zásady platné pre systémové podávanie kortikoidov, najmä pokiaľ ide o postupné znižovanie dávok. Pacienti by mali byť pred použitím inhalačného kortikoidu stabilizovaní udržiavacou dávkou celkovo podaného steroidu. Asi po týždni možno začať s postupným vysadzovaním systémových steroidov. Maximálne možno dennú dávku znižovať o 1 mg prednizolónu alebo ekvivalentnú dávku iného kortikosteroidu, ale nie častejšie ako v týždenných intervaloch.
U pacientov, ktorí sú dlhodobo liečení vysokými dávkami steroidov, alebo u tých, ktorí dostávali vysoké dávky, môže dôjsť k potlačeniu funkcie kôry nadobličiek. U týchto pacientov by mali byť adrenokortikotropné funkcie sledované pravidelne a dávky systémových steroidov by mali byť opatrne znižované.
Niektorí pacienti sa necítia dobre počas vysadzovania systémových steroidov aj napriek tomu, že dochádza k zlepšeniu respiračných funkcií. Je potrebné presvedčiť ich, aby ďalej používali inhalačnú formu kotrikoidu a vysadzovali systémové kortikosteroidy, kým sa neobjavia príznaky adrenálnej insuficiencie.
Pacienti prevedení na inhalačnú formu kortikoidu vyžadujú špeciálnu starostlivosť asi počas doby jedného mesiaca po prevode, kým sa dostatočne neobnovia hypofyzárno adrenokortikotropné funkcie, aby mohli preklenúť záťažové situácie, napr. stres, operácie alebo infekcie.
Prevedení pacienti s postihnutím kôry nadobličiek musia so sebou nosiť lístok s upozornením, že v období záťaže, napr. počas operácie, pri infekcii dýchacích ciest alebo zhoršujúcom sa astmatickom záchvate, potrebujú dodatočné dávky systémových kortikosteroidov.
Je vhodné zvážiť vybavenie týchto pacientov perorálnymi kortikosteroidmi, ktoré by mohli použiť v naliehavých situáciách. V takom prípade je potrebné dávku inhalačného beklometazóndipropionátu zvýšiť a po vysadení systémových kortikosteroidov opäť znížiť na udržiavaciu úroveň.
Pri prevedení na inhalačné steroidy niekedy dochádza k prejavom alergie, ako sú napr. alergické nádchy alebo ekzémy, ktoré boli pôvodne potlačené systémovými kortikoidmi. Tieto alergické prejavy by mali byť liečené antihistaminikami alebo lokálnymi preparátmi.
4. 5. Liekové a iné interakcie
Lieky, ktoré môžu znížiť účinok orálne podaných kortikoidov: barbituráty, fenytoín, rifampicín. V prípade kombinovanej terapie orálne podaných kortikoidov s antikoagulanciami je potrebné počítať s možným znížením aj zvýšením účinku. Pri súčasnej aplikácii kortikoidov per os s diuretikami
vyplavujúcimi kálium, ako sú tiazidové diuretiká alebo furosemid, môže dôjsť k nadmernej strate draslíka. Tieto účinky sú však pri inhalačnom beklometazóndipropionáte málo časté.
4. 6. Používanie v gravidite a počas laktácie
Pred podávaním lieku počas tehotenstva a pri dojčení je potrebné posúdiť, či očakávaný liečebný účinok pre matku prevažuje nad možným rizikom pre plod alebo dieťa.
Neškodnosť beklometazóndipropionátu v tehotenstve u ľudí nebola dostatočne preukázaná. V reprodukčných štúdiách u zvierat boli zistené abnormality vo vývoji plodu pri vysokých systémových hladinách. Po priamej inhalácii boli zaznamenané minimálne systémové hladiny.
Štúdie skúmajúce prienik beklometazóndipropionátu do mlieka dojčiacich matiek neboli vykonané. Je pravdepodobné, že beklometazónndipropionát prechádza do materského mlieka, ale pri dávkach používaných pre priamu inhaláciu je riziko významne vysokých hladín v materskom mlieku nízke.
