/>
Dospelí, dospievajúci a deti nad 12 rokov: jedna tableta ráno a jedna večer pred spaním. Po úvodnom zlepšení stavu je možné úspešne kontrolovať príznaky ochorenia užívaním jednej tablety denne.
Vo výnimočných prípadoch môže byť pri liečbe závažných ochorení potrebné užívať jednu tabletu každých 8 hodín. Po zlepšení stavu pacienta sa má dávkovanie opäť upraviť na jednu až dve tablety denne.
4.3 Kontraindikácie
Disophrol repetabs
nesmú užívať pacienti, ktorí sa liečia inhibítormi monoaminooxidázy alebo ktorí liečbu týmito liekmi ukončili pred menej ako 14 dňami. Takisto ho nesmú užívať pacienti s hypertenziou, závažnou ischemickou chorobou srdca a pacienti s hypertyreózou.
Liek nesmú užívať pacienti s precitlivenosťou alebo idiosynkráziou na ktorúkoľvek jeho zložku a na adrenergné látky alebo iné liečivá s podobnou chemickou štruktúrou.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Disophrol repetabs sa má používať opatrne u pacientov s glaukómom s úzkym uhlom, stenotizujúcim peptickým vredom, pyloroduodenálnou obštrukciou, zväčšením prostaty, s obštrukciou krčka močového mechúra, ďalej u pacientov s kardiovaskulárnym ochorením, zvýšeným vnútroočným tlakom, diabetom mellitus alebo angínou pectoris.
U pacientov starších ako 60 rokov môže užívanie lieku vyvolať závrat, sedáciu a zníženie krvného tlaku. U týchto pacientov je tiež vyššia pravdepodobnosť výskytu nežiaducich účinkov na liečbu sympatikomimetikami.
Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí mladších ako 12 rokov neboli preukázané.
Disophrol repetabs môže spôsobiť excitabilitu, hlavne u detí.
Disophrol repetabs obsahuje monohydrát laktózy a sacharózu, a preto ho nesmú užívať pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie alebo intolerancie fruktózy, lapónskeho deficitu laktázy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy.
4.5 Liekové a iné interakcie
Inhibítory monoaminooxidázy predlžujú a zintenzívňujú účinky antihistaminík. Súbežné užívanie s inými antihistaminikami, alkoholom, tricyklickými antidepresívami, barbiturátmi alebo inými liekmi vyvolávajúcimi útlm centrálneho nervového systému (CNS) môže viesť k zosilneniu tlmivého účinku dexbrómfeniramínu.
Antihistaminiká môžu potláčať účinok perorálnych antikoagulancií.
Súbežné užívanie liekov s obsahom pseudoefedrínu s inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO) bolo spojené s hypertenznými reakciami vrátane hypertenznej krízy. Disophrol repetabs sa preto nemá podávať pacientom, ktorí súbežne užívajú inhibítory monoaminooxidázy alebo ktorí liečbu týmito liekmi ukončili pred menej ako 14 dňami, pretože môže dôjsť k závažnej hypertenznej kríze.
Pseudoefedrín sa nemá užívať súbežne s liekmi spôsobujúcimi gangliovú alebo adrenergnú blokádu. Ak sa pseudoefedrín podáva súbežne s digitalisom, môže dôjsť k zvýšeniu ektopickej pacemakerovej aktivity. Antacidá zvyšujú rýchlosť vstrebávania pseudoefedrínu, kaolín ju naopak znižuje.
Interakcie s laboratórnymi testami:In vitro pridanie pseudoefedrínu do séra obsahujúceho srdcový izoenzým MB sérovej kreatínfosfokinázy postupne inhibuje aktivitu enzýmu.
4.6 Gravidita a laktácia
Bezpečnosť užívania tohto lieku u žien počas gravidity nebola preukázaná. Počas prvých dvoch trimestrov gravidity sa má Disophrol repetabs užívať iba v prípade, že očakávaný prospech prevýši riziká pre plod. Dexbrómfeniramíniummaleát sa nemá užívať v treťom trimestri gravidity, pretože sa u novorodencov a predčasne narodených detí môžu objaviť závažné reakcie na antihistaminiká.
