petidíniumchlorid).
Pomocné látky: voda na injekciu.
Farmakoterapeutická skupina
Analgetikum, anodynum.
Charakteristika
Petidín je syntetická látka s veľmi silným analgetickým účinkom. Pôsobí hlavne na CNS, vyvoláva eufóriu, útlm dýchania, stimuluje spúšťaciu zónu pre nauzeu a dávenie, zvyšuje uvoľňovanie antidiuretického hormónu, inhibuje sekréciu adrenokortikotropného hormónu a gonadotropných hormónov, zvyšuje hladinu krvného cukru. Na hladké svalstvo tráviaceho systému pôsobí nejednotne, spazmogénne aj spazmolyticky. Po opakovanom podávaní vyvoláva psychickú a fyzickú závislosť.
Farmakokinetické údaje
Petidín sa dobre absorbuje, maximálnu koncentráciu v plazme dosahuje za 45 min., polčas eliminácie je 3-5 hodín. Prevažná časť sa biotransformuje v pečeni na norpetidín, kyselinu petidínovú a norpetidínovú. Vylučuje sa hlavne močom, rýchlosť vylučovania závisí od pH moču, zvyšuje sa jeho acidifikáciou. Preniká placentárnou bariérou a dostáva sa do materského mlieka (u dojčiat môže vyvolať depresiu dýchania). Eliminácia je spomalená u novorodencov, starších pacientov, pri chorobách pečene a obličiek.
Indikácie
Silné bolesti po úrazoch alebo operáciách, asthma cardiale, pľúcnom edéme, pľúcnej embólii, obličkových kolikách, silné bolestivé pôrodné kontrakcie pri otvorení bránky nad 3 cm, premedikácia pred celkovou anestéziou, na kombinovanú a stupňovanú anestéziu. V liečbe chronickej bolesti pri malígnych tumoroch.
Kontraindikácie
Útlm dýchacieho centra, úrazy hlavy, zvýšený intrakraniálny tlak, kŕče a otravy kŕčovými jedmi a lokálnymi anestetikami, preexistujúca respiračná insuficiencia (asthma bronchiale, chronická obštrukčná choroba pľúc) supraventrikulárna tachykardia a akútny infarkt myokardu, feochromocytóm, liečba inhibítormi MAO a 2 týždne po jej skončení, akútny alkoholizmus s delíriom, diabetická acidóza s hroziacou kómou, alergia na petidín, ťažké ochorenie pečene, porfýria, hypotyreoidizmus, Addisonova choroba.
Nežiaduce účinky
Pre lokálne dráždivý účinok môže často opakované podávanie spôsobiť fibrózu svalového tkaniva. Opakované podávanie vysokých dávok v krátkom intervale vyvoláva tremor, zášklby, hyperreflexiu a kŕče. Excitačné príznaky sú spôsobené metabolitom norpetidínom, ktorý má dlhší biologický polčas
(15-20 h) a možnosť ich výskytu je väčšia u pacientov s poruchami obličiek. Ďalšie nežiaduce účinky sú závrat, sedácia, útlm dychového centra, poruchy srdcovej frekvencie, hypotenzia, potenie, sucho v ústach, nauzea, dávenie, mierna zápcha, retencia moču, spazmus žlčovodov, alergické reakcie, psychická a fyzická závislosť.
Interakcie
Liek zvyšuje účinnosť perorálnych antikoagulancií, súčasné podávanie s tricyklickými antidepresívami alebo fenotiazínovými derivátmi môže vyvolať útlm CNS, resp. dýchania. Nevhodné sú kombinácie s inhibítormi MAO, anticholínergikami, izoniazidom (INH), cimetidínom a kortikoidmi. Barbituráty a alkohol majú aditívny účinok. Dolsin je inkompatibilný s mnohými ďalšími liečivami (napr. fenytoín, barbituráty, aminofylín a i.), preto sa nesmie s nimi podávať v spoločnej injekcii.
Dávkovanie a spôsob podávania
Individuálne, priemerne 1-2 ml (50-100 mg) subkutánne, intramuskulárne, prípadne pomaly intravenózne 1-3 krát denne. Pri intravenóznej injekcii má pacient ležať. Najvyššia jednotlivá dávka je 150 mg, najvyššia denná dávka 300 mg. Deťom sa podáva 0,5-1 mg/kg hmotnosti subkutánne alebo intramuskulárne rozdelené na tri dávky. Zvyčajné terapeutické dávky: do 1 roku 5 mg, od 1 do 6 rokov '
5-10 mg, od 6 do 15 rokov 10-30 mg 1 až 3 krát denne. Dlhodobé a opakované podávanie petidínu deťom a novorodencom sa neodporúča. Na premedikáciu sa Dolsin podáva intramuskulárne 1 hodinu pred úvodom do celkovej anestézie, výnimočne intravenózne 10 minút pred celkovou anestéziou. Neodporúča sa na premedikáciu detí do 1 roka.
Špeciálne upozornenia
Špecifickým antidotom lieku je naloxón.
Dolsin podlieha ustanoveniam zákona o omamných látkach. Na liek vzniká lieková závislosť.
Novorodenci závislých matiek môžu mať abstinenčné príznaky.
Predávkovanie
Príznaky ľahkého predávkovania sú eufória a ospalosť. Ťažká intoxikácia je charakterizovaná hypotenziou, bradykardiou, studenou pokožkou, hypotermiou, útlmom dýchania až bezvedomím.
V porovnaní s morfínom môžu častejšie vzniknúť kŕče a stimulácia centrálnej nervovej sústavy a to hlavne u osôb, ktoré pravidelne užívajú petidín.
Liečba: špecifickým antidotom intoxikácie opioidnými analgetikami je naloxón, ktorý môže rýchlo odstrániť príznaky intoxikácie. Podáva sa v dávke 0,4 mg vnútrožilovo, dávka sa opakuje v 2 až 3 minútových intervaloch.
Varovanie
Liek sa nesmie použiť po uplynutí času použiteľnosti, ktorý je vyznačený na obale.
Balenie
10 ampuliek po 1ml
10 ampuliek po 2ml
Uchovávanie
Uchovávať pri teplote od +10 °C do +25 °C.
Liek musí byť uložený mimo dosahu a dohľadu detí.
Dátum poslednej revízie textu
Marec 2009