S používaním propelentu norfluranu u tehotných a dojčiacich žien nie sú nijaké skúsenosti. Podanie vysokých dávok brezivým zvieratám neviedlo k výskytu nežiaducich účinkov.
4. 7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje
Pri používaní lieku Ecobec nebolo preukázané ovplyvnenie činností, ktoré vyžadujú zvýšenú pozornosť.
4. 8. Nežiaduce účinky
Kandidóza v ústnej dutine a v hrdle je častejšia pri dávkovaní vyššom ako 400 mikrogramov beklometazóndipropionátu denne. U pacientov s vysokými hladinami Kandida precipitínu v krvi, naznačujúcimi prekonanú predchádzajúcu infekciu, dôjde veľmi pravdepodobne k rozvoju tejto komplikácie.
Beklometazóndipropionát môže u niektorých pacientov vyvolať sucho v ústach, chrapot a dráždenie v hrdle. V prevencii tohto nežiaduceho účinku, rovnako ako v prevencii hore uvedenej kandidózy, býva úspešný výplach úst vodou ihneď po inhalácii. Kandidóza môže byť liečená miestne antimykotickou terapiou bez prerušenia liečby beklometazóndipropionátom. Veľmi zriedka sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy, nauzea, nepríjemná chuť, ikterus a stenčenie kože.
Možnosť vzniku paradoxného bronchospazmu, pri ktorom je nutné okamžité prerušenie liečby beklometazóndipropionátom a začatie alternatívnej terapie.
4. 9. Predávkovanie
Akútna toxicita beklometazóndipropionátu je nízka. Jediným škodlivým účinkom po inhalácii väčšieho počtu dávok v priebehu krátkej doby je potlačenie funkcie osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky (HHN). Nie je však potrebné podnikať nijaké zvláštne opatrenia.
V liečbe liekom Ecobec v odporúčanej dávke je potrebné pokračovať, aby nedošlo k výraznému zhoršeniu choroby, k obnove funkcie HPA osi dôjde v priebehu 1 – 2 dní.
Nadmerné dlhodobé užívanie beklometazóndipropionátu (viac ako 1,5 mg/deň) môže viesť
k potlačeniu funkcie nadobličiek.
V takom prípade je vhodné previesť pacienta na terapiu perorálnymi alebo parenterálnymi kortikosteroidmi a len čo sa stav stabilizuje, previesť ho späť na inhalačnú terapiu v odporúčaných dávkach. Aby sa zabránilo nečakanému potlačeniu funkcie nadobličiek, odporúča sa pravidelne túto funkciu sledovať.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5. 1. Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina Antiastmatikum, glukokortikoid.
ATC kód: R03BA01
Mechanizmus účinku
Beklometazóndipropionát je diester fluorovaného kortizonoidu beklometazónu. Beklometazóndipropionát je lokálne pôsobiaci glukokortikoid s významným antiflogistickým a antiproliferatívnym účinkom. Má tiež vazokonstrikčné účinky a ihibuje neskorú fázu alergickej reakcie. To umožňuje jeho použitie v nepatrných dávkach pri lokálnej liečbe bronchiálnej astmy. V odporúčaných dávkach nevyvoláva závažné nežiaduce účinky známe po celkovom podaní glukokortikoidov. Presný mechanizmus účinku však nie je známy. Účinok beklometazóndipropionátu sa obvykle rozvíja v priebehu jedného týždňa, a preto nie je beklometazóndipropionát použiteľný pre liečbu akútneho astmatického záchvatu.'