Pretože nie je známe, či sa zložky tohto lieku vylučujú do materského mlieka, pri jeho podávaní dojčiacim ženám sa vyžaduje zvýšená opatrnosť.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pacientov je potrebné upozorniť, že Disophrol repetabs môže ovplyvniť činnosti vyžadujúce zvýšenú pozornosť, ako sú vedenie motorových vozidiel alebo obsluha strojov.
4.8 Nežiaduce účinky
Lekár musí mať na pamäti možnosť objavenia sa nežiaducich účinkov spojených s podávaním antihistaminík a sympatomimetík. Najčastejším nežiaducim účinkom dexbrómfeniramíniummaleátu je ľahká až stredne závažná ospalosť. Iné možné nežiaduce účinky antihistaminík zahŕňajú kardiovaskulárne, hematologické, neurologické, gastrointestinálne, urogenitálne a respiračné reakcie.
Boli hlásené aj celkové nežiaduce účinky, ako sú žihľavka, vyrážka po užití lieku, anafylaktický šok, fotosenzitivita, nadmerné potenie, mrazenie, sucho v ústach, nose a krku.
Sympatomimetické nežiaduce účinky zahŕňajú útlm centrálneho nervového systému, nepokoj, úzkosť, strach, napätie, nespavosť, triašku, kŕče, slabosť, závrat, bolesť hlavy, začervenanie, bledosť, dýchacie ťažkosti, potenie, nevoľnosť, vracanie, nechutenstvo, svalové kŕče, časté a výdatné alebo sťažené a bolestivé močenie, spazmus zvierača močového mechúra alebo retenciu moču. Kardiovaskulárne nežiaduce účinky sympatomimetík sa môžu prejaviť ako hypertenzia, palpitácie, tachykardia, arytmie, anginózna bolesť, bolesť na hrudníku (v prekordiu) alebo srdcové zlyhanie.
4.9 Predávkovanie
Pri predávkovaní je nutné okamžite začať intenzívnu liečbu.
Príznaky: Príznaky predávkovania antihistaminikami môžu byť rôzne, od útlmu CNS (sedácia, apnoe, znížená duševná bdelosť, kardiovaskulárny kolaps) až po stimuláciu CNS (nespavosť, halucinácie, tras alebo kŕče) a v niektorých prípadoch až po smrť. Iné znaky a príznaky predávkovania môžu byť závrat, tinitus, ataxia, zastreté videnie a hypotenzia. Stimulácia je najpravdepodobnejšia u detí a prejavuje sa znakmi a príznakmi podobnými atropínu (sucho v ústach, fixované a dilatované zrenice, začervenenie, hypertermia a gastrointestinálne príznaky). Sympatomimetiká môžu vo vysokých dávkach spôsobiť eufóriu, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, potenie, smäd, tachykardiu, prekordiálnu bolesť, palpitácie, ťažkosti s močením, slabosť a napätie vo svaloch, úzkosť, nervozitu a nespavosť. U veľkého počtu pacientov sa môže vyvinúť tiež toxická psychóza s bludmi a halucináciami. V niektorých prípadoch môže dôjsť k srdcovým arytmiám, kolapsu cirkulácie, kŕčom, kóme a respiračnému zlyhaniu.
Liečba: Liek, ktorý zostal v žalúdku, je možné adsorbovať použitím aktívneho čierneho uhlia vo forme kaše s vodou. Treba zvážiť výplach žalúdka. Roztokmi voľby na jeho vykonanie sú izotonický a polovičný izotonický roztok.
Salinické preháňadlá nasávajú vodu osmózou do čreva a môžu byť preto cenné vďaka rýchlemu zriedeniu črevného obsahu. Dialýza je pri otrave antihistaminikami len málo účinná. Po intenzívnej liečbe musí byť pacient ďalej sledovaný lekárom.