5. 2. Farmakokinetické vlastnosti
Beklometazóndipropionát sa ľahko absorbuje po perorálnej aplikácii. Pri podaní vo forme aerosólovej suspenzie sa beklometazón ukladá v ústach a v nosových prieduchoch, v priedušnici, v hlavných bronchoch a v pľúcach. Značná časť podanej dávky sa však prehltne. V pľúcach sa nachádza približne 25% podanej dávky. Absorpcia zo všetkých tkanív dýchacieho a zažívacieho traktu je rýchla. Beklometazóndipropionát sa metabolizuje na menej účinné metabolity. Hlavná eliminačná cesta beklometazóndipropionátu aj jeho metabolitov je však stolicou, a to bez ohľadu na spôsob podania. Močom sa vylúči u človeka 12-15% perorálne podanej látky vo forme konjugátu alebo vhodných metabolitov. Polčas beklometazóndipropionátu v ľudskom tele je približne 15 hodín.
5. 3. Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie na zvieratách preukázali, že adrenokortikoidy majú teratogénne, embryotoxické a fetotoxické účinky. Tieto nálezy sa však u ľudí nepotvrdili. Kancerogenita ani mutagenita sa pri beklometazóndipropionáte nepreukázala.
Iba po expozícii veľmi vysokými dávkami boli preukázané toxické účinky propelentu norfluranu:
celkové znecitlivenie, relatívne nízky potenciál srdcovej citlivosti.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6. 1. Zoznam pomocných látok Ethanolum absolutum Norfluranum
6. 2. Inkompatibility
Nie sú známe.
6. 3. Čas použiteľnosti
36 mesiacov.
6. 4. Upozornenie na podmienky a spôsob skladovania
Pri teplote do 30 °C. Chrániť pred priamym slnečným svetlom.
Aerosól! Nádobka je pod stálym tlakom. Neodhadzujte do ohňa a neničte násilím, a to ani po spotrebovaní lieku. Chráňte oči!
6. 5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia
Hliníková tlaková nádobka s dávkovacím ventilom vložená do PE aplikátora, nasúvací kryt, písomná informácia pre používateľa v slovenskom jazyku, papierová skladačka.
Veľkosť balenia: 1 x 200 dávok
6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom
1. Po sňatí ochranného krytu z ústneho aplikátora je potrebné presvedčiť sa, že ústny aplikátor je
čistý. Prípadný prach a nečistoty je potrebné odstrániť.
2. Nádobka sa drží dnom hore s palcom na spodnej strane a ukazovákom na hornom okraji.
Nádobku treba krátko a dôkladne zatrepať pohybom hore a dole.
3. Po hlbokom výdychu, pri ktorom by malo dôjsť k vyprázdneniu pľúc, sa vsunie ústny aplikátor medzi pery a pevne sa zovrie.
4. Nasleduje pomalý a výdatný vdych, v ktorého prvej polovici treba stlačiť ukazovákom dno nádobky.
5. Po vybratí nádobky z úst je potrebné zadržať dych čo možno najdlhšie. Potom nasleduje pomalý výdych.
6. V prípade inhalácie viac ako jednej dávky sa po uplynutí najmenej jednej minúty opakuje postup od kroku 2. Po ukončení inhalácie sa nasadí ochranný kryt na aplikátor.
7. Pri čistení sa sníme ochranný kryt a plastiková nádobka sa umyje teplou vodou. Po vysušení sa nasadí ochranný kryt.
Pred prvým použitím alebo ak liek nebol používaný dlhšiu dobu, je nutné pred podaním prvej dávky preveriť, či pri stlačení dna nádobky dochádza k vystrieknutiu obsahu.
Je dôležité, aby bol liek vstrieknutý do úst súčasne s nádychom. Odporúča sa najskôr postup podľa bodu 3 a 4 bez stlačenia dna nádobky. Ak je pre pacienta ťažké zaobchádzať s nádobkou len jednou rukou, môže pri stlačení používať obe ruky. Deti budú potrebovať radu a pomoc rodičov.
U nespolupracujúcich dospelých a detí je nutné použiť univerzálny inhalačný nadstavec.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
IVAX Pharmaceuticals s.r.o., Ostravská 29, 747 70 Opava-Komárov, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO Ecobec 100 μg 14/0235/02-S Ecobec 250 μg 14/0236/02-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE
5.11.2002
10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU
Apríl 2006