Liečba znakov a príznakov predávkovania je symptomatická a podporná. Špecifické antidotum neexistuje. Nemajú sa použiť stimulanciá (analeptiká). Hypotenziu možno dostať pod kontrolu látkami zvyšujúcimi krvný tlak. Na zvládnutie kŕčov sa môžu podať krátkodobo účinkujúce barbituráty, diazepam alebo paraldehyd. Hyperpyrexia, najmä u detí, môže vyžadovať kúpeľ špongiou namočenou vo vlažnej vode alebo hypotermický zábal. Apnoe sa má liečiť podporou ventilácie.'
5. Farmakologické vlastnosti
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminikum, dekongestans.
ATC kód: R01BA52.
Spôsob účinku:Disophrol repetabs tablety spájajú v špeciálne konštruovanej obalenej tablete dekongestívne vlastnosti pseudoefedríniumsulfátu s antihistaminickým účinkom dexbrómfeniramíniummaleátu. Obe liečivá sú rovnomerne rozdelené do dvoch od seba oddelených častí. Polovica liečiv sa resorbuje ihneď po prehltnutí tablety a zvyšné množstvo sa uvoľní asi po šiestich hodinách. Tým je umožnené nepretržité dlhodobé pôsobenie po dobu asi 12 hodín.
Dexbrómfeniramín blokuje účinky histamínu sprostredkované H
1-receptormi. Účinok antihistaminika vedie k ústupu sekrécie, potlačeniu kýchania, pálenia očí a nadmerného slzenia.
Pseudoefedrín, stereoizomér efedrínu, je alfa sympatomimetikum s priamym i nepriamym účinkom. V porovnaní s efedrínom vykazuje nižšiu schopnosť vyvolať tachykardiu, zvýšenie krvného tlaku a stimuláciu CNS. Dekongestans zmierňuje prekrvenie nosovej sliznice a ďalších slizníc.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní sa dexbrómfeniramíniummaleát dobre absorbuje, vrchol plazmatických koncentrácií sa dosiahne po 5 hodinách. Metabolizuje sa v pečeni, metabolity i nezmenená látka sa vylučujú prevažne močom. Polčas eliminácie je približne 25 hodín. 70 % látky sa viaže na plazmatické proteíny.
Pseudoefedríniumsulfát sa po perorálnom podaní dobre absorbuje. Jeho rezistencia na monoaminooxidázu spôsobuje, že sa prevažne vylučuje nezmenený močom spolu s malým množstvom metabolitov, vzniknutých v pečeni. Polčas eliminácie je niekoľko hodín, kyslosť moču zvyšuje elimináciu a skracuje polčas eliminácie.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Výsledky predklinického testovania lieku v
in vitro a
in vivo modeloch neodhalili žiadne iné biologické účinky s možným vplyvom na bezpečnosť používania lieku u človeka než tie, ktoré sú podkladom klinicky relevantných nežiaducich účinkov zhrnutých v časti 4.8.
6. Farmaceutické informácie
6.1 Zoznam pomocných látok
- jadro: monohydrát laktózy, škrob, povidón, magnéziumstearát.
- obal: dihydrát síranu vápenatého, bezvodý síran vápenatý, sacharóza, mastenec, arabská guma, kolofónia, želatína, zeín, oxid titaničitý, kyselina olejová, mydlo, butylparabén, biely vosk, karnaubský vosk.
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote od 2 °C do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, škatuľa.
Veľkosť balenia: 7, 8 alebo 10 tabliet. Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky
7. Držiteľ rozhodnutia o registrácii
SP Europe
73, rue de Stalle
B-1180 Bruxelles
Belgicko
8. registračné Číslo
24/0008/76-S
9. Dátum Prvej registrácie/ predĺženia registrácie
14. máj 1976/
10. Dátum revízie textu
Máj 2011